Tinjauan penyekat saluran kalsium: keterangan umum, jenis kumpulan ubat

Dalam artikel ini anda akan belajar tentang penghalang saluran kalsium dan senarai ubat-ubatan ini, yang mana penyakitnya ditetapkan. Kumpulan yang berlainan ubat-ubatan ini, perbezaan di antara mereka, mekanisme tindakan mereka. Penerangan terperinci penyekat saluran kalsium yang paling biasa.

Penyekat saluran kalsium (disingkat sebagai BPC), atau antagonis kalsium (disingkat AK), adalah sekumpulan ubat yang anggotanya menghalang kalsium daripada memasuki sel melalui saluran kalsium. Tindakan BKK ke atas:

  1. Cardiomyocytes (sel otot jantung) - mengurangkan kontraksi jantung.
  2. Sistem konduktif jantung - kadar jantung perlahan (HR).
  3. Kapal otot licin - mengembangkan arteri koronari dan periferal.
  4. Myometrium - mengurangkan aktiviti kontraksi rahim.

Saluran kalsium adalah protein dalam membran sel yang mengandungi liang-liang yang membolehkan kalsium melaluinya. Disebabkan kemasukan kalsium ke dalam sel, penguncupan otot berlaku, pembebasan neurotransmitter dan hormon. Terdapat banyak jenis saluran kalsium, tetapi kebanyakan CCB (kecuali untuk cilnidipine) bertindak hanya pada jenis L yang perlahan. Ia adalah jenis saluran kalsium yang memainkan peranan utama dalam penyambatan ion kalsium dalam sel-sel otot licin dan kardiomiosit.

Klik pada foto untuk memperbesar

Terdapat juga jenis kalsium lain:

  • P-jenis - diletakkan di dalam sel-sel cerebellum.
  • N-jenis - setempat di dalam otak.
  • R - diletakkan di dalam sel-sel cerebellum dan neuron lain.
  • T - terletak pada neuron, sel dengan aktiviti pacemaker, osteosit (sel tulang).

BPC paling sering ditetapkan untuk rawatan hipertensi arteri (AH) dan angina pectoris (IHD), terutamanya apabila penyakit ini digabungkan dengan diabetes mellitus. AK digunakan untuk merawat aritmia tertentu, pendarahan subarachnoid, sindrom Raynaud, pencegahan sakit kepala kluster dan pencegahan kelahiran preterm.

Selalunya, CCB diresepkan oleh pakar kardiologi dan ahli terapi. Penggunaan BPC bebas adalah dilarang kerana risiko komplikasi teruk.

Kumpulan BKK

Dalam amalan klinikal, kumpulan BPC berikut dibezakan:

  • Dihydropyridines (kumpulan nifedipine) - mereka bertindak terutamanya pada kapal, oleh itu mereka digunakan untuk merawat hipertensi.
  • Phenylalkylamines (sekumpulan verapamil) - bertindak atas sistem pengalihan miokardium dan jantung, oleh itu, ditetapkan terutamanya untuk rawatan angina pectoris dan aritmia.
  • Benzodiazepin (kumpulan diltiazem) adalah kumpulan perantaraan dengan sifat-sifat dihydropyridines dan phenylalkylamines.

Terdapat 4 generasi BKK:

  1. Generasi pertama - nifedipine, verapamil, diltiazem.
  2. Generasi 2 - felodipine, isradipine, nimodipine.
  3. Generasi ke-3 - amlodipine, lercanidipine.
  4. Generasi ke-4 - cilnidipine.

Mekanisme tindakan

BPC mengikat kepada reseptor saluran kalsium perlahan yang mana kebanyakan ion kalsium memasuki sel. Kalsium terlibat dalam fungsi sinus dan nod atrioventricular (mengawal irama jantung), dalam penguncupan kardiomiosit dan otot licin vaskular.

Mempengaruhi saluran ini, BKK:

  • Melemahkan penguncupan jantung, mengurangkan keperluan oksigen.
  • Kurangkan nada saluran darah dan elakkan kekejangan mereka, mengurangkan tekanan darah (BP).
  • Kurangkan kekejangan arteri koronari, dengan itu meningkatkan bekalan darah ke miokardium.
  • Kadar jantung perlahan.
  • Pengukuhan platelet yang semakin teruk.
  • Mereka mengatasi pembentukan plak aterosklerotik baru, menghalang pembahagian sel-sel otot licin dinding vaskular.

Setiap ubat-ubatan individu tidak mempunyai semua sifat-sifat ini sekaligus. Sebahagian daripada mereka mempunyai kesan yang lebih besar ke atas kapal, yang lain - di hati.

Petunjuk untuk digunakan

Doktor menetapkan penyekat saluran kalsium untuk merawat penyakit berikut:

  • AH (tekanan darah tinggi). Menyebabkan pembasmian saluran darah, BPC mengurangkan rintangan vaskular sistemik, yang dapat mengurangkan tekanan darah. Ubat-ubatan ini menjejaskan terutamanya arteri dan mempunyai kesan minimum pada urat. BPC dimasukkan ke dalam lima kumpulan utama ubat antihipertensi.
  • Angina (sakit di hati). BKK melebarkan saluran darah dan mengurangkan kontraksi jantung. Vasodilasi sistemik yang disebabkan oleh penggunaan dihydropyridine, mengurangkan tekanan darah, dengan itu mengurangkan beban di jantung, yang menyebabkan penurunan permintaan oksigennya. CCBs, yang bertindak terutamanya di hati (verapamil, diltiazem), mengurangkan kadar jantung dan melemahkan kontraksi jantung, yang mengakibatkan penurunan permintaan oksigennya, menjadikannya cara yang berkesan untuk angina pectoris. CCR juga boleh melebarkan arteri koronari dan mencegah kekejangan mereka, meningkatkan bekalan darah ke miokardium. Disebabkan kesan ini, BPC - bersama-sama dengan penghalang beta - adalah asas farmakoterapi untuk angina stabil.
  • Aritmia supraventricular. Sesetengah CCB (verapamil, diltiazem) menjejaskan sinus dan nadi atriumoventricular, supaya mereka dapat memulihkan irama jantung yang normal pada pesakit dengan fibrillasi atrium atau berkecai.
  • Penyakit Raynaud (vasoconstriction spastik, selalunya memberi kesan kepada tangan dan kaki). Penggunaan nifedipine membantu menghilangkan kekejangan arteri, dengan itu mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan penyakit Raynaud. Kadang-kadang untuk tujuan ini amlodipine atau diltiazem digunakan.
  • Sakit kepala cluster (serangan berulang sakit yang sangat teruk pada satu setengah kepala, biasanya di sekitar mata). Verapamil membantu mengurangkan keterukan sawan.
  • Relaksasi otot rahim (tocolysis). Kadang-kadang doktor menggunakan nifedipine untuk mencegah buruh praperkel.
  • Kardiomiopati hipertrofik (penyakit di mana terdapat penebalan dinding jantung yang kuat). Penyekat saluran kalsium (verapamil) melemahkan kontraksi jantung, jadi mereka ditetapkan untuk merawat kardiomiopati hipertrofik jika pesakit mempunyai kontraindikasi untuk mengambil beta-blockers.
  • Hipertensi pulmonari (peningkatan tekanan dalam arteri pulmonari). Untuk rawatan hipertensi pulmonari, nifedipine, diltiazem, atau amlodipine ditetapkan.
  • Pendarahan subarachnoid (pendarahan di ruang sekitar otak). Untuk mencegah vasospasme, nimodipine digunakan, yang mempunyai kesan selektif pada arteri serebral.

Contraindications

Penyekat saluran kalsium ubat mempunyai kontraindikasi sendiri, yang jelas dinyatakan dalam arahan untuk ubat. Sebagai contoh:

  1. Dana dari kumpulan verapamil dan diltiazem adalah kontraindikasi pada pesakit dengan bradikardia, patologi jantung atau kegagalan jantung sistolik. Juga, mereka tidak patut ditetapkan kepada pesakit yang sudah mengambil beta-blocker.
  2. Semua antagonis kalsium dikontraindikasikan pada pesakit dengan tekanan darah rendah, angina yang tidak stabil, stenosis aorta yang teruk.
  3. BPC tidak digunakan pada wanita hamil dan menyusui.

Kesan sampingan

Kesan sampingan CCL bergantung kepada sifat-sifat kumpulan agen-agen ini:

  • Kesan pada miokardium boleh menyebabkan hipotensi dan kegagalan jantung.
  • Kesan pada sistem konduktif jantung boleh menyebabkan blokade atau aritmia.
  • Pengaruh pada kapal kadang-kadang menyebabkan kilauan panas, bengkak, sakit kepala, ruam.
  • Kesan sampingan yang lain termasuk sembelit, ginekomastia, dan sensitiviti meningkat kepada cahaya matahari.

Dihydropyridine BPC

Dihydropyridines adalah antagonis kalsium yang paling biasa ditetapkan. Ubat-ubat ini digunakan terutamanya untuk mengurangkan tekanan darah. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini termasuk:

  • Nifedipine adalah salah satu daripada BPC yang pertama, yang bertindak terutamanya pada kapal. Menetapkan untuk mengurangkan tekanan darah dalam krisis hipertensi, menghilangkan gejala angina vasospastic, rawatan penyakit Raynaud. Nifedipine jarang memburukkan lagi kegagalan jantung, sejak kemerosotan kontraksi miokardium dikurangkan oleh penurunan beban di jantung. Terdapat ubat-ubatan dengan tindakan jangka panjang, yang digunakan untuk merawat hipertensi dan angina.
  • Nicardipine - ubat ini, seperti nifedipine, menjejaskan kapal. Ia digunakan untuk mencegah serangan angina dan merawat hipertensi.
  • Amlodipine dan felodipine adalah antara BPC yang paling biasa ditetapkan. Mereka bertindak pada kapal, tidak menjejaskan kontraksi jantung. Mereka mempunyai kesan jangka panjang, menjadikannya mudah untuk digunakan untuk rawatan hipertensi dan angina pectoris. Penggunaan mereka amat berguna dalam angina vasospastic. Kesan sampingan dikaitkan dengan arteri yang diluaskan (sakit kepala, mengalir), mereka boleh pergi dalam beberapa hari.
  • Lercanidipine dan isradipine adalah serupa dengan ciri-ciri untuk nifedipine, mereka hanya digunakan untuk rawatan hipertensi.
  • Nimodipine - ubat ini mempunyai tindakan terpilih arteri otak. Oleh kerana harta ini, nimodipine digunakan untuk mencegah kekejangan sekunder dari arteri serebral dalam pendarahan subarachnoid. Untuk rawatan penyakit serebrovaskular lain, nimodipine tidak digunakan, kerana tidak ada bukti keberkesanan penggunaannya untuk tujuan ini.

Kesan sampingan semua CCB dihydropyridine dikaitkan dengan peleburan saluran darah (sakit kepala, pembilasan), mereka boleh hilang dalam masa beberapa hari. Juga sering membengkak pada kaki, yang sukar untuk menghilangkan diuretik.

Phenylalkylamines

Penyekat saluran kalsium dari kumpulan ini terutamanya memberi kesan kepada miokardium dan sistem pengaliran jantung, oleh itu mereka sering diresepkan untuk rawatan angina pectoris dan aritmia.

Verapamil adalah satu-satunya BPC dari kumpulan phenylalkylamines yang digunakan dalam perubatan klinikal. Ubat ini memperburuk kontraksi jantung, dan juga mempengaruhi kekonduksian dalam nod atrioventricular. Oleh kerana kesan ini, verapamil digunakan untuk merawat angina pectoris dan takikardia supraventricular. Kesan sampingan termasuk peningkatan kegagalan jantung, bradikardia, penurunan tekanan darah, dan gangguan gangguan konduksi di jantung. Penggunaan verapamil adalah kontraindikasi pada pesakit yang sudah mengambil beta-blockers.

Benzodiazepines

Benzodiazepin menduduki kedudukan perantaraan antara dihydropyridines dan phenylalkylamines, sehingga kedua-dua mereka dapat melebarkan saluran darah dan kontraksi jantung yang semakin memburuk.

Contoh benzodiazep adalah diltiazem. Ubat ini paling sering digunakan untuk angina. Terdapat bentuk pelepasan tindakan yang berpanjangan, yang ditetapkan untuk rawatan hipertensi. Oleh kerana diltiazem memberi kesan kepada sistem pengalihan jantung, ia harus digabungkan dengan berhati-hati dengan beta-blockers.

Langkah berjaga-jaga lain apabila menggunakan BPC

Mana-mana ubat dari kumpulan BPC boleh digunakan hanya seperti yang ditetapkan oleh doktor. Perkara-perkara berikut harus dipertimbangkan:

Penyekat saluran kalsium: senarai ubat

Penyekat saluran kalsium yang digunakan secara meluas dalam ubat praktikal adalah kelas ubat heterogen. Ia terdiri daripada 4 kumpulan bahan kimia, dibahagikan kepada tiga generasi, mengikut masa pembukaan wakil tertentu. Mereka telah digunakan selama lebih dari 30 tahun, dan verapamil disintesis oleh A. Flekenstein menjadi ubat pertama kumpulan. Terdapat juga antagonis kalsium (AK), struktur kimia yang tidak membenarkan mereka jatuh ke dalam kategori tertentu.

Senarai lengkap penyekat saluran kalsium terdiri daripada lebih daripada 20 bahan ubat (LV), yang masing-masing mempunyai keistimewaan sendiri pengaruh pada tisu biologi manusia. Disebabkan oleh perbezaan struktur kimia, kesannya berbeza dan dinyatakan secara berbeza di kalangan wakil generasi ubat kelas yang berbeza. Beberapa BPC telah menemui aplikasi dalam industri terapeutik, sementara ada yang digunakan dalam neurologi dan ginekologi.

Walaupun terdapat perbezaan dalam kesan, semua penyekat saluran kalsium yang diketahui mempunyai mekanisme tindakan farmakologi yang sama - mereka menghalang aliran ion kalsium ke dalam sel melalui saluran perlahan yang berpotensi bergantung. Yang terakhir ini dipanggil saluran L dan tertanam dalam membran sel otot licin vaskular, cardiomyocytes contractile, dan sarcolemmas otot rangka. Mereka juga dijumpai dalam membran neuron korteks serebrum (dalam dendrit dan dendritik duri pada neuron).

Sebagai tambahan kepada saluran L dalam badan, terdapat 4 jenis protein tertentu, perubahan dalam struktur yang mengubah kepekatan intrasel dan demembrane kalsium. Yang paling penting, sebagai tambahan kepada saluran L jenis yang dinyatakan sebelumnya, adalah saluran jenis T yang bergantung kepada voltan. Mereka terletak di sel dengan aktiviti pacemaker. Mereka adalah kardiomiosit yang atipikal yang secara automatik menjana nadi untuk mengurangkan miokardium pada irama tertentu.

Penyekat saluran kalsium yang diketahui dicirikan oleh perencat berdaya saing reseptor jenis L, di mana kepekatan kalsium intraselular berubah. Ini mengganggu proses penguncupan otot, menjadikan penguncupan lemah dan tidak lengkap kerana tidak dapat disentuh sepenuhnya hubungan rantai actin dan myosin protein otot. Di dalam kardiomiosit atipikal, kesan penyekat saluran kalsium menghalang autisme daripada kardiomiosit atipikal, memberikan kesan antiarrhythmic yang berguna.

Klasifikasi kimia

Dalam klasifikasi kimia penyekat saluran kalsium, senarai ubat yang sedikit berkembang dengan penyelidikan baru, terdiri daripada 4 kelas utama: wakil kumpulan diphenylalkylamine, diphenylpiperazines, benzodiazepine dan dihydropyridines. Semua derivatif bahan kimia ini adalah (atau adalah) bahan perubatan.

Bahan-bahan kumpulan diphenylalkylamine adalah yang pertama di kalangan komposisi kelas yang telah mula digunakan sebagai persiapan novogalenik. Benzotiazepina dianggap cawangan seterusnya yang mana penghalang saluran kalsium cawangan. Sekarang ubat-ubatan kumpulan digunakan secara meluas dalam amalan terapeutik dan obstetrik.

Kumpulan dihydropyridines adalah yang paling dinamik dan paling menjanjikan. Ia terdiri daripada jumlah maksimum ubat-ubatan, beberapa daripadanya termasuk dalam protokol standard untuk rawatan penyakit. Diphenylpiperazines, penyekat saluran kalsium yang perlahan, persediaan yang asasnya sering digunakan dalam neurologi, sedikit kurang penting.

Generasi Calonum Antagonis Dadah

CCB (atau penyekat saluran kalsium perlahan) adalah ubat dengan struktur heterogen. Mereka dibangunkan berdasarkan 4 kelas bahan yang disebutkan di atas. Bahan ubat, yang dibezakan oleh kesan sampingan yang lebih sedikit dan mempunyai kepentingan terapeutik yang penting, telah dipilih terlebih dahulu dan menjadi pewaris kumpulan ubat (generasi pertama). Agen lain yang melebihi BPC generasi pertama dengan kesan penting secara klinikal, dalam klasifikasi diberikan kepada generasi II dan III BPC.

Berikut adalah klasifikasi phenylalkylamines, diphenylpiperazines dan benzodiazepines oleh generasi, di mana ubat asal diberikan kepada kelas tertentu. Mereka disenaraikan dalam bentuk nama bukan antarabangsa yang bukan milik.

Diphenylpiperazines dan benzodiazepines berbeza dalam struktur, tetapi penyekat saluran kalsium yang perlahan ini mempunyai kelemahan biasa - mereka dengan cepat dihapuskan dari darah dan mempunyai kelebihan terapeutik kecil. Dalam masa kira-kira 3 jam, separuh daripada keseluruhan dos ubat itu dihapuskan, oleh itu, untuk mewujudkan kepekatan terapeutik yang stabil, perlu menetapkan 3 dan 4 kali sehari.

Oleh kerana perbezaan kecil dalam dos terapeutik dan toksik, peningkatan dalam kepelbagaian mengambil ubat-ubatan generasi pertama menyebabkan risiko mabuk organisma. Pada masa yang sama, penghalang saluran kalsium dihydropyridine generasi pertama tidak dapat diterima dengan baik apabila diberikan dalam dos tersebut. Atas sebab ini, penggunaannya adalah terhad dengan kelemahan kesan terapeutik, sebab itulah mereka tidak sesuai untuk monoterapi.

Mereka digantikan oleh penyekat saluran kalsium yang disintesis dan diuji 3 generasi, yang hanya diwakili dalam kumpulan dihydroperidine. Ini adalah ubat-ubatan yang boleh kekal dalam darah lebih lama dan mempunyai kesan terapeutik. Mereka lebih cekap dan selamat, boleh digunakan dengan lebih meluas dalam beberapa patologi. Klasifikasi ubat ini dibentangkan di bawah.

Penyekat saluran kalsium dihydropyridine moden - ubat-ubatan dengan peningkatan tempoh tindakan. Ciri-ciri farmakodinamik mereka membolehkan anda menyerahkannya kepada 2 kali ganda dan dos tunggal sehari. Juga, ubat-ubatan beberapa dihydropyridine dicirikan oleh kekhususan tisu berkenaan dengan jantung dan saluran katil persisian.

Antara wakil generasi ketiga terdapat penyekat saluran kalsium yang perlahan, persediaan berdasarkan yang telah banyak digunakan dalam terapi hari ini. Lercanidipine dan lacidipine mampu melebarkan saluran darah, membolehkan mereka meningkatkan rawatan antihipertensi dengan ketara. Selalunya mereka digabungkan dengan diuretik dan perencat ACE tradisional.

Siri phenylalkylamine BKK

Bahagian ini mengandungi penyekat saluran kalsium, persediaan yang telah digunakan selama lebih kurang 30 tahun. Yang pertama ialah verapamil, yang dibentangkan di pasaran farmasi dalam bentuk ubat berikut: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil dalam kombinasi dengan trandolapril juga terdapat dalam penyediaan "Tarka".

Bahan-bahan seperti anipamil, falipamil, gallopamil dan almamil tidak hadir dari senarai yang tersedia dan tidak didaftarkan di farmakope. Bagi sesetengah, ujian masih belum selesai untuk membolehkan mereka menggunakan klinikal. Oleh itu, setakat ini di kalangan phenylalkylamine BPC, verapamil adalah yang paling selamat dan paling mudah dicapai dan digunakan sebagai agen antiarrhythmic.

Row dihydropyridines

Dalam siri dihydropyridine terdapat penyekat saluran kalsium, senarai ubat yang paling luas. Ubat-ubatan ini sering digunakan kerana adanya aktiviti antispasmodic. Dihydropyridine generasi ke-3 kini dianggap paling selamat. Antaranya ialah lercanidipine dan lacidipine.

Lercanidipine dihasilkan oleh hanya dua syarikat farmakologi dan boleh didapati dalam bentuk ubat Lerkamen dan Zanidip Recordati. Lacidipine boleh didapati dalam pelbagai jenis: Lazipin, Lazipil dan Sakur. Nama-nama dagang ini adalah lebih biasa, walaupun sebagai asas bukti mengembang, lacidipine akan menjadi lebih kuat dalam amalan terapeutik.

Antara wakil-wakil generasi kedua dihydropyridine adalah penghalang saluran kalsium, yang mana ubat-ubatan mempunyai bilangan genetik maksimum yang mungkin. Sebagai contoh, hanya amlodipine yang dihasilkan oleh lebih daripada 20 syarikat farmakologi di bawah nama-nama berikut: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipine tidak mempunyai senarai generik, kerana ubat ini diwakili oleh hanya satu nama dagang, Lomir dan pengubahsuaiannya Lomir SRO. Felodipine, riodipine, nitrendipine dan nisoldipine juga dicirikan oleh pengedaran yang lemah. Pada dasarnya, trend ini adalah disebabkan oleh kehadiran "Amlodipine" - ubat murah dan berkesan. Walau bagaimanapun, dengan adanya tindak balas alahan kepada Amlodipine, pesakit terpaksa mencari pengganti di kalangan ahli-ahli kelas dihydropyridine yang lain.

Bahan ubat riodipine di pasaran diwakili oleh ubat "Foridon", dan nitrendipine - "Octidipine". Felodipine di rantai farmasi mempunyai dua generik - ini ialah "Felodip" dan "Plendil." Nisoldipin belum dihasilkan oleh mana-mana syarikat farmakologi, dan oleh itu tidak tersedia kepada pesakit. Nimodipine ditawarkan dalam bentuk dadah "Nimotop" dan "Nitop".

Walaupun penurunan dalam kepentingan para wakil generasi pertama, penyekat saluran kalsium, ubat-ubatan yang digunakan sebelum ini, secara meluas diwakili di pasaran. Nifedipine adalah yang paling popular di kalangan semua BPC jangka pendek, kerana ia mempunyai bilangan maksimum generik: Adalat, Vero-nifedipine, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Ubat-ubatan ini adalah berpatutan, tetapi kelaziman mereka secara beransur-ansur berkurangan disebabkan oleh penampilan ubat yang lebih berkesan.

Klasifikasi CCL tidak khusus

Kumpulan ubat ini mengandungi penyekat saluran kalsium, senarai ubat yang terhad kepada 5 bahan. Ini adalah mibefradil, perhexiline, lidoflazin, caroverin dan bepridil. Yang kedua adalah kelas benzodiazepin, tetapi berbeza dengan reseptor. Ia secara selektif menyekat kebolehtelapan ion-ion kalsium melalui saluran-saluran perentak T dan mampu menyekat saluran natrium sistem konduksi jantung. Sehubungan dengan mekanisme tindakan ini, bepridil digunakan sebagai agen antiarrhythmic.

Malah lebih menjanjikan adalah Mebefradil, yang sedang diuji sebagai ubat antiangina. Pada masa ini terdapat beberapa penerbitan oleh pengarang membuktikan keberkesanannya dalam infark miokard dan angina pectoris. Oleh itu, ia akan diklasifikasikan sebagai bahan di mana terdapat penyekat saluran kalsium perlahan yang boleh memanjangkan umur pesakit dengan patologi koronari akut. Dalam kumpulan ini masih terdapat sedikit cara yang sangat berpatutan dan sangat berkesan.

Pengecualian mungkin lebih murah "Lidoflazin." Kajian-kajian membolehkan kita menyimpulkan bahawa kedua-duanya mempunyai keupayaan bukan sahaja untuk meluaskan arteri jantung, serentak mengurangkan tekanan darah, tetapi juga untuk merangsang pertumbuhan kapal-kapal baru. Perkembangan peredaran cagaran di hati sangat penting. Oleh kerana penyekat saluran kalsium adalah ubat-ubatan yang kebanyakannya heterogen, dan lidoflazin secara strukturnya serupa dengan phenylalkylamine, ia adalah semula jadi yang mempunyai kesan sampingan yang sama dan boleh digunakan hanya di luar patologi koronari akut.

Penggunaan terapeutik "Lidoflazina"

"Lidoflazin" adalah wakil kategori ubat dengan keupayaan menyekat ringan terhadap saluran kalsium. Kesan terapeutik "Lidoflazina" mirip dengan flunarizin, bagaimanapun, ia dicirikan oleh perkembangan arteri koronari jantung, dan oleh itu digunakan pada pesakit dengan penyakit miokardik iskemik di luar manifestasi akut. Persiapan di mana bahan aktif lidoflazin, mempunyai beberapa nama perdagangan: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" dan "Korflazin". Mereka boleh digunakan untuk angina yang tidak teruk, tidak dikaitkan dengan kehadiran stenosis yang dilanjutkan dari arteri koronari jantung.

Dos harian "Lidoflazina" adalah 240-360 mg. Dalam mod ini (2-3 kali sehari) bahan itu digunakan selama hampir setengah tahun. Keselamatan dadah membuktikan beberapa kajian, sedangkan ubat caroverine dan perhexylin tidak tersedia. Bahan-bahan ini berada di tahap mengkaji keberkesanan klinikal dan ketoksikan.

Kawasan permohonan BKK

Penyekat saluran kalsium moden, senarai ubat-ubatan yang diisi semula dengan bahan-bahan baru, digunakan dalam amalan terapeutik dengan matlamat mencapai beberapa jenis kesan: hypotensive, antianginal, antishemik dan antiarrhythmic. Untuk tujuan ini, CCBs digunakan dalam kes berikut:

  • dengan angina pectoris untuk meluaskan saluran jantung (dihydroperidines, terutamanya amlodipine);
  • dengan angina vasospastic (amlodipine);
  • Sindrom Raynaud (dihydropiperidines, terutamanya amlodipine);
  • dalam kes hipertensi arteri (dihydroperidines, terutamanya amlodipine, kurang biasa, lercanidipine dan lacidipine);
  • dengan tachyarrhythmias supraventricular (phenylalkylamines, terutamanya verapamil).

Dalam kes lain, dianggap sebagai penyekat saluran kalsium, klasifikasi yang ditunjukkan di atas, tidak ditunjukkan. Satu-satunya pengecualian adalah kumpulan diphenylpiperazine yang diwakili oleh Tsinnarizin dan Flunarizin. Ubat-ubatan ini boleh digunakan dalam hipertensi remaja dan wanita hamil, serta dalam pencegahan gangguan vaskular di otak, yang dipicu oleh krisis hipertensi.

Kesan terapeutik utama antagonis kalsium

Sehubungan dengan sekatan saluran kalsium yang bergantung kepada voltan, AK mempunyai beberapa kesan terapeutik berguna yang penting dalam rawatan angina pectoris, hipertensi arteri, dan aritmia. Ini membolehkan penggunaan penyekat saluran kalsium terpilih untuk rawatan mereka, bersama-sama dengan beberapa ubat bantu kelas lain.

Dalam angina pectoris, disebabkan oleh antagonis kalsium, pembuluh arteri miokardium diluaskan dan penghamburan menguntungkan penguncupan otot jantung berlaku. Ini meningkatkan pemakanan sel miokardium dengan penurunan serentak dalam permintaan oksigen mereka. Semasa terapi, serangan angina berkembang kurang kerap dan kurang berpanjangan. Juga, dengan angina vasospastic, antagonis kalsium dianggap ubat yang paling berkesan untuk pencegahan dan melegakan sakit angina.

Ubat-ubatan kumpulan ini menyumbang kepada peningkatan aliran darah endokardial-epikardial, meningkatkan bekalan darah ke miokardium terhadap latar belakang hipertropinya. AK mempunyai harta untuk mengurangkan pramel dengan mengurangkan jumlah darah yang mengalir ke jantung. Bahan ubat sekelompok penyekat saluran kalsium mengurangkan beban afterhard jantung, menyumbang kepada penstabilan proses metabolik dalam penyakit miokard iskemia.

Dalam hipertensi, penyekat saluran kalsium memeterai penurunan jumlah rintangan periferi pada katil vaskular. Kesannya dicapai kerana pengembangan dinding otot arteri dan disertai dengan penurunan tekanan sistolik dan diastolik di dalam kapal. Juga, penyekat kalsium akan mengurangkan kesan angiotensin pada dinding vaskular, mencegah pertumbuhan tekanan darah. Mereka adalah ubat barisan kedua yang diperlukan untuk rawatan hipertensi pada wanita hamil.

Kesan terapeutik berkaitan

Mana-mana penyekat saluran kalsium, yang mekanisme tindakannya belum cukup dipelajari, mempunyai kesan sekunder. Juga penggunaannya adalah terhad oleh kandungan maklumat yang tidak mencukupi bagi kajian saintifik yang sedia ada, yang direka untuk membuktikan kesesuaian penggunaan dadah ini dalam iskemia miokardium kronik. Kesan sekumpulan ubat berikut juga membantu:

  • sekatan saluran kalsium dalam platelet dengan pengurangan kadar agregasi mereka;
  • peningkatan aliran darah buah pinggang dengan penurunan aktiviti RAAS dan penurunan tekanan darah.

Nimodipine adalah selektif untuk kapal otak, dan oleh itu mengurangkan kemungkinan perkembangan vasospasm sekunder dalam pendarahan subarachnoid. Tetapi dengan CHF, CCL tidak diingini kerana ia memperburuk prognosis untuk kehidupan. Hanya mengambil amlodipine dan felodipine yang dibenarkan, jika ada hipertensi arteri atau angina yang teruk, tidak diperbetulkan oleh beta blockers, ACE inhibitors, diuretik. Dengan tujuan yang sama boleh digunakan lercanidipine dan lacidipine.

Kesan sampingan

Pengambilan secara tetap CCL (nifedipine) bertindak tidak pantas, kerana ia menyebabkan pengaktifan refleks sistem saraf bersimpati dan dapat membangunkan hipotensi postur, meningkatkan risiko stroke iskemia dan infark miokard. Mereka juga boleh menyebabkan krisis hipertensi berulang atau serangan stenokardit akibat sindrom penarikan.

Ubat bertindak pendek BPC hanya sesuai untuk melegakan krisis dan serangan angina, tetapi kemudian inhibitor ACE dan penghalang beta bertindak panjang. Penggunaan gabungan BPC dengan nitrat dan inhibitor ACE membawa kepada penampilan edema pada kaki, kemerahan kulit dan muka. Tiada kesan sampingan nitrat lemah.

Dihydropyridines menyebabkan hiperplasia gingiva dengan penggunaan yang berpanjangan. Ubat-ubatan ini dikontraindikasikan dalam stenosis aorta dan saluran karotid kerana risiko stroke iskemia. Penggunaannya tidak dapat diterima dalam fasa akut miokardium dan stenokardia yang tidak stabil (sindrom rompakan), dan keberkesanannya dalam profilaksis sekunder infark miokard juga tidak dapat dibuktikan.

Antagonis kalsium: senarai ubat, tindakan, petunjuk

Masalah kesihatan "senyap", kerana mereka memanggil hipertensi arteri, memerlukan ubat wajib. Fikiran terbaik dunia sentiasa mencari ubat baru dan baru yang mengawal tekanan darah, meningkatkan peredaran darah dan mencegah akibat berbahaya seperti hipertensi sebagai serangan jantung atau strok. Terdapat banyak kumpulan farmaseutikal yang berbeza untuk tugas ini.

Antagonis kalsium (AK) mewakili salah satu daripada kumpulan ini dan, dengan mempunyai beberapa kualiti positif, dianggap salah satu pilihan terbaik di kalangan ubat antihipertensi pada umumnya. Mereka agak ringan, tidak kaya dengan kesan sampingan, yang jika ada, mereka kelihatan agak lemah.

Bilakah kalsium mendapat terlalu banyak?

Pakar menelefon ubat-ubatan kumpulan ini (antagonis kalsium), seperti yang anda suka: penyekat saluran kalsium "lambat" (BPC), penyekat pengambilan ion kalsium, antagonis ion kalsium. Walau bagaimanapun, apa yang kalsium, mengapa ia tidak boleh dibenarkan ke dalam sangkar, jika ia mengurangkan otot, termasuk, dan hati, di mana terdapat saluran-saluran ini, sebab mengapa perhatian begitu besar kepada mereka pada semua - intipati mekanisme tindakan ubat-ubatan ini?

Aktiviti fisiologi adalah hanya ciri kalsium terionisasi (Ca ++), iaitu, tidak dikaitkan dengan protein. Sel-sel otot, yang menggunakannya untuk berfungsi (kontraksi), sangat diperlukan untuk ion Ca, oleh itu, semakin banyak elemen ini dalam sel dan tisu, semakin besar daya penguncupan yang mereka miliki. Tetapi adakah ia sentiasa berguna? Pengumpulan ion kalsium yang berlebihan membawa kepada ketegangan serat otot dan beban yang berlebihan, jadi ia mesti berada dalam jumlah yang tetap dalam sel, jika proses yang bergantung kepada unsur ini akan terganggu, akan kehilangan tempoh dan irama mereka.

kalsium ion cardiomyocytes

Setiap sel sendiri mengekalkan kepekatan kalsium (natrium, kalium) pada tahap yang dikehendaki melalui saluran yang terletak di membran fosfolipid yang memisahkan sitoplasma dari ruang ekstraselular. Tugas setiap saluran adalah untuk mengawal laluan dalam satu arah (sama ada di dalam sel atau keluar) dan pengedaran ion tertentu (dalam kes ini, kalsium) dalam sel itu sendiri atau di luarnya. Bagi kalsium, perlu diingatkan keinginannya untuk masuk ke dalam sel dari ruang ekstraselular dengan cara apa pun. Akibatnya, beberapa QCs perlu disekat supaya mereka tidak membiarkan ion kalsium berlebihan cuba memasuki sel dan dengan itu melindungi serat otot dari ketegangan yang berlebihan (mekanisme aksi AK).

Oleh itu, untuk penggunaan saluran kalsium yang normal, selain Ca ++, catecholamines (adrenalin dan norepinephrine) perlu, yang mengaktifkan CC, oleh karenanya, penggunaan bersama antagonis ion kalsium dan β-blocker (kecuali obat yang dimiliki oleh kelompok nifedipine), memandangkan penindasan berlebihan fungsi saluran adalah mungkin. Kapal darah tidak begitu terjejas oleh ini, tetapi miokardium yang mempunyai kesan ganda, boleh bertindak balas dengan perkembangan blok atrioventricular.

Terdapat beberapa jenis saluran kalsium, bagaimanapun, mekanisme tindakan antagonis ion kalsium hanya diarahkan pada lambat CC (L-jenis), yang mengandungi pelbagai rangkaian otot licin:

  • Laluan Sinoatrial;
  • Laluan atrioventrikular;
  • Serat Purkinje;
  • Myofibrils otot jantung;
  • Otot salur darah yang licin;
  • Otot rangka.

Sudah tentu, proses biokimia kompleks berlaku di sana, penerangan yang bukan tugas kita. Kami hanya perlu ambil perhatian bahawa:

Otomatisme otot jantung disokong oleh kalsium, yang berada di dalam sel-sel otot serabut jantung, memicu mekanisme pengurangannya, oleh itu perubahan dalam tahap ion kalsium tidak dapat dielakkan akan mengakibatkan gangguan fungsi jantung.

Keupayaan Antagonis Kalsium

Antagonis saluran kalsium diwakili oleh pelbagai sebatian kimia, yang, selain menurunkan tekanan darah, mempunyai beberapa kemungkinan lain:

  1. Mereka dapat mengawal irama kontraksi jantung, jadi mereka sering digunakan sebagai ubat-ubatan antiarrhythmic.
  2. Diingati bahawa ubat-ubatan kumpulan farmaseutikal ini mempunyai kesan positif ke atas aliran darah serebrum semasa proses aterosklerotik di dalam kapal kepala dan digunakan untuk tujuan ini untuk merawat pesakit selepas stroke.
  3. Menyekat jalan kalsium terkion ke dalam sel, ubat ini mengurangkan tekanan mekanikal dalam miokardium dan mengurangkan kontraksi. Oleh kerana kesan antispastic pada dinding arteri koronari, yang kedua berkembang, yang menyumbang kepada peningkatan peredaran darah di dalam hati. Kesan pada kapal arteri periferi dikurangkan kepada penurunan tekanan darah tinggi (sistolik) dan, tentu saja, rintangan periferi. Oleh itu, hasil daripada pengaruh farmaseutikal ini, keperluan otot jantung untuk mengurangkan oksigen, dan bekalan miokardium dengan nutrien dan, di atas semua, dengan oksigen, meningkat.
  4. Antagonis kalsium disebabkan oleh perencatan dalam sel metabolisme Ca ++, menghalang pengagregatan platelet, iaitu mengelakkan pembentukan bekuan darah.
  5. Dadah dalam kumpulan ini mempunyai ciri-ciri anti-aterogenik, mengurangkan tekanan pada arteri pulmonari dan menyebabkan pengembangan bronkus, yang memungkinkan penggunaannya bukan sahaja sebagai ubat antihipertensi.

Skim: mekanisme tindakan dan kemungkinan generasi AK 1-2

Keturunan dan pengikut

Obat-obatan yang digunakan untuk merawat hipertensi dan penyakit jantung kepunyaan kelas kalsium ion antagonis tindakan selektif, dalam klasifikasi dibahagikan kepada tiga kumpulan:

  • Kumpulan pertama diwakili oleh derivatif phenylalkylamine, nenek moyangnya adalah verapamil. Selain verapamil, senarai ubat termasuk ubat-ubatan generasi kedua: anipamil, alamil, falipamine, laman permohonan yang merupakan otot jantung, laluan dan dinding vaskular. Mereka tidak menggabungkan dengan penyekat β, kerana miokardium akan mempunyai kesan berganda, yang penuh dengan gangguan (melambatkan) kekonduksian atrioventrikular. Bagi pesakit yang mempunyai ubat antihipertensi yang banyak dalam pelbagai kelas farmaseutikal dalam senjata mereka,
    anda perlu mengetahui ciri-ciri ubat ini dan apabila cuba mengurangkan tekanan dengan apa cara, ingatlah ini.
  • Kumpulan derivatif dihydropyridine (yang kedua) berasal dari nifedipine, kebolehan utama yang terletak pada kesan vasodilating (vasodilator). Senarai dadah kumpulan kedua termasuk dadah generasi kedua (nicardipine, nitrendipine), berbeza dalam tindakan selektif pada kapal nimodipine otak, nisoldipin lebih memilih arteri koronari, serta ubat-ubatan bertindak panjang yang berkuasa yang hampir tidak ada kesan sampingan yang berkaitan dengan generasi ketiga AK: amlodipine, felodipine, isradipine. Oleh kerana wakil-wakil dihydropyridine hanya menjejaskan otot-otot yang licin pada saluran darah, sementara selebihnya tidak menghiraukan kerja miokardium, mereka serasi dengan β-blockers, dan dalam sesetengah kes disyorkan (nifedipine).
  • Kumpulan ketiga penyekat saluran kalsium perlahan diwakili oleh diltiazem (derivatif benzothiazepine), yang berada dalam kedudukan pertengahan antara verapamil dan nifedipine dan dalam klasifikasi lain merujuk kepada dadah kumpulan pertama.

Jadual: Senarai antagonis kalsium yang berdaftar di Persekutuan Rusia

Menariknya, terdapat satu lagi kumpulan antagonis ion kalsium, yang dalam klasifikasi mereka tidak muncul dan tidak dikira di antara mereka. Ini adalah AK yang tidak selektif, termasuk derivatif piperazine (cinnarizine, belredil, flunarizin, dan sebagainya). Cinnarizine dianggap paling popular dan terkenal di Persekutuan Rusia. Ia telah lama dijual di farmasi dan sering digunakan sebagai vasodilator untuk sakit kepala, pening, tinnitus dan koordinasi pergerakan yang kurang baik yang disebabkan oleh kekejangan kepala darah kepala, menghalang peredaran otak. Ubat ini tidak mengubah tekanan darah, pesakit menyukainya, sering menyedari peningkatan yang ketara dalam keadaan keseluruhan, jadi mereka mengambil masa yang lama untuk aterosklerosis dari saluran cerebral, bahagian atas dan bawah kaki, serta selepas stroke iskemia.

Derivatif Phenylalkylamine

Kumpulan pertama penyekat saluran kalsium - derivatif phenylalkylamine atau kumpulan verapamil - membuat senarai ubat kecil di mana verapamil itu sendiri (isoptin, finoptin) adalah ubat yang paling terkenal dan sering digunakan.

Verapamil

Ubat ini boleh memberi kesan bukan sahaja pada kapal, tetapi juga otot jantung, sambil mengurangkan kekerapan kontraksi miokardium. Verapamil merendahkan tekanan darah dalam dos kecil, oleh itu ia digunakan untuk menyekat kekonduksian di sepanjang jalur atrioventricular dan kemurungan automatism di nod sinus, iaitu, pada dasarnya, mekanisme tindakan ubat ini digunakan dalam kes gangguan irama jantung (arrhythmia supraventrikular). Dalam penyelesaian suntikan (intravena), ubat ini mula bertindak selepas 5 minit, jadi ia sering digunakan oleh doktor ambulan.

Kesan tablet Isoptin dan Finoptin bermula kira-kira dua jam, oleh itu mereka ditetapkan untuk kegunaan rumah pada pesakit dengan angina, dengan gabungan bentuk angina dan gangguan irama supraventrikular, tetapi dalam kes Prinzmetal angina, verapamil dianggap ubat pilihan. Ubat-ubatan tersebut tidak ditetapkan kepada pesakit sendiri, ini adalah kes seorang doktor yang tahu bahawa orang tua perlu dikurangkan dalam dos verapamil, kerana kadar metabolisme mereka dalam hati dikurangkan. Di samping itu, ubat ini boleh digunakan untuk membetulkan tekanan darah pada wanita hamil atau sebagai ejen antiarrhythmic untuk takikardia janin.

Ubat generasi kedua

Produk ubat lain dari kumpulan verapamil yang berkaitan dengan ubat generasi kedua juga telah digunakan dalam amalan klinikal:

  1. Anipamil mempunyai lebih kuat (berbanding dengan verapamil), yang berlangsung selama 1.5 hari. Ubat ini sangat mempengaruhi otot jantung dan dinding vaskular, tetapi tidak menjejaskan kekonduksian atrioventricular.
  2. Falipamil secara selektif bertindak pada nod sinus, praktikalnya tidak mengubah tekanan darah, oleh itu, ia terutama digunakan dalam rawatan tachycardias supraventrikular, angina dan ketegangan.
  3. Tiapamil adalah 10 kali kurang berkuasa daripada verapamil, selektiviti tisu juga tidak khusus, tetapi ia boleh menghalang saluran natrium ion dengan ketara, dan oleh itu ia disyorkan untuk rawatan aritmia ventrikel.

Derivatif Dihydroperidin

Senarai persediaan derivatif dihydropyridine termasuk:

Nifedipine (Corinfar, Adalat)

Ia tergolong dalam vasodilator sistemik yang aktif, yang secara praktikalnya tidak mempunyai keupayaan antiarrhythm yang wujud dalam ubat-ubatan kumpulan verapamil.

Nifedipine merendahkan tekanan darah, agak memendekkan denyutan jantung (refleks), mempunyai sifat antiagregat, dan akibatnya ia menghalang trombosis yang tidak perlu. Oleh kerana kebolehan antispastic, ubat ini sering digunakan untuk menghilangkan kekejingan yang berlaku semasa angina vasospastic, serta untuk tujuan prophylactic (untuk mencegah perkembangan serangan) apabila pesakit mempunyai angina.

Dalam amalan klinikal, nifedipine segera digunakan secara meluas (adalat-retard, procardia XL, nifard), yang mula bertindak dalam kira-kira setengah jam dan kekal berkesan sehingga 6 jam, tetapi jika mereka dikunyah, ubat ini akan membantu dalam 5-10 minit, bagaimanapun, antianginal kesannya masih tidak boleh disebut sebagai nitrogliserin. Tablet Nifedipine dengan pelepasan dua fasa yang dipanggil mula bertindak selepas 10-15 minit, manakala tempoh boleh kira-kira sehari. Tablet Nifedipine kadang-kadang digunakan untuk mengurangkan tekanan darah dengan cepat (10 mg di bawah lidah - kesannya berlaku dari 20 minit hingga satu jam).

Sekarang di klinik Eropah, nifedipine tindakan berpanjangan menjadi semakin popular, disebabkan oleh fakta bahawa ia mempunyai sedikit kesan sampingan dan boleh diambil sekali sehari. Walau bagaimanapun, sistem unik menggunakan nifedipine untuk pembebasan berterusan, yang memberikan konsentrasi normal ubat dalam plasma darah sehingga 30 jam, diiktiraf sebagai yang terbaik dan berjaya digunakan bukan sahaja sebagai agen antihipertensi untuk rawatan tekanan darah tinggi, tetapi turut mengambil bahagian dalam melegakan rehat paroki dan angina exertional. Perlu diingatkan bahawa dalam kes sedemikian, bilangan manifestasi yang tidak diingini adalah separuh jika kita bandingkan nifedipine untuk pembebasan berterusan dengan bentuk lain ubat ini.

Nicardipine (perdipin)

Kesan vasodilator dianggap lazim, ubat ini terutamanya dimasukkan ke dalam langkah-langkah terapeutik dalam memerangi hipertensi angina dan arteri. Di samping itu, nicardipine sesuai sebagai agen bertindak pantas untuk melegakan krisis hipertensi.

Nisoldipin (Baymikard)

Mekanisme tindakan menyerupai nicardipine.

Nitrendipine (bypass)

Ia secara struktural sangat mirip dengan nifedipine, mempunyai kesan vasodilating, tidak mempunyai kesan pada nod atrioventricular dan sinus, dan boleh digabungkan dengan beta-blockers. Dengan penggunaan digoksin secara serentak, satu pintasan boleh meningkatkan kepekatan yang diikuti oleh separuh, yang tidak boleh dilupakan jika kombinasi kedua-dua ubat ini diperlukan.

Amlodipine (Norvasc)

Sebahagian daripada sumber-sumber ini tergolong dalam ubat generasi ketiga, sementara yang lain mengatakan bahawa bersama dengan felodipine, isradipine, diltazema, nimodipine, ia tergolong dalam antagonis kalsium generasi kedua. Walau bagaimanapun, ini tidak begitu penting, kerana faktor penentu adalah hakikat bahawa ubat-ubatan yang disenaraikan bertindak lembut, selektif dan untuk masa yang lama.

Amlodipine mempunyai selektiviti tisu tinggi, mengabaikan miokardium, pengaliran atrioventricular dan nod sinus dan berlangsung selama satu setengah hari. Dalam barisan yang sama dengan amlodipine, seseorang sering dapat mencari lacidipine dan lercanidipine, yang juga digunakan untuk rawatan hipertensi arteri dan tergolong dalam blokade ion kalsium generasi ketiga.

Felodipine (Plendil)

Ia mempunyai selektiviti tinggi untuk kapal, iaitu 7 kali lebih tinggi daripada nifedipine. Ubat ini digabungkan dengan beta-blockers dan ditetapkan untuk rawatan penyakit jantung koronari, kekurangan vaskular, tekanan darah tinggi dalam dos yang ditetapkan oleh doktor. Felodipine boleh meningkatkan penumpuan digoxin hingga 50%.

Isradipine (lomir)

Tempoh tindakan antiangina adalah sehingga 9 jam, apabila diambil secara lisan, kesan sampingan boleh terjadi dalam bentuk hiperemia wajah dan edema kaki. Dengan kegagalan peredaran yang disebabkan oleh genangan, disarankan untuk menghidu secara intravena (sangat lambat!) Dalam dos yang dikira oleh doktor (0.1 mg / kg berat badan setiap 1 minit - 1 dos, kemudian 0.3 mg / kg - 2 dos). Jelas sekali pesakit itu sendiri tidak dapat membuat pengiraan atau menyuntik dadah, oleh itu penyelesaian suntikan ubat ini hanya digunakan di hospital.

Nimodipine (nimotop)

Ubat ini diserap dengan pantas, kesan hipotensi berlaku dalam masa sejam. Kesan yang baik dari pentadbiran ubat intravena pada peringkat awal gangguan edar cerebral akut dan dalam kes pendarahan subarachnoid telah diperhatikan. Penggunaan nimodipine untuk rawatan penyakit bawaan serebral adalah disebabkan oleh tropism yang tinggi dadah ke dalam saluran cerebral.

Dadah baru dari kelas antagonis kalsium

Diltiazem

Jenis baru penyekat ion kalsium, yang juga boleh dipanggil ubat generasi ketiga, termasuk diltiazem. Beliau, seperti yang disebutkan sebelumnya, menduduki jawatan itu: "verapamil - diltiazem - nifedipine". Ia sama dengan verapamil kerana ia juga "tidak acuh tak acuh" kepada nod sinus dan konduksi atrioventricular, menekan, walaupun pada tahap yang lebih rendah, fungsi mereka. Seperti nifedipine, diltiazem menurunkan tekanan darah, tetapi ia lebih lembut.

Diltiazem diresepkan untuk penyakit jantung iskemik, Prinzmetal angina pectoris, dan pelbagai jenis tekanan darah tinggi, dan hanya mengurangkan tekanan tinggi (atas dan bawah). Dalam tekanan darah biasa, dadah tetap tidak peduli pada kapal, jadi anda tidak boleh takut penurunan tekanan yang berlebihan dan perkembangan hipotensi. Gabungan ubat ini dengan diuretik thiazide meningkatkan keupayaan hipotensi diltiazem. Walau bagaimanapun, walaupun banyak kelebihan alat baru, beberapa kontraindikasi untuk penggunaannya haruslah diperhatikan:

Bepredil

Narkoba itu mempunyai keupayaan tersendiri untuk menghalang saluran kalsium dan sodium yang perlahan, yang disebabkan oleh ini dapat mempengaruhi kedua-dua dinding vaskular dan sistem pengalihan jantung. Seperti verapamil dan diltiazem, ia menjejaskan nod AV, tetapi dalam kes hipokalemia, ia boleh membawa kepada perkembangan aritmia ventrikel, oleh itu, apabila menetapkan beredpill, kualiti ini diambil kira, dan tahap ion magnesium dan kalium sentiasa dipantau. Perlu diingatkan bahawa ubat ini secara amnya memerlukan perhatian khusus, ia tidak digabungkan dengan diuretik thiazide, quinidine, sotalol, beberapa antidepresan, oleh itu, inisiatif pesakit menghadapi pelbagai akibat dan akan menjadi tidak wajar.

Foridon

Saya ingin menambah senarai ubat ubat antianginal asal yang dihasilkan di Persekutuan Rusia, dipanggil foridone, yang dalam dos yang mencukupi boleh menggantikan nifedipine dan diltiazem.

Ciri-ciri yang perlu diingat

Antagonis kalsium tidak begitu banyak kontraindikasi, tetapi masih mereka dan mereka perlu dipertimbangkan:

  • Sebagai peraturan, nifedipine tidak ditetapkan dengan tekanan awal yang rendah, dalam kes nod sinus lemah atau kehamilan.
  • Mereka cuba mengabaikan verapamil jika pesakit didiagnosis dengan gangguan pengaliran AV, sindrom sinus sakit, kegagalan jantung yang teruk, dan, tentu saja, hipotensi arteri.

Walaupun kes-kes overdosis penyekat saluran kalsium tidak direkodkan secara rasmi, tetapi jika anda mengesyaki fakta yang sama, pesakit diberikan kalsium klorida intravena. Di samping itu, ubat-ubatan dalam kumpulan ini, serta mana-mana ejen farmakologi, memberikan beberapa kesan sampingan:

  1. Kemerahan muka dan merosot.
  2. Menurunkan tekanan darah.
  3. "Tides", seperti dalam menopaus, berat dan kesakitan di kepala, pening.
  4. Gangguan usus (sembelit).
  5. Peningkatan nadi, bengkak, terutamanya kesan pergelangan kaki dan kaki bawah - kesan sampingan nifedipine;
  6. Penggunaan verapamil boleh menyebabkan penurunan kadar denyutan jantung dan blok atrioventricular.

Jadual: Kesan sampingan AK dan kontraindikasi

Dengan mengambil kira hakikat bahawa penyekat saluran kalsium sering direkabentuk dengan kombinasi β-blockers dan diuretics, adalah perlu untuk mengetahui kesan interaksi mereka yang tidak diingini: beta blocker berpotensi menurunkan nadi dan kekonduksian atrioventricular yang berkurang, dan diuretik meningkatkan kesan hipotensi AK, yang harus diingat ketika Pemilihan dos ubat ini.

Ubat antagonis kalsium

Kalsium adalah elemen penting yang diperlukan untuk kerja-kerja biasa dan penuh tubuh manusia. Walau bagaimanapun, dalam sesetengah penyakit, ia perlu untuk "melambatkan" tindakan komponen ini. Untuk melakukan ini, gunakan ubat khas - antagonis kalsium.

Antagonis kalsium - apa itu?

Kalsium adalah peserta aktif dalam penghantaran isyarat dari reseptor saraf ke struktur intraselular, yang menyumbang kepada fakta bahawa sel-sel mengetatkan dan kontrak. Salah satu sebab untuk perkembangan hipertensi, menurut doktor moden, adalah perubahan nisbah kalsium dalam sel dan plasma darah. Jumlah kalsium dalam plasma darah sering dikurangkan, dan dalam sel - meningkat. Ini penuh dengan hakikat bahawa sel-sel jantung dan saluran darah bertindak balas dengan lebih intensif daripada yang diperlukan untuk rangsangan, hormon dan lain-lain komponen secara biologi aktif.

Ubat - antagonis kalsium, atau AK, akan membantu mengatasi masalah ini. Ini adalah kumpulan ubat dari hipertensi, yang berbeza dalam komposisi kimia, tetapi mempunyai mekanisme tindakan yang sama. Ia terdiri daripada fakta bahawa perencatan proses penembusan ion kalsium melalui saluran kalsium khusus ke dalam sel-sel jantung dan saluran darah berlaku.

Tindakan pada tubuh manusia

Antagonis kalsium dianggap antara ubat terbaik di kalangan ubat antihipertensi. Mereka melakukan pekerjaan yang sangat baik dengan tugas utama - membawa penunjuk tekanan darah kembali normal. Walau bagaimanapun, mereka mempunyai kesan positif lain pada badan:

  1. Boleh membawa kembali ke irama jantung yang normal, berkat antagonis kalsium digunakan sebagai agen anti-atmik.
  2. AK ditetapkan kepada pesakit yang mengalami strok, kerana ubat mempunyai kesan positif ke atas aliran darah otak, yang sangat penting dalam aterosklerosis kepala kepala.
  3. Mereka mencegah pembentukan gumpalan darah, kerana ia menyebabkan penghambatan dalam sel metabolisme Ca, yang menyumbang kepada penghambatan pengumpulan platelet.
  4. Para antagonis kalsium dapat mengurangkan tekanan pada arteri pulmonari dan menyebabkan pelepasan bronkus. Kehadiran sifat-sifat anti-aterogenik menjadikan AK tidak hanya sebagai ubat antihipertensi.
  5. Kurangkan tekanan dalam miokardium dan kontraktilnya. Kesan antispastic menyebabkan perkembangan arteri koronari, akibatnya peredaran darah di jantung meningkat. Dan ia membantu meningkatkan bekalan miokardium dengan oksigen dan nutrien.

Petunjuk

Petunjuk utama untuk menetapkan ubat AK adalah:

  • hipertensi;
  • hipertensi pulmonari;
  • CHD (penyakit jantung iskemik);
  • angina pectoris;
  • gangguan peredaran serebrum dan periferal;
  • kardiomiopati hipertropik;
  • penyakit arteri karotid kronik;
  • takikardia dan kelainan lain dalam irama jantung;
  • Penyakit Raynaud;
  • AK juga dilantik untuk mencegah sakit kepala.

Klasifikasi Kalsium Kalsium

Terdapat banyak klasifikasi penyekat kalsium, berdasarkan komposisi kimia, tempoh tindakan ubat-ubatan, dan lain-lain. Pada tahun 1996, pakar mencadangkan klasifikasi baru AK. Dadah penyekat kalsium dibahagikan kepada tiga kumpulan - ubat generasi pertama, kedua dan ketiga. Pertimbangkan lagi.

  1. Ubat generasi pertama termasuk: Verapamil, Diltiazem dan Nifedipine. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan hipotensi yang kuat, terutamanya Nifedipine, yang sering mengehadkan penggunaannya yang berkesan. Ubat generasi pertama mempunyai bioavailabiliti rendah, tempoh pendedahan yang singkat, dan mereka juga sering mencetuskan perkembangan kesan yang tidak diingini: mereka menyebabkan sakit kepala, kemerahan kulit, meningkatkan kadar denyutan jantung.
  2. Senarai ubat antagonis kalsium generasi kedua agak luas: Benidipine, Isradipine, Manidipine, Nicardipine, Nilvadipine, Nimodipine, Nisoldipine, Nitrendipine, Felodipine. Alat ini lebih berkesan, tetapi juga mempunyai kelemahan: untuk banyak, kesannya adalah pendek, puncak kepekatan dicapai pada masa yang berlainan, dan sering tidak mungkin untuk menentukan terlebih dahulu keberkesanan untuk pesakit.
  3. AK generasi ketiga direka untuk mengambil kira kekurangan ubat-ubatan generasi terdahulu Senarai ubat-ubatan generasi yang lalu termasuk ubat-ubatan seperti: Amlodipine, Lacidipine, Lekarnidipin. Ubat-ubatan ini mempunyai kelebihan berikut: bioavailabiliti tinggi, separuh hayat panjang dari badan, selektiviti tisu tinggi.

Jika anda mengambil kira ciri-ciri praktikal ubat, maka, bergantung kepada kesan ubat-ubatan yang digunakan pada kadar denyut jantung dan nada sistem saraf simpatik, AK dibahagikan kepada dua subkumpulan:

  • ubat dihydropyridine - yang meningkatkan kadar degupan jantung (contohnya, Nicardipine, Amlodipine, Lacidipine);
  • bukan-dihydropyridine - mengurangkan kadar denyutan jantung (contohnya, Verapamil, Diltiazem) dan kesannya serupa dengan beta-blocker.

Kaedah permohonan

Mari mengenali kaedah menggunakan ubat tertentu.

  1. Nifedipine. Ia digunakan secara lisan dalam dos 5 hingga 10 mg selepas makan 3 - 4 kali pada siang hari, dan untuk melegakan krisis hipertensi - 5 hingga 10 mg di bawah lidah.
  2. Nifedipine retard (Corinfar retard). Dilantik oleh 10 - 20 mg dua kali sehari selepas makan.
  3. Nifedipine GITS (ubat berterusan). Digunakan 60 hingga 90 mg sekali pakai pada waktu siang.
  4. Felodipine. Ia ditadbir selepas makan 2.5 - 10 mg sekali sehari. Tablet perlu diambil dengan air, tetapi mereka tidak boleh dihancurkan atau dikunyah, tetapi harus diambil secara keseluruhan. Dos, jika perlu, meningkat secara beransur-ansur.
  5. Amlodipine. Ia digunakan selepas makan 2.5 - 10 mg sekali sehari. Sekiranya perlu, dos meningkat secara beransur-ansur. Maksimum yang dibenarkan ialah dos harian 10 mg.
  6. Lacidipine. Dos awal untuk orang dewasa ialah 2 mg sehari. Jika boleh, ambil ubat pada masa yang sama, sebaik-baiknya pada waktu pagi. Kesan penuh berkembang selepas 3-4 minggu penggunaan biasa.
  7. Nizoldipine. Pada permulaan rawatan, dos adalah 5 hingga 10 mg dua kali sehari. Menurut tanda-tanda dalam 3 - 4 minggu ia boleh ditingkatkan menjadi 20 mg setiap dos. Dadah diambil dengan makanan pada waktu pagi dan petang. Anda tidak boleh mengunyah, anda perlu minum banyak air.
  8. Gallopamil Ditugaskan kepada 50 mg 2 kali sehari. Perlu diambil sama ada dengan makanan atau segera selepas itu, dos maksimum yang dibenarkan setiap hari adalah 200 mg.
  9. Diltiazem. Diterima 60 - 90 mg tiga kali pada siang hari. Tablet tidak boleh dikunyah, mereka perlu diambil sebelum makan dan minum banyak air. Dos maksimum harian ialah 360 mg (4 kali 90 mg).
  10. Diltiazem SR. Ia digunakan dari satu hingga dua kali sehari, 120-180 mg pada waktu makan.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Adalah tidak diingini untuk mengambil dadah kalsium-antagonis semasa mengandung dan menyusu, kerana tidak ada kajian yang dikawal ketat berhubung kumpulan pesakit ini. Perlu dipertimbangkan bahawa beberapa ubat boleh menembusi kedua-dua susu ibu dan melalui plasenta. Dengan pentadbiran intravena, ibu mungkin mengalami tekanan hipotensi, yang menyebabkan tekanan janin.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa kes, manfaat berpotensi menggunakan ubat kalsium-antagonis untuk merawat wanita hamil boleh dibenarkan. Keputusan rawatan dilakukan oleh doktor yang mengikuti, dengan mengambil kira keadaan ibu dan kursus kehamilan tertentu.

Contraindications

Untuk semua ubat-ubatan kalsium-antagonis, kontra-kontraindikasi berikut ditakrifkan:

  • tekanan darah rendah;
  • selalunya tempoh kehamilan (kecuali Verapamil, Nifedipine);
  • kegagalan jantung dengan mengurangkan fungsi ventrikel kiri.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling biasa yang berlaku ketika mengambil AK adalah:

  • hiperemia pada kulit muka;
  • penurunan mendadak dalam tekanan darah;
  • bengkak kaki;
  • pengurangan aktiviti sistolik ventrikel kiri.

Persediaan dihydropyridine boleh mencetuskan perkembangan tindak balas yang tidak diingini berikut:

  • takikardia refleks;
  • bengkak periferal;
  • hipertropi gusi;
  • migrain;
  • hiperemia pada kulit muka.

Antagonis kalsium bukan dihydropyridine boleh menyebabkan:

  • pelanggaran irama sinus;
  • pengurangan automatik pada nod sinus;
  • gangguan konduksi atrioventrikular;
  • masalah dengan najis, hepatotoxicity (verapamil).

Antagonis kalsium adalah ubat yang berkesan yang digunakan untuk merawat penyakit jantung dan saluran darah. Untuk mendapatkan manfaat maksimum dari penggunaan ubat-ubatan, adalah perlu untuk memantau secara sistematik tekanan darah, denyutan jantung, konduksi AV, dan kawalan kehadiran dan keterukan kegagalan jantung adalah penting. Perkara penting ialah pelaksanaan cadangan doktor, dan harus diingat bahawa rawatan diri tidak boleh diterima.

Baca Lebih Lanjut Mengenai Kapal-Kapal