Rawatan Jantung

Dadah dengan kesan terapeutik yang penting digunakan secara meluas oleh pakar. Mereka digunakan untuk merawat penyakit jantung, yang merupakan yang paling biasa di kalangan penyakit lain. Penyakit ini sering membawa kepada kematian pesakit. Ubat-ubatan yang diperlukan untuk merawat penyakit-penyakit ini adalah penghalang beta. Senarai ubat kelas, yang terdiri daripada 4 bahagian, dan klasifikasinya dibentangkan di bawah.

Pengelasan pemblokir beta

Struktur kimia dadah kelas tidak seragam dan kesan klinikal tidak bergantung kepadanya. Lebih penting lagi untuk menyerlahkan kekhususan bagi reseptor dan afiniti tertentu untuk mereka. Semakin tinggi kekhususan untuk reseptor beta-1, semakin sedikit kesan sampingan dadah. Sehubungan ini, senarai lengkap ubat-ubatan beta-blocker perlu dibentangkan secara rasional.

Generasi pertama ubat:

  • nonselective kepada penerima beta jenis 1 dan 2: "Propranolol" dan "Sotalol", "Timolol" dan "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".
  • selektif untuk beta-reseptor jenis 1: "Bisoprolol" dan "Metoprolol", "Acebutalol" dan "Atenolol", "Esmolol".
  • Penyekat beta-1 selektif dengan sifat farmakologi tambahan: "Nebivolol" dan "Betaxalol", "Talinolol" dan "Tseliprolol".
  • Penyekat beta-1 dan beta-2 yang tidak selektif dengan sifat farmakologi tambahan: Carvedilol dan Carteolol, Labetalol dan Bucindolol.

Penyekat beta (senarai ubat, lihat di atas) pada masa yang berlainan adalah kumpulan utama ubat yang telah digunakan dan sedang digunakan sekarang untuk penyakit vaskular dan jantung. Kebanyakan mereka, terutamanya wakil generasi kedua dan ketiga, digunakan hari ini. Oleh kerana kesan farmakologi mereka, adalah mungkin untuk mengawal kekerapan penguncupan jantung dan memegang irama ektopik kepada ventrikel, untuk mengurangkan kekerapan serangan angina angina.

Penjelasan klasifikasi

Narkoba terawal adalah wakil generasi pertama, iaitu, beta-blocker tidak selektif. Senarai ubat dan dadah yang dibentangkan di atas. Ubat-ubatan ini boleh menghalang reseptor jenis 1 dan 2, memberikan kedua-dua kesan terapeutik dan kesan sampingan, yang dinyatakan oleh bronkospasme. Oleh itu, mereka dikontraindikasikan dalam COPD, asma bronkial. Dadah yang paling penting dalam generasi pertama ialah: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Di antara wakil-wakil generasi kedua, senarai ubat-ubatan penghalang beta telah dikumpulkan, mekanisme tindakan yang dikaitkan dengan penghalang keutamaan reseptor jenis pertama. Mereka dicirikan oleh afiniti yang lemah untuk reseptor jenis 2, oleh itu mereka jarang menyebabkan bronkospasme pada pesakit dengan asma dan COPD. Dadah yang paling penting dalam generasi ke-2 ialah Bisoprolol dan Metoprolol, Atenolol.

Penyekat beta generasi ketiga

Wakil-wakil generasi ketiga - ini adalah penghalang beta paling moden. Senarai ubat terdiri daripada "Nebivolol", "Carvedilola", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" dan lain-lain (lihat di atas). Yang paling penting dari sudut pandang klinikal adalah seperti berikut: "Nebivolol" dan "Carvedilol." Yang pertama didominasi beta reseptor beta dan merangsang pelepasan NO. Ini menyebabkan pembesaran saluran darah dan mengurangkan risiko plak aterosklerotik.

Penyekat beta dipercayai menjadi ubat untuk hipertensi dan penyakit jantung, sementara Nebivolol adalah ubat serba boleh yang berfungsi dengan baik untuk kedua-dua tujuan. Walau bagaimanapun, kosnya sedikit lebih tinggi daripada harga yang lain. Sama seperti hartanah, tetapi sedikit lebih murah, adalah Carvedilol. Ia menggabungkan sifat-sifat beta-1 dan alpha-blocker, yang membolehkan mengurangkan frekuensi dan kekuatan pengecutan jantung, serta memperluaskan alat periferi.

Kesan ini membolehkan anda mengawal kegagalan jantung dan hipertensi. Dan dalam hal CHF "Carvedilol" adalah ubat pilihan, kerana ia juga antioksidan. Kerana alat itu menghalang perkembangan plak atherosclerosis.

Petunjuk untuk penggunaan kumpulan dadah

Semua tanda-tanda untuk penggunaan beta-blocker bergantung kepada sifat spesifik kumpulan ubat tertentu. Penghalang Nonselective mempunyai petunjuk yang lebih sempit, sedangkan yang dipilih adalah lebih selamat dan boleh digunakan secara meluas. Secara umumnya, tanda-tanda adalah perkara biasa, walaupun mereka terhad oleh ketidakupayaan untuk menggunakan ubat ini pada beberapa pesakit. Untuk ubat bukan selektif, tanda-tanda tersebut adalah seperti berikut:

  • infark miokard dalam mana-mana tempoh, angina, rehat, stenocardia tidak stabil;
  • atrial fibrillation normo dan takiform;
  • sinus tachyarrhythmia dengan atau tanpa konduksi ventrikel;
  • kegagalan jantung (kronik);
  • hipertensi arteri;
  • hipertiroidisme, thyrotoxicosis dengan atau tanpa krisis;
  • pheochromocytoma dengan krisis atau untuk terapi asas penyakit dalam tempoh pra operasi;
  • migrain;
  • aneurisma aortic exfoliating;
  • sindrom penarikan alkohol atau narkotik.

Disebabkan keselamatan banyak ubat-ubatan kumpulan, terutamanya generasi kedua dan ketiga, senarai ubat-ubatan blocker beta sering muncul dalam protokol untuk merawat penyakit jantung dan saluran darah. Dari segi kekerapan penggunaan, mereka hampir sama dengan penghambat ACE, yang digunakan untuk merawat CHF dan hipertensi dengan dan tanpa sindrom metabolik. Bersama dengan diuretik, kedua-dua kumpulan ubat ini dapat meningkatkan harapan hidup dalam kegagalan jantung kronik.

Contraindications

Penyekat beta, seperti ubat lain, mempunyai beberapa kontraindikasi. Lebih-lebih lagi, kerana ubat-ubatan memberi kesan kepada reseptor, ia lebih selamat daripada inhibitor ACE. Contraindications umum:

  • asma bronkial, COPD;
  • bradyarrhythmia, sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventricular II;
  • hipotensi gejala;
  • kehamilan, umur kanak-kanak;
  • dekompensasi kegagalan jantung - CHF II B-III.

Juga sebagai kontraindikasi bertindak tindak balas alergi sebagai tindak balas terhadap menerima penghalang. Sekiranya alahan berlaku pada sebarang ubat, kemudian menggantikan ubat dengan yang lain menyelesaikan masalah tersebut.

Kesan penggunaan ubat klinikal

Apabila ubat angina pectoris ketara mengurangkan kekerapan serangan angina dan kekuatan mereka, mengurangkan kemungkinan kejadian koronari akut. Dalam CHF, rawatan dengan beta-blockers dengan ACE inhibitors dan dua diuretik meningkatkan jangka hayat. Dadah mengawal tachyarrhythmias dan menghalang kerapuhan irama ektopik pada ventrikel. Sejumlah dana membantu mengawal manifestasi penyakit jantung.

Kesimpulan mengenai beta blockers

Carvedilol dan Nebivolol adalah penghalang beta terbaik. Senarai ubat yang menunjukkan aktiviti beta-reseptor yang melengkapi senarai ubat-ubatan penting terapeutik utama. Oleh itu, dalam amalan klinikal, sama ada wakil generasi ketiga, iaitu Carvedilol atau Nebivolol, atau terutamanya beta-1 ubat terpilih hendaklah digunakan: Bisoprolol, Metoprolol. Sudah hari ini, penggunaannya membolehkan anda mengendalikan hipertensi dan merawat penyakit jantung.

Penghalang beta - kelas ubat yang digunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular (hipertensi, angina, infark miokard, aritmia jantung dan kegagalan jantung kronik) dan lain-lain. Pada masa ini, beta blocker sedang diambil oleh berjuta-juta orang di seluruh dunia. Pemaju kumpulan ini agen farmakologi telah merevolusikan rawatan penyakit jantung. Dalam ubat praktikal moden, beta blocker telah digunakan selama beberapa dekad.

Adrenalin dan katekolamin lain memainkan peranan penting dalam berfungsi badan manusia. Mereka dirembes ke dalam darah dan menjejaskan ujung saraf sensitif - adrenoreceptor yang terletak di tisu dan organ. Dan mereka, seterusnya, dibahagikan kepada 2 jenis: beta-1 dan beta-2-adrenoreceptors.

Blok beta menghalang reseptor beta-1-adrenergik, mewujudkan perlindungan otot jantung dari pengaruh katekolamin. Akibatnya, kekerapan kontraksi otot jantung berkurangan, risiko serangan angina pectoris dan arrhythmia jantung berkurang.

Penyekat beta mengurangkan tekanan darah dengan menggunakan beberapa mekanisme tindakan sekaligus:

  • blokade reseptor beta-1;
  • kemurungan sistem saraf pusat;
  • menurunkan nada bersimpati;
  • penurunan tahap renin dalam darah dan penurunan dalam rembesannya;
  • penurunan frekuensi dan kadar pengecutan jantung;
  • penurunan dalam output jantung.

Di atherosclerosis, penghalang beta dapat melegakan kesakitan dan mencegah perkembangan penyakit ini, meningkatkan kadar jantung dan mengurangkan regresi ventrikel kiri.

Bersama-sama dengan beta-1, beta-2 adrenoreceptors juga disekat, yang membawa kepada kesan sampingan negatif daripada penggunaan beta-blockers. Oleh itu, setiap ubat kumpulan ini diberikan selektiviti yang dipanggil - keupayaan untuk menyekat reseptor beta-1-adrenergik, tanpa menjejaskan apa-apa reseptor beta-2-adrenergik. Semakin tinggi selektiviti dadah, semakin berkesan kesan terapeutiknya.

untuk isi ^ Indikasi

Senarai tanda-tanda penyekat beta termasuk:

  • serangan jantung dan infark pos;
  • angina pectoris;
  • kegagalan jantung;
  • tekanan darah tinggi;
  • kardiomiopati hipertropik;
  • masalah irama jantung;
  • gegaran penting;
  • Sindrom marfan;
  • migrain, glaukoma, kebimbangan dan penyakit lain yang tidak bersifat jantung.

Penyekat beta sangat mudah untuk mencari antara ubat-ubatan lain dengan nama dengan ciri "lol" yang berakhir. Semua ubat dalam kumpulan ini mempunyai perbezaan dalam mekanisme tindakan terhadap reseptor dan kesan sampingan. Mengikut klasifikasi utama, beta-blockers dibahagikan kepada 3 kumpulan utama.

kembali ke indeks ^ generasi saya - selektif bukan kardio

Ubat generasi pertama - penyekat selektif bukan kardio - adalah antara ahli terawal kumpulan ubat ini. Mereka menyekat reseptor jenis pertama dan kedua, dengan itu memberikan kedua-dua kesan terapeutik dan sampingan (yang boleh membawa kepada bronkospasme).

untuk kandungan ^ Dengan aktiviti sympathomimetic dalaman

Sesetengah penghalang beta mempunyai keupayaan untuk merangsang sebahagian penerima beta-adrenergik. Harta ini dipanggil aktiviti sympathomimetic dalaman. Penyekat beta tersebut melambatkan irama jantung dan kekuatan kontraksinya ke tahap yang lebih rendah, mempunyai kesan yang kurang negatif terhadap metabolisme lipid dan tidak selalunya membawa kepada perkembangan sindrom penarikan.

Ubat generasi pertama dengan aktiviti simpatometik dalaman termasuk:

  • Alprenolol (Aptin);
  • Bucindolol;
  • Labetalol;
  • Oxprenolol (Trazicor);
  • Penbutolol (Betapressin, Levatol);
  • Dilevalol;
  • Pindolol (Visken);
  • Bopindolol (Sandonorm);
  • Carteolol.

untuk kandungan ^ Tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman

  • Nadolol (Korgard);
  • Timolol (Blokarden);
  • Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
  • Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
  • Flistrolol;
  • Nepradilol.

untuk kandungan ^ generasi II - kardio selektif

Persediaan blok generasi kedua terutamanya reseptor jenis pertama, sebahagian besarnya disetempat di dalam hati. Oleh itu, beta blocker kardioselektif mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit dan mereka selamat dalam hal penyakit paru-paru yang bersamaan. Aktiviti mereka tidak menjejaskan reseptor beta-2-adrenergik yang terletak di dalam paru-paru.

Penyekat beta generasi II, sebagai peraturan, dimasukkan dalam senarai ubat yang berkesan yang ditetapkan untuk fibrilasi atrial dan sinus takikardia.

untuk kandungan ^ Dengan aktiviti sympathomimetic dalaman

  • Talinolol (Kordanum);
  • Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
  • Epanolol (Vasacor);
  • Goalprolol.

untuk kandungan ^ Tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman

  • Atenolol (Betacard, Tenormin);
  • Esmolol (Brevibrok);
  • Metoprolol (Serdol, Methokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
  • Bisoprolol (Coronal, Kormorm, Tayar, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
  • Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
  • Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
  • Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generasi - dengan sifat vasodilating

Penyekat beta generasi ketiga mempunyai ciri-ciri farmakologi tambahan, kerana mereka menyekat bukan sahaja reseptor beta, tetapi juga reseptor alfa yang terdapat di dalam saluran darah.

kembali ke kandungan ^ bukan kardioselektif

Penghalang beta bukan pilihan bagi generasi baru adalah ubat-ubatan yang sama-sama menjejaskan reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik dan menggalakkan kelonggaran saluran darah.

  • Pindolol;
  • Nipradilol;
  • Medroxalol;
  • Labetalol;
  • Dilevalol;
  • Bucindolol;
  • Amozulolol.

untuk kandungan ^ Cardioselective

Ubat kardioselektif generasi ketiga membantu meningkatkan perkumuhan oksida nitrat, yang membawa kepada pembesaran saluran darah dan mengurangkan risiko plak aterosklerotik. Generasi baru adrenoblockers cardioselective termasuk:

  • Carvedilol;
  • Goalprolol;
  • Nebivolol.

kembali ke kandungan ^ Dengan durasi

Selain itu, beta-blockers diklasifikasikan mengikut tempoh kesan menguntungkan ke atas dadah tindakan panjang dan ultrashort. Selalunya, kesan terapeutik bergantung kepada komposisi biokimia beta-blocker.

untuk kandungan ^ Berlaku panjang

Ubat lama bertindak dibahagikan kepada:

  • Lipophilic bertindak pendek - larut dalam lemak, hati secara aktif mengambil bahagian dalam pemprosesan mereka, bertindak selama beberapa jam. Mereka lebih baik mengatasi halangan antara sistem peredaran dan saraf (Propranolol);
  • Lipophilic bertindak panjang (retard, metoprolol).
  • Hidrofilik - larut dalam air dan tidak diproses di hati (Atenolol).
  • Amphiphilic - mempunyai keupayaan untuk larut dalam air dan dalam lemak (Bisoprolol, Celiprolol, Atsebutolol), mempunyai dua cara perkumuhan dari badan (ekskresi ginjal dan metabolisme hati).

Dadah bertindak panjang adalah mekanisme tindakan yang berbeza pada adrenoreceptors dan dibahagikan kepada kardio-selektif dan tidak kardio-selektif.

kembali ke kandungan ^ bukan kardioselektif

  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Bopindolol.

untuk kandungan ^ Cardioselective

  • Epanolol;
  • Bisoprolol;
  • Betaxolol;
  • Atenolol.

kembali ke indeks ^ Tindakan Ultrashort

Penyekat beta ultra bertindak pendek hanya digunakan untuk dropper. Bahan-bahan yang bermanfaat bagi ubat itu dimusnahkan oleh tindakan enzim darah dan berhenti 30 minit selepas tamat prosedur.

Tempoh pendek tindakan aktif membuat ubat kurang berbahaya sekiranya penyakit bersamaan - hipotensi dan kegagalan jantung, dan kardioselektiviti - dalam kes sindrom broncho-menghalang. Seorang wakil dari kumpulan ini adalah bahan Esmolol.

Kandungan ^ Contraindications

Mengambil beta blockers benar-benar dikontraindikasikan dalam:

  • edema pulmonari;
  • kejutan kardiogenik;
  • kegagalan jantung yang teruk;
  • bradikardia;
  • penyakit pulmonari obstruktif kronik;
  • asma bronkial;
  • 2 darjah blok jantung atrioventricular;
  • hipotensi (menurunkan tekanan darah lebih daripada 20% daripada nilai normal);
  • diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin yang tidak terkawal;
  • Sindrom Raynaud;
  • atherosclerosis arteri perifer;
  • alahan kepada dadah;
  • kehamilan, dan juga pada zaman kanak-kanak.

kembali ke kandungan ^ Kesan Sampingan

Penggunaan ubat-ubatan tersebut perlu diambil dengan serius dan berhati-hati, kerana sebagai tambahan kepada kesan terapeutik, mereka mempunyai kesan sampingan berikut.

  • Lebih banyak kerja, gangguan tidur, kemurungan;
  • Sakit kepala, pening kepala;
  • Kerosakan memori;
  • Rash, gatal, gejala psoriasis;
  • Kehilangan rambut;
  • Stomatitis;
  • Toleransi senaman yang lemah, keletihan pesat;
  • Kerosakan tindak balas alahan;
  • Gangguan irama jantung - mengurangkan kadar jantung;
  • Sekatan jantung yang diprovokasi oleh fungsi pengaliran jantung terjejas;
  • Kurangkan tahap gula dalam darah;
  • Mengurangkan tahap kolesterol dalam darah;
  • Pembacaan penyakit sistem pernafasan dan bronkospasme;
  • Kejadian serangan jantung;
  • Risiko peningkatan mendadak dalam tekanan selepas pemberhentian dadah;
  • Kejadian disfungsi seksual.

Jika anda suka artikel kami dan anda mempunyai sesuatu untuk menambah, kongsi pendapat anda. Sangat penting bagi kita untuk mengetahui pendapat anda!

Peranan penting dalam pengawalseliaan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bertindak pada akhir saraf sensitif khas - adrenoreceptors. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: adrenoreceptor alfa dan beta. Beta-adrenoreceptor terletak di banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua kumpulan kecil.

Apabila β1-adrenoreceptor diaktifkan, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung bertambah, arteri koronari membesar, kekonduksian dan otomatisme jantung bertambah baik, pemecahan glikogen dalam hati dan pembentukan peningkatan tenaga.

Apabila β2-adrenoreceptors teruja, dinding salur darah dan otot-otot bronkus menjadi tenang, nada uterus berkurangan semasa mengandung, rembesan insulin dan peningkatan pecah lemak. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan catecholamines membawa kepada penggerak semua kuasa badan untuk kehidupan aktif.

Beta adrenoblokers (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat beta-adrenergik reseptor dan mencegah catecholamines daripada bertindak pada mereka. Ubat-ubat ini digunakan secara meluas dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan frekuensi dan kekuatan pengecutan jantung, mengurangkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen otot jantung berkurangan.

Diastole dipanjangkan - tempoh istirahat, kelonggaran otot jantung, di mana kapal koronari dipenuhi dengan darah. Pengurangan tekanan diastolik intracardiac juga menyumbang kepada peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokardium).

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari bekalan darah secara normal ke kawasan iskemik, sebagai hasilnya, toleransi aktiviti fizikal bertambah baik.

BAB mempunyai kesan antiarrhythmic. Mereka menghalang tindakan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, serta menghalang pengumpulan ion kalsium dalam sel-sel jantung, memburukkan metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengkelasan

BAB - kumpulan ubat yang luas. Mereka boleh dikelaskan dalam banyak cara.
Kardioselektiviti adalah keupayaan ubat untuk menghalang hanya β1-adrenoreceptors, tanpa menjejaskan β2-adrenoreceptors, yang terletak di dinding bronkus, saluran, uterus. Semakin tinggi selektiviti BAB, lebih selamat digunakan dalam kes penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferi, serta di dalam diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, pemilihan adalah konsep yang relatif. Dengan pelantikan dadah dalam dos yang tinggi, tahap pemilihan dikurangkan.

Sesetengah BAB mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik sedikit sebanyak. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat seperti melambatkan irama jantung dan kekuatan kontraksinya, kurang kerap membawa kepada perkembangan sindrom penarikan, kurang menjejaskan metabolisma lipid.

Sesetengah BAB boleh mengembangkan lagi kapal-kapal, iaitu, mereka mempunyai sifat-sifat vasodilating. Mekanisme ini dilaksanakan melalui aktiviti sympathomimetic dalaman, blokade alpha-adrenoreceptors, atau tindakan langsung pada dinding vaskular.

Tempoh tindakan yang paling kerap bergantung kepada ciri-ciri struktur kimia BAB. Ejen-ejen lipofilik (propranolol) berlangsung selama beberapa jam dan dengan cepat dihapuskan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) adalah berkesan untuk masa yang lebih lama, boleh ditetapkan lebih kerap. Pada masa ini, bahan lipophilic yang bertindak panjang (retard metoprolol) juga telah dicipta. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa yang singkat - sehingga 30 minit (esmolol).

Senarai

1. Bukan bioselektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (sekatan);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alrenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (air tawar);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cormorm, coronal, niperten, tayar);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • matlamat prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilating:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB lama bertindak:

5. BAB tindakan ultrashort, kardio selektif:

Gunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular

Tekanan Angina

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (rintangan dadah) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat berkumpul (terkumpul) di dalam badan, yang membolehkan, dari masa ke masa, untuk mengurangkan dos ubat. Di samping itu, alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, memperbaiki prognosis dengan mengurangkan risiko infark miokard berulang.

Kegiatan antianginal semua BAB adalah sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan tempoh kesannya, keparahan kesan sampingan, kos, dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dosis dipilih supaya kadar denyutan jantung tidak lebih rendah dari 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik adalah sekurang-kurangnya 100 mm Hg. st. Selepas bermulanya kesan terapeutik (pemberhentian pukulan, peningkatan toleransi senaman), dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Penggunaan yang berpanjangan dari dos yang tinggi BAB tidak dianjurkan, kerana ini meningkatkan risiko efek samping. Dengan keberkesanan dana yang tidak mencukupi, adalah lebih baik untuk menggabungkan mereka dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutamanya ditunjukkan jika angina pectoris digabungkan dengan tachycardia sinus, hipertensi, glaukoma, sembelit dan refluks gastro-esophageal.

Infark miokardium

Penggunaan awal BAB dalam infarksi miokardium menyumbang untuk mengehadkan zon nekrosis otot jantung. Ini mengurangkan kematian, mengurangkan risiko infark miokard berulang dan penangkapan jantung.

Kesan ini mempunyai BAB tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman, lebih baik menggunakan ejen kardio-selektif. Mereka amat berguna dalam gabungan infarksi miokard dengan hipertensi arteri, takikardia sinus, angina postinfarction dan bentuk tisysystolic fibrilasi atrium.

BAB boleh ditetapkan segera setelah dimasukkan pesakit ke hospital untuk semua pesakit tanpa adanya kontraindikasi. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan dengan mereka terus sekurang-kurangnya setahun setelah mengalami infarksi miokardium.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB dalam kegagalan jantung sedang dikaji. Adalah dipercayai bahawa mereka boleh digunakan dengan gabungan kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina exertional. Gangguan Rhythm, hipertensi arteri, bentuk tisysystolic fibrilasi atrium dengan kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga merupakan alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Hipertensi

BABs ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hypertrophy ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas dalam pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini ditetapkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pectoris atau gangguan irama jantung, serta selepas infarksi miokardium.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrillation atrial dan peredaran atrium, aritmia supraventrikular, takikardia sinus yang tidak dapat diterima. Mereka juga boleh ditetapkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh mabuk glikosid.

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nod sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - memperlahankan denyut nadi kepada nilai kurang daripada 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik.

Dadah dalam kumpulan ini boleh menyebabkan blokade atrioventricular darjah yang berbeza-beza. Mereka mengurangkan kuasa penguncupan jantung. Kesan sampingan yang terakhir kurang jelas dalam BAB dengan sifat-sifat vasodilating. BAB mengurangkan tekanan darah.

Dadah dalam kumpulan ini menyebabkan kekejangan kapal periferal. Ekstrem sejuk boleh muncul, sindrom Raynaud merosot. Kesan sampingan ini hampir tidak mempunyai ubat-ubatan dengan sifat-sifat vasodilating.

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran darah periferal dalam rawatan dana ini, kadang-kadang terdapat kelemahan umum yang jelas.

Organ pernafasan

BAB menyebabkan bronkospasme kerana sekatan bersamaan dengan β2-adrenoreceptors. Kesan sampingan ini kurang jelas dalam ubat selektif kardio. Walau bagaimanapun, dos mereka, berkesan terhadap angina atau hipertensi, sering agak tinggi, manakala kardioselektiviti berkurangan.
Penggunaan dos yang tinggi BAB boleh menimbulkan apnea, atau berhenti sementara bernafas.

BAB memburukkan lagi tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, alergen makanan dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB BAB lipofilik lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang hematoencephalic. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening kepala, gangguan ingatan dan kemurungan. Dalam kes yang teruk, terdapat halusinasi, sawan, koma. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai dengan pelanggaran pengambilan neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, mengurangkan stamina dan keletihan.

Metabolisme

BAB yang tidak selektif menekan pengeluaran insulin dalam pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang penggerak glukosa dari hati, menyumbang kepada pembangunan hipoglikemia yang berpanjangan pada pesakit diabetes. Hipoglikemia menggalakkan pembebasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bertindak pada alpha-adrenoreceptors. Ini membawa kepada kenaikan tekanan darah yang ketara.

Oleh itu, jika perlu untuk menetapkan BAB kepada pesakit diabetes yang bersamaan, seseorang harus memberi keutamaan kepada ubat-ubatan kardiovaskular atau menggantikannya dengan antagonis kalsium atau kumpulan lain.

Ramai BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangkan paras darah kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein berketumpatan tinggi) dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah). Kekurangan ini dilupuskan dengan ubat-ubatan dengan aktiviti simpatik dan α-blok dalaman β1 (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai oleh disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan hasrat seksual. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, kehilangan rambut dan stomatitis dicatatkan.

Salah satu kesan sampingan yang serius ialah penekanan pembentukan darah dengan perkembangan agranulocytosis dan purpura thrombocytopenic.

Sindrom pembatalan

Sekiranya BAB digunakan untuk masa yang lama pada dos yang tinggi, maka pemberhentian secara tiba-tiba rawatan boleh mencetuskan sindrom penarikan balik. Ini ditunjukkan oleh peningkatan serangan angina, kejadian aritmia ventrikel, perkembangan infarksi miokardium. Dalam kes-kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penularan biasanya berlaku beberapa hari selepas menghentikan BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

  • membatalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos dengan satu dos;
  • semasa dan selepas pemberhentian BAB, adalah perlu untuk menghadkan aktiviti fizikal, jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antiangina lain, serta ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah.

Contraindications

BAB adalah benar-benar kontraindikasi dalam situasi berikut:

  • edema pulmonari dan kejutan kardiogenik;
  • kegagalan jantung yang teruk;
  • asma bronkial;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular II - III;
  • tahap tekanan darah sistolik ialah 100 mm Hg. st. dan di bawah;
  • kadar denyutan jantung kurang daripada 50 minit;
  • diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasi sekejap.

  • Penyekat beta: destinasi
  • Penyekat beta: variasi
    • Ubat-ubatan Lipo dan hidrofilik
  • Bagaimanakah beta blockers berfungsi?
  • Penyekat beta moden: senarai

Penyekat beta moden - ubat-ubatan yang ditetapkan untuk rawatan penyakit kardiovaskular, khususnya hipertensi. Terdapat pelbagai ubat dalam kumpulan ini. Ia adalah penting bahawa rawatan diberikan secara eksklusif oleh doktor. Rawatan sendiri dilarang sama sekali!

Penyekat beta adalah kumpulan ubat yang sangat penting yang diberikan kepada pesakit dengan hipertensi dan penyakit jantung. Mekanisme kerja ubat adalah kesan kepada sistem saraf bersimpati. Dadah dalam kumpulan ini adalah antara ubat-ubatan yang paling penting dalam rawatan penyakit seperti:

  • hipertensi;
  • penyakit iskemia;
  • kegagalan jantung;
  • sindrom QT yang dilanjutkan;
  • aritmia pelbagai etimologi.

Juga, kumpulan ubat ini dibenarkan dalam rawatan pesakit dengan sindrom Marfan, migrain, sindrom pantang, prolaps injap mitral, aneurisme aorta dan dalam keadaan krisis autonomi. Menetapkan ubat hanya perlu doktor selepas pemeriksaan terperinci, diagnosis pesakit dan pengumpulan aduan. Walaupun akses percuma ubat-ubatan di farmasi, anda tidak boleh memilih ubat anda sendiri. Terapi dengan beta-blocker adalah peristiwa yang rumit dan serius yang boleh membuat hidup lebih mudah bagi pesakit, dan membahayakannya dengan ketara jika disalahgunakan.

Kembali ke jadual kandungan

Senarai ubat dalam kumpulan ini sangat luas.

Adalah umum untuk membezakan kumpulan blocker reseptor beta-adrenalin berikut:

  1. Persediaan generasi ke-1, ke-2 dan ke-3. Dadah bukan terpilih adalah ubat generasi pertama. Wartawan ubat generasi ini adalah Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, dan lain-lain. Ubat-ubatan generasi kedua adalah carioselektif, seperti Concor, Atenolol, Lokren. Dengan cara generasi ketiga adalah ubat-ubatan yang mempunyai kesan vasodilating, iaitu menyumbang kepada kelonggaran saluran darah. Sebagai contoh, ubat Labetalol membantu menghalang adrenoreceptor alpha dan beta, Nebivolol meningkatkan sintesis nitrik oksida - bahan yang melegakan saluran darah, dan Carvedilol melakukan kedua-dua fungsi ini.
  2. Cardio selektif dan tidak selektif. Harus diingat bahawa keupayaan untuk mengurangkan tekanan di dalamnya adalah sama. Perbezaannya ialah ubat selektif kardio menyebabkan reaksi buruk yang sedikit. Adalah sangat penting bahawa mereka tidak menyebabkan bronkospasme dan lebih sesuai untuk pesakit yang mempunyai masalah dengan peredaran darah periferal, kerana mereka mempunyai kesan yang kurang terhadap rintangan vaskular. Dadah selektif Cardio seperti Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol digunakan secara meluas, dan di kalangan ubat-ubatan bukan terpilih Nadolol, Timolol, Sotalol telah membuktikan diri mereka.
  3. Dadah dengan aktiviti sympathomimetic dalaman dan tidak mempunyai apa-apa. Aktiviti simpatomimetik ditunjukkan dalam penyekatan dan rangsangan serentak reseptor beta-adrenergik. Untuk ubat-ubatan yang mempunyai harta ini, ciri-ciri lain adalah ciri:
  • kurang kadar jantung yang melambatkan;
  • tidak begitu berkurangan fungsi pam jantung;
  • kurang meningkatkan rintangan vaskular periferi;
  • Risiko mengembangkan aterosklerosis tidak begitu hebat, kerana kesannya pada paras kolesterol darah adalah minima.

Walau bagaimanapun, kedua-dua jenis ubat adalah sama berkesan dalam mengurangkan tekanan. Terdapat juga kesan sampingan yang kurang daripada mengambil ubat ini.

Senarai ubat-ubatan yang mempunyai aktiviti sympathomimetic: Sectral, Kordanum, Celiprolol (dari kumpulan kardio-selektif), Alprenolo ", Trasicor (dari kumpulan tidak selektif).

Ubat-ubat berikut tidak mempunyai ubat ini: ubat-ubatan kardiovaskular Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) dan non-selektif Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Kembali ke jadual kandungan

Ubat-ubatan Lipo dan hidrofilik

Satu lagi jenis penghalang. Ubat-ubatan lipofilik dibubarkan dalam lemak. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini sebahagian besarnya diproses oleh hati. Kesan dadah jenis ini agak pendek, kerana ia cepat dihapuskan dari badan. Pada masa yang sama, mereka dibezakan oleh penembusan terbaik melalui penghalang darah-otak, di mana nutrien melalui otak dan bahan buangan saraf dikeluarkan. Di samping itu, peratusan kematian yang lebih rendah di kalangan pesakit dengan iskemia yang mengambil penghalang lipofilik telah terbukti. Walau bagaimanapun, ubat ini mempunyai kesan sampingan pada sistem saraf pusat, menyebabkan insomnia, keadaan depresi.

Ubat hidrofilik larut dalam air. Mereka tidak menjalani proses metabolik di hati, tetapi diekskresikan ke tahap yang lebih tinggi melalui buah pinggang, iaitu dengan air kencing. Pada masa yang sama, jenis ubat tidak boleh berubah. Ubat hidrofilik mempunyai kesan yang berpanjangan, kerana ia tidak dikeluarkan dengan cepat dari badan.

Sesetengah ubat mempunyai ciri-ciri kedua-dua lipo dan hidrofilik, iaitu, mereka membubarkan sama rata dalam lemak dan di dalam air. Bisoprolol mempunyai harta ini. Ini amat penting dalam kes di mana pesakit mempunyai masalah dengan buah pinggang atau hati: badan itu sendiri "memilih" sistem yang berada dalam keadaan yang lebih sihat untuk mengambil ubat tersebut.

Biasanya penghalang lipofilik diambil tanpa makan, dan penghalang hidrofilik diambil sebelum makan dan dibasuh dengan sejumlah besar air.

Pemilihan beta-blocker adalah tugas yang sangat penting dan sangat sukar, kerana pilihan ubat tertentu bergantung kepada banyak faktor. Semua faktor ini hanya boleh dipertimbangkan oleh pakar yang berkelayakan. Farmakologi moden mempunyai pelbagai ubat yang sangat berkesan, jadi keutamaan pesakit yang paling penting adalah mencari doktor yang baik yang akan memilih rawatan yang sesuai untuk pesakit tertentu dan menentukan ubat-ubatan yang lebih baik untuknya. Hanya dalam kes ini, terapi ubat akan membawa hasil dan dalam erti kata literal perkataan akan memanjangkan hayat pesakit.

Kembali ke jadual kandungan

Bagaimanakah beta blockers berfungsi?

Pertama sekali, anda perlu memikirkan apa yang mempengaruhi kerja jantung. Khususnya, dalam tubuh manusia terdapat adrenalin. Ia adalah hormon yang menyebabkan rangsangan beta-1 dan beta-2-adrenergik reseptor. Sebaliknya, dadah menghalang beta-1-adrenoreceptors, dengan itu melindungi jantung dari kesan negatif hormon di atasnya. Akibat menerima beta-blockers berlaku proses berikut:

  • penguncupan jantung berlaku kurang kerap, kekuatan kontraksi juga berkurang;
  • tekanan menurun;
  • keluaran jantung berkurangan;
  • mengurangkan tahap rembesan dan kepekatan plasma renin;
  • mekanisme baroreceptor gerbang anortik dan sinus sino-carotid dibina semula;
  • menurunkan nada simpati pusat;
  • mengurangkan nada periferi darah;
  • ternyata menjadi kesan kardioprotektif, iaitu perlindungan jantung terhadap aterosklerosis.

Penyekat beta juga mempunyai kesan antiarrhythmic: sakit di jantung berkurang, serangan angina juga menjadi kurang biasa. Tetapi kita harus ingat bahawa dalam diagnosis hipertensi arteri, ubat-ubatan ini tidak ditetapkan. Pengecualian adalah aduan serangan jantung yang berulang dan kesakitan di sternum.

Semua ini memudahkan kerja jantung, dengan ketara mengurangkan risiko angina dan kematian akibat serangan jantung. Tetapi pengambilan kumpulan ubat ini disertai dengan kesan sampingan. Ini adalah disebabkan oleh penghalang beta-1-adrenoreceptors, dadah juga menghalang beta-2-adrenoreceptors. Ini menyebabkan reaksi sampingan. Pada masa yang sama, terdapat hubungan langsung antara pemilihan dadah dan tindak balas sampingan: semakin tinggi, tindak balas yang kurang negatif menyebabkan penyebab dadah.

Kembali ke jadual kandungan

Penyekat beta moden: senarai

Perubatan moden mempunyai pelbagai beta-blocker. Walau bagaimanapun, banyak doktor memilih untuk merawat pesakit dengan ubat yang tidak lebih rendah daripada generasi ke-2. Yang paling umum adalah:

  1. Carvedicol. Analogi ubat - Coriol.
  2. Bisoprolol. Analog adalah Concor, Biprol.
  3. Metoprolol succinate. Analogi ubat - ZAL Betalok.
  4. Nebivolol. Ia boleh digantikan oleh Nebilet, Binelol.

Semua ubat untuk mengurangkan kerja tekanan tentang perkara yang sama. Tindakan mereka berbeza dalam mengurangkan perkembangan penyakit sistem kardiovaskular. Dan tugas utama ubat adalah pencegahan komplikasi hipertensi. Ia adalah dengan tugas ini bahawa penghalang menghadapi dengan cara yang berbeza.

Keberkesanan alat-alat moden lebih tinggi berbanding dengan generasi sebelumnya ubat-ubatan. Ini juga dijelaskan dengan hakikat bahawa dengan keberkesanan yang lebih besar, ubat-ubatan moden menyebabkan kesan sampingan yang jauh lebih sedikit, yang memungkinkan untuk memberikan mereka kepada kategori yang berbeza pesakit.

Penyekat beta - senarai ubat

Penyekat beta dipanggil ubat-ubatan yang boleh menghalang reseptor beta-adrenergik untuk sementara waktu. Dana ini paling sering ditetapkan untuk:

  • rawatan aritmia jantung;
  • keperluan untuk mencegah infarksi miokard berulang;
  • rawatan hipertensi.
Apakah beta adrenoreceptors?

Beta-adrenoreceptors adalah reseptor yang bertindak balas terhadap hormon adrenalin dan norepinefrin dan dibahagikan kepada tiga kumpulan:

  1. β1 - terutamanya diletakkan di dalam hati, dan apabila dirangsang, peningkatan kekuatan dan kekerapan kontraksi jantung berlaku, tekanan darah meningkat; juga, β1-adrenoreceptors didapati di buah pinggang dan berfungsi sebagai reseptor untuk radas periclocytic;
  2. β2 - reseptor yang ada di bronkiol dan, apabila dirangsang, memprovokasi pengembangan dan penghapusan bronkospasme; reseptor ini juga terdapat pada sel-sel hati, dan rangsangan mereka dengan hormon menyumbang kepada pecahan glikogen (polisakarida ganti) dan pelepasan glukosa ke dalam darah;
  3. β3 - diselaraskan dalam tisu adipose, di bawah pengaruh hormon, merangsang pecahan lemak, menyebabkan pembebasan tenaga dan meningkatkan pengeluaran haba.

Klasifikasi dan senarai ubat penyekat beta

Bergantung kepada reseptor mana yang dipengaruhi oleh beta-blocker, menyebabkan penyekat mereka, ubat-ubatan ini dibahagikan kepada dua kumpulan utama.

Pemilih beta terpilih (cardio selektif)

Tindakan ubat-ubatan ini adalah selektif dan diarahkan pada blokade reseptor β1-adrenergik (mereka tidak menjejaskan reseptor β2), manakala kebanyakannya kesan jantung diperhatikan:

  • pengurangan kekuatan penguncupan jantung;
  • penurunan kadar denyutan jantung;
  • penindasan konduksi melalui nod atrium ventrikel;
  • penurunan dalam kegembiraan hati.

Kumpulan ini termasuk ubat-ubatan sedemikian:

  • atenolol (Atenobena, Prinorm, Hypoten, Tenolol, dan lain-lain);
  • bisoprolol (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma, dan lain-lain);
  • Betaxolol (Glaox, Kerlon, Lokren, Betoptik, dan sebagainya);
  • metoprolol (Vazokardin, Betalok, Corvitol, Logimaks, dan sebagainya);
  • Nebivolol (Binelol, Nebilet, Nebivator);
  • Talinolol (Kordanum);
  • esmolol (Breakwater).

Ubat-ubatan ini dapat menghalang kedua-dua β1 dan β2-adrenoreceptors, mempunyai kesan penstabilan, antirina, antiarrhythmic dan membran. Ubat-ubatan ini juga menyebabkan peningkatan dalam nada bronkial, nada arteri, nada rahim hamil dan peningkatan rintangan vaskular periferi.

Ini termasuk ubat berikut:

  • propranolol (Anaprilin, Propamin, Noloten, Inderal, dll);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Korgard);
  • oxprenolol (Trazicor, Coretal);
  • obunol (Vistagan);
  • pindolol (Visken, Viskaldiks);
  • sotalol (Sotahexal, Sotalex).
  • timolol (Okumed, Aruthymol, Fotil, Glukomol, dll.).

Generasi terbaharu beta blocker

Persiapan generasi baru, ketiga dicirikan oleh sifat-sifat vasodilating tambahan akibat blokade alpha-adrenoreceptors. Senarai penyekat beta moden termasuk:

  • carvedilol (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Rekardium, dan lain-lain);
  • Targetrolol (Tselipres);
  • bucindolol.

Untuk menjelaskan senarai ubat blocker beta untuk takikardia, perlu diingat bahawa dalam kes ini, ubat-ubatan yang paling berkesan yang dapat mengurangkan kadar jantung adalah bisoprolol dan propranolol.

Kontra untuk penggunaan beta-blocker

Kontraindikasi utama untuk ubat ini adalah:

  • asma bronkial;
  • tekanan dikurangkan;
  • sindrom sinus sakit;
  • patologi arteri periferal;
  • bradikardia;
  • kejutan kardiogenik;
  • blok atrioventrikular kedua atau ketiga.

Penyekat beta: senarai ubat

Peranan penting dalam pengawalseliaan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bertindak pada akhir saraf sensitif khas - adrenoreceptors. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: adrenoreceptor alfa dan beta. Beta-adrenoreceptor terletak di banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua kumpulan kecil.

Apabila β1-adrenoreceptor diaktifkan, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung bertambah, arteri koronari membesar, kekonduksian dan otomatisme jantung bertambah baik, pemecahan glikogen dalam hati dan pembentukan peningkatan tenaga.

Apabila β2-adrenoreceptors teruja, dinding salur darah dan otot-otot bronkus menjadi tenang, nada uterus berkurangan semasa mengandung, rembesan insulin dan peningkatan pecah lemak. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan catecholamines membawa kepada penggerak semua kuasa badan untuk kehidupan aktif.

Beta adrenoblokers (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat beta-adrenergik reseptor dan mencegah catecholamines daripada bertindak pada mereka. Ubat-ubat ini digunakan secara meluas dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan frekuensi dan kekuatan pengecutan jantung, mengurangkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen otot jantung berkurangan.

Diastole dipanjangkan - tempoh istirahat, kelonggaran otot jantung, di mana kapal koronari dipenuhi dengan darah. Pengurangan tekanan diastolik intracardiac juga menyumbang kepada peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokardium).

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari bekalan darah secara normal ke kawasan iskemik, sebagai hasilnya, toleransi aktiviti fizikal bertambah baik.

BAB mempunyai kesan antiarrhythmic. Mereka menghalang tindakan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, serta menghalang pengumpulan ion kalsium dalam sel-sel jantung, memburukkan metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengkelasan

BAB - kumpulan ubat yang luas. Mereka boleh dikelaskan dalam banyak cara.
Kardioselektiviti adalah keupayaan ubat untuk menghalang hanya β1-adrenoreceptors, tanpa menjejaskan β2-adrenoreceptors, yang terletak di dinding bronkus, saluran, uterus. Semakin tinggi selektiviti BAB, lebih selamat digunakan dalam kes penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferi, serta di dalam diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, pemilihan adalah konsep yang relatif. Dengan pelantikan dadah dalam dos yang tinggi, tahap pemilihan dikurangkan.

Sesetengah BAB mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik sedikit sebanyak. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat seperti melambatkan irama jantung dan kekuatan kontraksinya, kurang kerap membawa kepada perkembangan sindrom penarikan, kurang menjejaskan metabolisma lipid.

Sesetengah BAB boleh mengembangkan lagi kapal-kapal, iaitu, mereka mempunyai sifat-sifat vasodilating. Mekanisme ini dilaksanakan melalui aktiviti sympathomimetic dalaman, blokade alpha-adrenoreceptors, atau tindakan langsung pada dinding vaskular.

Tempoh tindakan yang paling kerap bergantung kepada ciri-ciri struktur kimia BAB. Ejen-ejen lipofilik (propranolol) berlangsung selama beberapa jam dan dengan cepat dihapuskan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) adalah berkesan untuk masa yang lebih lama, boleh ditetapkan lebih kerap. Pada masa ini, bahan lipophilic yang bertindak panjang (retard metoprolol) juga telah dicipta. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa yang singkat - sehingga 30 minit (esmolol).

Senarai

1. Bukan bioselektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogexal, tensol);
  • timolol (sekatan);
  • nipradilol;
  • flistrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alrenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, aegiloc);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (air tawar);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cormorm, coronal, niperten, tayar);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

  • acebutalol (acecor, sectral);
  • talinolol (kordanum);
  • matlamat prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB dengan sifat vasodilating:

  • amozularol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB lama bertindak:

5. BAB tindakan ultrashort, kardio selektif:

Gunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular

Tekanan Angina

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (rintangan dadah) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat berkumpul (terkumpul) di dalam badan, yang membolehkan, dari masa ke masa, untuk mengurangkan dos ubat. Di samping itu, alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, memperbaiki prognosis dengan mengurangkan risiko infark miokard berulang.

Kegiatan antianginal semua BAB adalah sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan tempoh kesannya, keparahan kesan sampingan, kos, dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dosis dipilih supaya kadar denyutan jantung tidak lebih rendah dari 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik adalah sekurang-kurangnya 100 mm Hg. st. Selepas bermulanya kesan terapeutik (pemberhentian pukulan, peningkatan toleransi senaman), dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Penggunaan yang berpanjangan dari dos yang tinggi BAB tidak dianjurkan, kerana ini meningkatkan risiko efek samping. Dengan keberkesanan dana yang tidak mencukupi, adalah lebih baik untuk menggabungkan mereka dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan secara tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutamanya ditunjukkan jika angina pectoris digabungkan dengan tachycardia sinus, hipertensi, glaukoma, sembelit dan refluks gastro-esophageal.

Infark miokardium

Penggunaan awal BAB dalam infarksi miokardium menyumbang untuk mengehadkan zon nekrosis otot jantung. Ini mengurangkan kematian, mengurangkan risiko infark miokard berulang dan penangkapan jantung.

Kesan ini mempunyai BAB tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman, lebih baik menggunakan ejen kardio-selektif. Mereka amat berguna dalam gabungan infarksi miokard dengan hipertensi arteri, takikardia sinus, angina postinfarction dan bentuk tisysystolic fibrilasi atrium.

BAB boleh ditetapkan segera setelah dimasukkan pesakit ke hospital untuk semua pesakit tanpa adanya kontraindikasi. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan dengan mereka terus sekurang-kurangnya setahun setelah mengalami infarksi miokardium.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB dalam kegagalan jantung sedang dikaji. Adalah dipercayai bahawa mereka boleh digunakan dengan gabungan kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina exertional. Gangguan Rhythm, hipertensi arteri, bentuk tisysystolic fibrilasi atrium dengan kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga merupakan alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Hipertensi

BABs ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hypertrophy ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas dalam pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini ditetapkan untuk kombinasi hipertensi arteri dengan angina pectoris atau gangguan irama jantung, serta selepas infarksi miokardium.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrillation atrial dan peredaran atrium, aritmia supraventrikular, takikardia sinus yang tidak dapat diterima. Mereka juga boleh ditetapkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB dalam kombinasi dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh mabuk glikosid.

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nod sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - memperlahankan denyut nadi kepada nilai kurang daripada 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik.

Dadah dalam kumpulan ini boleh menyebabkan blokade atrioventricular darjah yang berbeza-beza. Mereka mengurangkan kuasa penguncupan jantung. Kesan sampingan yang terakhir kurang jelas dalam BAB dengan sifat-sifat vasodilating. BAB mengurangkan tekanan darah.

Dadah dalam kumpulan ini menyebabkan kekejangan kapal periferal. Ekstrem sejuk boleh muncul, sindrom Raynaud merosot. Kesan sampingan ini hampir tidak mempunyai ubat-ubatan dengan sifat-sifat vasodilating.

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran darah periferal dalam rawatan dana ini, kadang-kadang terdapat kelemahan umum yang jelas.

Organ pernafasan

BAB menyebabkan bronkospasme kerana sekatan bersamaan dengan β2-adrenoreceptors. Kesan sampingan ini kurang jelas dalam ubat selektif kardio. Walau bagaimanapun, dos mereka, berkesan terhadap angina atau hipertensi, sering agak tinggi, manakala kardioselektiviti berkurangan.
Penggunaan dos yang tinggi BAB boleh menimbulkan apnea, atau berhenti sementara bernafas.

BAB memburukkan lagi tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, alergen makanan dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB BAB lipofilik lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang hematoencephalic. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening kepala, gangguan ingatan dan kemurungan. Dalam kes yang teruk, terdapat halusinasi, sawan, koma. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai dengan pelanggaran pengambilan neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, mengurangkan stamina dan keletihan.

Metabolisme

BAB yang tidak selektif menekan pengeluaran insulin dalam pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang penggerak glukosa dari hati, menyumbang kepada pembangunan hipoglikemia yang berpanjangan pada pesakit diabetes. Hipoglikemia menggalakkan pembebasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bertindak pada alpha-adrenoreceptors. Ini membawa kepada kenaikan tekanan darah yang ketara.

Oleh itu, jika perlu untuk menetapkan BAB kepada pesakit diabetes yang bersamaan, seseorang harus memberi keutamaan kepada ubat-ubatan kardiovaskular atau menggantikannya dengan antagonis kalsium atau kumpulan lain.

Ramai BAB, terutama yang tidak selektif, mengurangkan paras darah kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein berketumpatan tinggi) dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah). Kekurangan ini dilupuskan dengan ubat-ubatan dengan aktiviti simpatik dan α-blok dalaman β1 (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai oleh disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan hasrat seksual. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, kehilangan rambut dan stomatitis dicatatkan.

Salah satu kesan sampingan yang serius ialah penekanan pembentukan darah dengan perkembangan agranulocytosis dan purpura thrombocytopenic.

Sindrom pembatalan

Sekiranya BAB digunakan untuk masa yang lama pada dos yang tinggi, maka pemberhentian secara tiba-tiba rawatan boleh mencetuskan sindrom penarikan balik. Ini ditunjukkan oleh peningkatan serangan angina, kejadian aritmia ventrikel, perkembangan infarksi miokardium. Dalam kes-kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penularan biasanya berlaku beberapa hari selepas menghentikan BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

  • membatalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos dengan satu dos;
  • semasa dan selepas pemberhentian BAB, adalah perlu untuk menghadkan aktiviti fizikal, jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antiangina lain, serta ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah.

Contraindications

BAB adalah benar-benar kontraindikasi dalam situasi berikut:

  • edema pulmonari dan kejutan kardiogenik;
  • kegagalan jantung yang teruk;
  • asma bronkial;
  • sindrom sinus sakit;
  • blok atrioventrikular II - III;
  • tahap tekanan darah sistolik ialah 100 mm Hg. st. dan di bawah;
  • kadar denyutan jantung kurang daripada 50 minit;
  • diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB - sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasi sekejap.

Baca Lebih Lanjut Mengenai Kapal-Kapal