Antikoagulan dan penggunaannya dalam perubatan

Anticoagulants adalah antikoagulan yang menghalang pembekuan darah daripada terbentuk di dalam aliran darah. Mereka menyokong darah dalam keadaan cair dan memastikan ketidakstabilannya dengan integriti kapal. Mereka dibahagikan kepada antikoagulan semula jadi dan sintetik. Yang pertama dihasilkan dalam tubuh, yang kedua dihasilkan secara buatan dan digunakan dalam ubat sebagai ubat.

Semulajadi

Mereka boleh menjadi fisiologi dan patologi. Antikoagulan fisiologi biasanya terdapat dalam plasma. Patologi muncul dalam darah dalam beberapa penyakit.

Antikoagulan fisiologi dibahagikan kepada primer dan sekunder. Primer disintesis oleh badan secara bebas dan berada di dalam darah. Yang menengah dibentuk dengan membahagi faktor pembekuan semasa pembentukan fibrin dan pembubarannya.

Antikoagulan Asli Utama

Mereka biasanya dibahagikan kepada kumpulan:

  1. Antithromboplastins.
  2. Antitrombin.
  3. Inhibitor proses perakam sendiri fibrin.

Dengan penurunan paras antikoagulan fisiologi primer dalam darah, terdapat risiko trombosis.

Kumpulan bahan ini termasuk:

  • Heparin. Ia adalah polysaccharide yang disintesis dalam sel mast. Ia didapati dalam jumlah yang besar dalam paru-paru dan hati. Dalam dos yang besar, ia mengganggu proses pembekuan darah pada semua peringkat, menghalang sejumlah fungsi platelet.
  • Antithrombin III. Sintesis dalam hati, merujuk kepada alpha-glikoprotein. Mengurangkan aktiviti thrombin dan beberapa faktor koagulasi darah yang diaktifkan, tetapi tidak menjejaskan faktor tidak diaktifkan. Aktiviti plasma antikoagulan adalah 75% yang disediakan oleh antitrombin III.
  • Protein C. Ia disintesis oleh sel parenchyma hati dan tidak aktif dalam darah. Ia dikurangkan kepada aktiviti thrombin.
  • Protein S. Ia disintesis oleh sel endothelial dan parenchyma hati (hepatosit), bergantung kepada vitamin K.
  • Alpha-macroglobulin.
  • Antithromboplastins.
  • Hubungi perencat.
  • Inhibitor lipid.
  • Pelengkap inhibitor-I.

Anticoagulants fisiologi sekunder

Seperti yang telah disebutkan, mereka terbentuk dalam proses pembekuan darah dan pembubaran bekuan fibrin semasa pembelahan beberapa faktor pembekuan, yang disebabkan oleh penurunan sifat-sifat pembekuan dan menjadi antikoagulan. Ini termasuk:

  • Antithrombin I.
  • Antithrombin IX.
  • Metafactors XIa and Va.
  • Febrinopeptides.
  • Auto-II-antikoagulan.
  • Antithromboplastins.
  • FDP - produk yang dibentuk semasa pemisahan (degradasi) fibrin di bawah tindakan plasmin.

Antikoagulan patologi

Dalam sesetengah penyakit, antibodi spesifik boleh dibentuk dan terkumpul dalam darah yang mengganggu pembekuan darah. Mereka boleh dihasilkan daripada sebarang faktor koagulasi, tetapi perencat factor VIII dan IX paling sering terbentuk. Dalam beberapa penyakit autoimun, protein tidak normal muncul dalam darah, yang mempunyai kesan antitrombin atau menghalang faktor pembekuan II, V, Xa.

Antikoagulan

Anticoagulants buatan, yang membangunkan sejumlah besar, adalah ubat-ubatan yang amat diperlukan dalam perubatan moden.

Petunjuk untuk digunakan

Tanda-tanda untuk mengambil antikoagulan oral ialah:

  • infarksi miokardium;
  • infark paru;
  • kegagalan jantung;
  • thrombophlebitis vena kaki;
  • trombosis vena dan arteri;
  • urat varikos;
  • strok trombotik dan embolik;
  • luka vaskular embolik;
  • aneurisma kronik;
  • aritmia;
  • injap jantung buatan;
  • pencegahan aterosklerosis kapal otak, jantung, arteri periferal;
  • cacar jantung mitral;
  • thromboembolism selepas bersalin;
  • pencegahan trombosis selepas pembedahan.

Klasifikasi antikoagulan

Obat-obatan dalam kumpulan ini dibahagikan kepada langsung dan tidak langsung, bergantung kepada kelajuan dan mekanisme tindakan, serta pada tempoh kesannya. Kesan langsung secara terus ke atas faktor pembekuan dan menghalang aktiviti mereka. Bertindak tidak langsung secara tidak langsung: mereka melambatkan sintesis faktor dalam hati. Terdapat dalam tablet, dalam penyelesaian untuk suntikan, dalam bentuk salap.

Garis lurus

Dadah dalam kumpulan ini bertindak ke atas faktor pembekuan secara langsung, jadi mereka dipanggil ubat bertindak cepat. Mereka menghalang pembentukan filamen fibrin, mengelakkan pembentukan gumpalan darah dan menghentikan pertumbuhan yang sedia ada. Mereka dibahagikan kepada beberapa kumpulan:

  • heparin;
  • hirudin;
  • heparin berat molekul yang rendah;
  • natrium hidrokitrate;
  • Danaparoid, lepirudin.

Heparin
Ini adalah antikoagulan langsung yang paling terkenal dan biasa. Ia ditadbir secara intravena, di bawah kulit dan intramuskular, dan juga digunakan sebagai agen tempatan dalam bentuk salap. Ubat Heparin termasuk:

  • Nadroparin;
  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • Tinzaparin;
  • Dalteparin;
  • Reviparin;
  • Enoxaparin.

Heparin tindakan tempatan dicirikan oleh kebolehtelapan yang rendah dalam tisu dan tidak begitu tinggi kecekapan. Digunakan untuk merawat varises, buasir, lebam. Ubat yang paling terkenal dan sering digunakan dengan heparin adalah:

  • Gel Lioton;
  • Salap Heparin;
  • Gel Trombless;
  • Venolife;
  • Hepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Heparin untuk pentadbiran intravena dan subkutaneus adalah kumpulan besar ubat-ubatan yang dipilih secara individu dan tidak digantikan oleh satu sama lain dalam proses rawatan, kerana mereka tidak bersamaan dengan tindakan. Aktiviti ubat-ubatan ini mencapai maksimum selepas kira-kira tiga jam, dan tindakan itu berterusan sepanjang hari. Heparin ini mengurangkan aktiviti tisu dan faktor plasma, menyekat trombin, mencegah pembentukan filamen fibrin, dan mencegah lekatan platelet.

Untuk rawatan trombosis urat dalam, infarksi, embolisme paru, angina pectoris biasanya ditetapkan Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Untuk mengelakkan tromboembolisme dan trombosis, Heparin dan Reviparin ditetapkan.

Natrium hidrokrit
Antikoagulan ini digunakan dalam amalan makmal. Sehingga darah tidak beku, ia ditambahkan ke tabung. Ia digunakan dalam pemeliharaan darah dan komponen.

Tidak langsung

Mereka mengurangkan pengeluaran faktor-faktor pembekuan tertentu dalam hati (VIII, IX, X, prothrombin), melambatkan pembentukan protein S dan C, menghalang pengeluaran vitamin K.

Ini termasuk:

  1. Derivatif Indan-1,3-dione. Wakilnya ialah Fenilin. Antikoagulan oral ini boleh didapati dalam tablet. Tindakannya bermula 8 jam selepas pengambilan, mencapai kecekapan maksimum dalam sehari. Semasa penerimaan, adalah perlu untuk memantau indeks prothrombin dan memeriksa air kencing untuk kehadiran darah di dalamnya.
  2. Coumarin Di liar, coumarin terdapat dalam tumbuhan (Zubrovka, semanggi manis) dalam bentuk gula. Buat pertama kalinya, derivatif dicuminum digunakan untuk rawatan trombosis, yang terpencil pada 20-an abad ke-20 dari semanggi.

Antikoagulan tidak langsung termasuk ubat berikut:

Warfarin tidak boleh diminum dengan beberapa penyakit buah pinggang dan hati, trombositopenia, dengan pendarahan akut dan pendarahan akut, semasa hamil, dengan kekurangan laktase, kekurangan kongenital protein C dan S, DIC, jika penyerapan galaktosa dan glukosa terjejas.

Kesan-kesan sampingan termasuk sakit perut, muntah, cirit-birit, loya, pendarahan, urolithiasis, nefritis, alopecia, alergi. Ruam kulit, gatal-gatal, ekzema, vaskulitis mungkin muncul.

Kelemahan utama warfarin adalah berisiko tinggi pendarahan (gastrousus, hidung dan lain-lain).

Anticoagulants oral generasi baru (PLA)

Antikoagulan moden adalah sangat diperlukan untuk rawatan pelbagai penyakit, seperti serangan jantung, trombosis, aritmia, iskemia, dan banyak lagi. Malangnya, ubat yang telah terbukti berkesan mempunyai banyak kesan sampingan. Tetapi perkembangannya tidak berhenti, dan antikoagulan oral baru muncul secara berkala di pasaran farmaseutikal. PLA mempunyai kelebihan dan kelemahan. Para saintis mencari remedi sejagat yang boleh diambil untuk pelbagai penyakit. Dadah sedang dibangunkan untuk kanak-kanak, dan juga untuk pesakit yang mereka kini dikontraindikasikan.

Antikoagulan baru mempunyai kelebihan berikut:

  • pada penerimaan mereka risiko pendarahan dikurangkan;
  • kesan dadah berlaku dalam masa 2 jam dan berhenti dengan cepat;
  • dadah boleh diambil oleh pesakit yang warfarin dikontraindikasikan;
  • pengaruh cara lain dan makanan yang dimakan dikurangkan;
  • perencatan thrombin dan faktor mengikat thrombin boleh diterbalikkan.

Terdapat ubat dan kelemahan baru:

  • banyak ujian untuk setiap ejen;
  • perlu minum secara teratur, sambil mengambil ubat-ubatan lama boleh dilangkau kerana tindakan jangka panjang;
  • intoleransi kepada beberapa pesakit yang tidak mempunyai kesan sampingan semasa mengambil pil lama;
  • risiko pendarahan dalam saluran penghadaman.

Bagi antikoagulan tidak langsung, mereka belum lagi membangun kardinal berbeza daripada Warfarin, Dikumarin, Sinkumara.

Dadah baru Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran mungkin alternatif untuk fibrillation atrium. Kelebihan utama mereka adalah bahawa semasa kemasukan mereka mereka tidak perlu sentiasa menderma darah, dan mereka tidak berinteraksi dengan ubat lain. Pada masa yang sama, ubat-ubatan ini juga berkesan dan dapat mencegah strok jika terjadi arrhythmia. Bagi risiko pendarahan, sama ada sama atau lebih rendah.

Apa yang anda perlu ketahui

Pesakit yang dijangkiti antikoagulan oral harus sedar bahawa mereka mempunyai sejumlah besar kontraindikasi dan kesan sampingan. Apabila anda mengambil ubat ini, anda perlu mengikut diet dan mengambil ujian darah tambahan. Adalah penting untuk mengira dos harian vitamin K, kerana antikoagulan melanggar metabolisme; sentiasa memantau penunjuk makmal seperti INR (atau PTI). Pesakit perlu tahu gejala pendarahan dalaman yang pertama, pada masa untuk mencari bantuan dan mengubah ubat.

Antiplatelet

Dadah dalam kumpulan ini juga menyumbang kepada penipisan darah dan mencegah pembentukan bekuan darah, tetapi mekanisme tindakan mereka berbeza. Disimpregants mengurangkan pembekuan darah, kerana keupayaan untuk menghalang lekatan platelet. Mereka ditetapkan untuk meningkatkan tindakan antikoagulan. Di samping itu, mereka mempunyai kesan antispasmodik dan vasodilasi. Agen antiplatelet yang paling popular:

  • Aspirin adalah yang paling terkenal dalam kumpulan ini. Ia dianggap sebagai cara yang sangat berkesan melancarkan saluran darah, penipisan darah dan mencegah pembentukan bekuan darah.
  • Tirofiban - menghalang lekatan platelet.
  • Ticlopidine - ditunjukkan untuk iskemia jantung, serangan jantung, untuk pencegahan trombosis.
  • Dipyridamole adalah ubat vasodilator.
  • Eptifibatit - blok platelet melekat.

Generasi baru ubat adalah Brilint dengan bahan aktif ticagrelor. Ia adalah antagonis reversible reseptor P2U.

Penipisan darah semula jadi

Penganut rawatan menggunakan kaedah tradisional digunakan untuk mencegah trombosis herba dengan kesan pengurangan darah. Senarai tumbuhan sedemikian agak panjang:

  • chestnut kuda;
  • kulit willow;
  • mulberi;
  • anak sungai;
  • wormwood;
  • meadowsweet:
  • semanggi merah;
  • akar licorice;
  • mengelakkan peony;
  • chicory dan lain-lain.

Sebelum dirawat dengan herba, disarankan untuk berunding dengan doktor: tidak semua tumbuhan boleh berguna.

Kesimpulannya

Anticoagulants adalah ubat-ubatan yang amat diperlukan untuk rawatan patologi kardiovaskular. Anda tidak boleh mengambilnya sendiri. Mereka mempunyai banyak kontraindikasi dan kesan sampingan, dan penggunaan ubat-ubatan yang tidak terkawal ini boleh mengakibatkan pendarahan, termasuk tersembunyi. Tentukan mereka dan tentukan dos mestilah seorang doktor yang dapat mengambil kira semua ciri-ciri penyakit dan kemungkinan risiko. Semasa rawatan, pemantauan makmal tetap diperlukan.

Adalah penting untuk tidak mengelirukan antikoagulan dan agen antiplatelet dengan ejen thrombolytic. Perbezaan utama adalah bahawa bekas tidak boleh memusnahkan bekuan darah, tetapi hanya menghalang atau melambatkan perkembangannya. Trombolytics adalah ubat untuk suntikan intravaskular yang membubarkan bekuan darah.

Antikoagulan: senarai ubat

Pelbagai penyakit vaskular menyebabkan pembekuan darah membentuk. Ini membawa kepada akibat yang sangat berbahaya, kerana, sebagai contoh, serangan jantung atau strok boleh berlaku. Untuk menipis darah, doktor mungkin menetapkan ubat untuk mengurangkan pembekuan darah. Mereka dipanggil antikoagulan dan digunakan untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah di dalam badan. Mereka membantu menghalang pembentukan fibrin. Selalunya mereka digunakan dalam keadaan di mana badan telah meningkatkan pembekuan darah.

Ia mungkin berlaku kerana masalah seperti:

  • Urat vektor atau flekbitis;
  • Thrombi vena cava inferior;
  • Gumpalan darah urat darah;
  • Strok;
  • Infark miokardium;
  • Kecederaan arteri di hadapan aterosklerosis;
  • Thromboembolism;
  • Kejutan, kecederaan atau sepsis juga boleh menyebabkan pembentukan bekuan darah.

Untuk meningkatkan pembekuan darah dan menggunakan antikoagulan. Jika aspirin digunakan sebelum ini, kini doktor telah pergi dari teknik seperti itu, kerana terdapat ubat yang lebih berkesan.

Apakah antikoagulan, ladang. kesannya

Anticoagulants adalah penipisan darah, tetapi mereka juga mengurangkan risiko trombosis lain yang mungkin berlaku kemudian. Terdapat antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung.

Antikoagulan langsung dan tidak langsung

Terdapat antikoagulan langsung dan tidak langsung. Yang pertama dengan cepat nipis darah dan dikeluarkan dari tubuh dalam beberapa jam. Yang terakhir terkumpul secara beransur-ansur, memberikan kesan terapeutik dalam bentuk yang berpanjangan.

Oleh kerana ubat ini mengurangkan pembekuan darah, adalah mustahil untuk menurunkan atau meningkatkan dos secara bebas, dan juga mengurangkan masa masuk. Ubat-ubatan digunakan mengikut regimen yang ditetapkan oleh doktor.

Anticoagulan bertindak langsung

Antikoagulan bertindak secara langsung mengurangkan sintesis thrombin. Di samping itu, mereka menghalang pembentukan fibrin. Antikoagulan diarahkan kepada kerja hati dan menghalang pembentukan pembekuan darah.

Antikoagulan langsung diketahui dengan baik. Ini adalah heparin setempat untuk pentadbiran subkutaneus atau intravena. Dalam artikel lain, anda akan mendapat lebih banyak maklumat tentang salap heparin.

Sebagai contoh, tindakan tempatan:

Ubat-ubat ini digunakan untuk trombosis bahagian bawah yang lebih rendah untuk rawatan dan pencegahan penyakit.

Mereka mempunyai tahap penembusan yang lebih tinggi, tetapi mempunyai kurang kesan daripada agen intravena.

Heparins untuk pentadbiran:

Biasanya antikoagulan dipilih untuk penyelesaian masalah tertentu. Sebagai contoh, Clivarin dan Troparin digunakan untuk mencegah embolisme dan trombosis. Clexane dan Fragmin - untuk angina, serangan jantung, trombosis vena dan masalah lain.

Fragmin digunakan untuk hemodialisis. Antikoagulan digunakan untuk risiko gumpalan darah di mana-mana kapal, baik di arteri dan dalam urat. Aktiviti dadah terus berlangsung sepanjang hari.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung dinamakan demikian kerana ia mempengaruhi penciptaan prothrombin di hati, dan tidak secara langsung mempengaruhi pembekuan itu sendiri. Proses ini panjang, tetapi kesan akibatnya adalah berpanjangan.

Mereka dibahagikan kepada 3 kumpulan:

  • Monocoumarins. Ini termasuk: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicoumarins adalah Dicoumarin dan Tromexane;
  • Pendarahan adalah fenilin, omefin, dipaxine.

Selalunya, doktor menetapkan warfarin. Ubat-ubatan ini ditetapkan dalam dua kes: dalam fibrillation atrial dan injap jantung tiruan.

Seringkali pesakit bertanya apa perbezaan antara Aspirin Cardio dan Warfarin, dan adakah mungkin untuk menggantikan satu ubat dengan yang lain?

Pakar mengatakan bahawa Aspirin Cardio diresepkan jika risiko strok tidak tinggi.

Warfarin jauh lebih berkesan daripada Aspirin, kecuali lebih baik untuk mengambilnya selama beberapa bulan, dan bahkan sepanjang hayat.

Aspirin mengotorkan mukosa lambung dan lebih toksik kepada hati.

Antikoagulan tidak langsung mengurangkan pengeluaran bahan-bahan yang mempengaruhi pembekuan, mereka juga mengurangkan pengeluaran prothrombin dalam hati dan antagonis vitamin K.

Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K:

Vitamin K terlibat dalam proses pembekuan darah, dan di bawah tindakan warfarin fungsinya terjejas. Ia membantu mencegah pemisahan bekuan darah dan penyumbatan saluran darah. Ubat ini sering dirawat selepas infark miokard.

Terdapat perencat trombin langsung dan selektif:

Langsung:

Selektif:

Mana-mana antikoagulan langsung dan tidak langsung hanya ditetapkan oleh doktor, jika tidak terdapat risiko pendarahan yang tinggi. Antikoagulan tidak langsung berkumpul di dalam badan secara beransur-ansur.

Memohon mereka hanya secara lisan. Tidak mustahil untuk menghentikan rawatan dengan serta-merta, secara beransur-ansur mengurangkan dos ubat. Penarikan dadah secara tiba-tiba boleh menyebabkan trombosis. Dalam kes overdosis kumpulan ini, pendarahan mungkin bermula.

Penggunaan antikoagulan

Penggunaan klinikal antikoagulan disyorkan untuk penyakit berikut:

  • Infarksi paru-paru dan miokardium;
  • Stroke emboli dan trombotik (kecuali hemoragik);
  • Phlebothrombosis dan thrombophlebitis;
  • Embolisme kapal pelbagai organ dalaman.

Sebagai pencegahan, anda boleh menggunakan apabila:

  • Atherosclerosis arteri koronari, kapal serebrum dan arteri periferal;
  • Kecacatan jantung mitral reumatik;
  • Phlebothrombosis;
  • Tempoh pasca operasi untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah.

Antikoagulan Semulajadi

Terima kasih kepada proses pembekuan darah, badan itu sendiri menjaga bahawa bekuan darah tidak melampaui kapal yang terjejas. Satu mililiter darah boleh menyumbang kepada pembekuan keseluruhan fibrinogen dalam tubuh.

Oleh kerana pergerakannya, darah mengekalkan keadaan cair, serta disebabkan oleh koagulan semula jadi. Koagulan semulajadi dihasilkan dalam tisu dan kemudian mengalir ke dalam aliran darah, di mana ia menghalang pengaktifan pembekuan darah.

Antikoagulan ini termasuk:

  • Heparin;
  • Antithrombin III;
  • Alpha-2 macroglobulin.

Antikoagulan - Senarai

Anticoagulants tindakan langsung diserap dengan cepat dan tempoh tindakan mereka tidak lebih dari satu hari sebelum pengenalan semula atau permohonan.

Antikoagulan tidak langsung berkumpul di dalam darah, mewujudkan kesan kumulatif.

Mereka tidak boleh dibatalkan dengan segera, kerana ini boleh menyumbang kepada trombosis. Apabila diambil dari mereka secara beransur-ansur mengurangkan dos.

Anticoagulants mengarahkan tindakan tempatan:

  • Salap Heparin;
  • Gel Lioton;
  • Hepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulan untuk pentadbiran intravena atau intradermal:

Antikoagulan tidak langsung:

  • Girugen;
  • Hirulog;
  • Argatroban;
  • Tab Warfarin Nycomed.;
  • Fenilin dalam tab.

Contraindications

Terdapat beberapa kontraindikasi untuk penggunaan antikoagulan, jadi pastikan anda menyemak dengan doktor tentang kesesuaian mengambil dana.

Tidak boleh digunakan dengan:

  • IBC;
  • Penyakit ulser peptik;
  • Penyakit parenchymal hati dan buah pinggang;
  • Endokarditis septik;
  • Peningkatan kebolehtelapan vaskular;
  • Dengan peningkatan tekanan pada infarksi miokardium;
  • Penyakit onkologi;
  • Leukemia;
  • Aneurisma jantung akut;
  • Penyakit alahan;
  • Diatesis hemoragik;
  • Fibroid;
  • Kehamilan

Dengan berhati-hati semasa haid pada wanita. Jangan mengesyorkan ibu-ibu yang menyusu.

Kesan sampingan

Sekiranya ubat-ubatan tidak langsung berlebihan, pendarahan boleh bermula.

Apabila pentadbiran bersama warfarin dengan aspirin atau ubat-ubatan anti-radang lain dalam siri bukan steroid (Simvastin, Heparin, dan lain-lain), kesan anti-koagulan dipertingkatkan.

Dan vitamin K, julap atau Paracetamol akan melemahkan kesan warfarin.

Kesan sampingan semasa mengambil:

  • Alahan;
  • Demam, sakit kepala;
  • Kelemahan;
  • Nekrosis kulit;
  • Fungsi buah pinggang terjejas;
  • Mual, cirit-birit, muntah;
  • Gatal-gatal, sakit perut;
  • Kebotakan

Antikoagulan: kajian semula dadah, penggunaan, petunjuk, alternatif

Antikoagulan - sekumpulan ubat yang menindas aktiviti sistem pembekuan darah dan mencegah bekuan darah disebabkan oleh pembentukan fibrin yang berkurang. Mereka mempengaruhi biosintesis bahan-bahan tertentu dalam tubuh yang mengubah kelikatan darah dan menghalang proses pembekuan.

Anticoagulants digunakan untuk tujuan terapeutik dan prophylactic. Mereka dihasilkan dalam pelbagai bentuk dos: dalam bentuk tablet, penyelesaian untuk suntikan atau salap. Hanya pakar yang boleh memilih ubat yang betul dan dosnya. Terapi yang tidak mencukupi boleh merosakkan badan dan menyebabkan akibat yang serius.

Kematian yang tinggi daripada penyakit kardiovaskular disebabkan oleh pembentukan trombosis: trombosis vaskular telah dikesan hampir setiap kematian kedua daripada patologi jantung pada autopsi. Embolisme pulmonari dan trombosis urat adalah penyebab kematian dan kecacatan yang paling biasa. Sehubungan ini, pakar kardiologi mengesyorkan agar mula menggunakan antikoagulan sebaik sahaja mendiagnosis penyakit jantung dan saluran darah. Penggunaan awal mereka menghalang pembentukan bekuan darah, peningkatan dan penyumbatan saluran darah.

Sejak zaman purba, ubat tradisional telah menggunakan hirudin - antikoagulan semula jadi yang paling terkenal. Bahan ini adalah sebahagian daripada air liur lintah dan mempunyai kesan antikoagulan langsung yang berlangsung selama dua jam. Pada masa ini, pesakit diberi ubat sintetik, bukannya yang semula jadi. Lebih daripada seratus nama ubat antikoagulan diketahui, yang membolehkan anda memilih yang paling sesuai, dengan mengambil kira ciri-ciri individu organisma dan kemungkinan penggunaan gabungan mereka dengan ubat lain.

Kebanyakan antikoagulan mempunyai kesan bukan pada darah beku itu sendiri, tetapi pada aktiviti sistem pembekuan darah. Sebagai hasil daripada beberapa transformasi, faktor pembekuan plasma dan pengeluaran trombin, satu enzim yang diperlukan untuk pembentukan benang fibrin yang membentuk bekuan trombotik, ditindas. Proses trombosis melambatkan.

Mekanisme tindakan

Antikoagulan terhadap mekanisme tindakan dibahagikan kepada dadah tindakan langsung dan tidak langsung:

  • Anticoagulan "langsung" mempunyai kesan langsung ke atas trombin dan mengurangkan aktivitinya. Ubat-ubatan ini adalah inhibitor thrombin, deactivator prothrombin dan menghalang proses trombosis. Untuk mengelakkan pendarahan dalaman, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah. Anticoagulants tindakan langsung cepat menembusi ke dalam badan, diserap dengan baik dalam saluran pencernaan, mencapai hati dengan hematogen, melaksanakan kesan penguatkuasaan dan dikumuhkan dengan air kencing.
  • Antikoagulan "tidak langsung" menjejaskan biosintesis enzim sampingan sistem pembekuan darah. Mereka benar-benar memusnahkan trombin, dan bukan hanya menghalang aktivitinya. Sebagai tambahan kepada kesan antikoagulan, ubat-ubatan kumpulan ini meningkatkan bekalan darah ke miokardium, berehat otot licin, menghilangkan urat dari badan, dan mempunyai kesan menurunkan kolesterol. Berikan antikoagulan "tidak langsung", bukan sahaja untuk merawat trombosis, tetapi juga untuk pencegahan mereka. Sapukan mereka secara eksklusif di dalamnya. Tablet digunakan untuk masa yang lama di atas pesakit luar. Penarikan dadah yang meletup boleh menyebabkan peningkatan tahap prothrombin dan trombosis.

Secara berasingan, ubat-ubatan yang menghalang pembekuan darah, serta antikoagulan, tetapi mekanisme lain. Ini termasuk "acetylsalicylic acid", "Aspirin".

Anticoagulan bertindak langsung

Heparin

Wakil yang paling popular dalam kumpulan ini adalah heparin dan derivatifnya. Heparin menghalang melekat platelet dan mempercepat aliran darah di dalam hati dan buah pinggang. Pada masa yang sama, ia berinteraksi dengan makrofaj dan protein plasma, yang tidak mengecualikan kemungkinan pembentukan thrombus. Ubat ini mengurangkan tekanan darah, mempunyai kesan menurunkan kolesterol, meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menghalang percambahan sel otot licin, menggalakkan perkembangan osteoporosis, menahan imuniti dan meningkatkan diuresis. Heparin mula terpencil dari hati, yang menentukan namanya.

Heparin ditadbir secara intravena dalam kes-kes kecemasan dan subcutaneously untuk tujuan prophylactic. Untuk kegunaan topikal, salap dan gel digunakan yang mengandungi heparin dalam komposisi mereka dan mempunyai kesan antitrombotik dan anti-radang. Persiapan Heparin digunakan dalam lapisan nipis pada kulit dan disapu dengan pergerakan lembut. Biasanya untuk rawatan thrombophlebitis dan trombosis, gunakan gel "Lioton" dan "Gepatrombin", serta "salap Heparin."

Kesan negatif heparin dalam proses trombosis dan peningkatan kebolehtelapan vaskular adalah penyebab pendarahan yang berisiko tinggi semasa terapi heparin.

Heparin berat molekul rendah

Heparin berat molekul rendah mempunyai bioavailabiliti tinggi dan aktiviti antitrombotik, tindakan yang berpanjangan, risiko komplikasi hemorrhoidal yang rendah. Sifat biologi ubat-ubatan ini lebih stabil. Oleh sebab penyerapan yang cepat dan tempoh penghapusan yang panjang, kepekatan ubat dalam darah kekal stabil. Dadah dalam kumpulan ini menghalang faktor pembekuan darah, menghalang sintesis thrombin, mempunyai kesan lemah pada kebolehtelapan vaskular, memperbaiki sifat rheologi darah dan bekalan darah ke organ dan tisu, menstabilkan fungsi mereka.

Heparin berat molekul yang rendah jarang menyebabkan kesan sampingan, dengan itu menggantikan heparin dari amalan terapeutik. Mereka disuntik subcutaneously ke permukaan sisi dinding abdomen.

  1. "Fragmin" adalah penyelesaian yang jelas atau kekuningan yang mempunyai sedikit kesan pada lekatan platelet dan hemostasis primer. Dilarang memasuki intramuskular. "Fragmin" dalam dos yang tinggi ditetapkan kepada pesakit selepas pembedahan, terutama kepada mereka yang mempunyai risiko pendarahan yang tinggi dan perkembangan disfungsi platelet.
  2. "Klirin" adalah antikoagulan "langsung" yang memberi kesan kepada kebanyakan fasa pembekuan darah. Ubat ini meneutralkan enzim sistem pembekuan dan digunakan untuk merawat dan mencegah tromboembolisme.
  3. "Clexane" adalah ubat dengan tindakan farmakologi antitrombotik dan anti-inflamasi. Sebelum pelantikannya diperlukan untuk membatalkan semua ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis.
  4. "Fraksiparin" - penyelesaian dengan kesan antitrombotik dan antikoagulan. Hematoma subkutaneus atau nodul padat sering hilang di tapak suntikan, yang hilang selepas beberapa hari. Pada mulanya, rawatan dengan dos yang besar boleh menyebabkan pendarahan dan thrombocytopenia, yang hilang semasa menjalani terapi lanjut.
  5. "Wessel Due F" adalah produk semulajadi yang diperoleh dari mukosa usus. Ubat ini menghalang aktiviti faktor pembekuan darah, merangsang biosintesis prostaglandin, mengurangkan tahap fibrinogen dalam darah. Wessel Due F mensterilkan trombus yang sudah terbentuk dan digunakan untuk mencegah pembentukan thrombus di arteri dan urat.

Apabila menggunakan dadah dari kumpulan heparin berat molekul yang rendah, ia perlu mengikuti arahan dan arahan yang ketat untuk kegunaannya.

Perencat Thrombin

Wakil utama kumpulan ini ialah "Hirudin". Di jantung ubat ini adalah protein yang mula-mula dijumpai dalam air liur lintah perubatan. Ini adalah antikoagulan yang bertindak secara langsung dalam darah dan merupakan penghambat langsung trombin.

"Hirugen" dan "Hirulog" adalah analog sintetik "Girudin", mengurangkan kadar kematian di kalangan orang dengan penyakit jantung. Ini adalah ubat baru dalam kumpulan ini, yang mempunyai beberapa kelebihan berbanding derivatif heparin. Oleh kerana tindakan yang berpanjangan, industri farmaseutikal kini sedang membangunkan bentuk perencat trombin oral. Penggunaan praktikal Girugen dan Girulog dibatasi oleh biaya tinggi mereka.

"Lepirudin" adalah sejenis ubat rekombinan yang secara tidak terikat mengikat trombin dan digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboembolisme. Ia adalah perencat langsung trombin, menghalang aktiviti trombogenik dan bertindak di atas trombin dalam bekuan. Ia mengurangkan kematian daripada infark miokard akut dan keperluan untuk pembedahan jantung pada pesakit dengan angina exertional.

Antikoagulan tidak langsung

Dadah, antikoagulan tindakan tidak langsung:

  • "Fenilin" adalah antikoagulan yang cepat dan sepenuhnya diserap, mudah menembus histohematogenous penghalang dan terkumpul di tisu badan. Ubat ini, menurut pesakit, dianggap sebagai salah satu yang paling berkesan. Ia meningkatkan keadaan darah dan menormalkan parameter pembekuan darah. Selepas rawatan, keadaan umum pesakit meningkatkan dengan cepat: kekejangan dan kebas kaki kaki hilang. Pada masa ini, Fenilin tidak digunakan kerana risiko tinggi kesan tidak diingini.
  • "Neodikumarin" - satu cara menghalang proses penggumpalan darah. Kesan terapeutik Neodicoumarin tidak muncul dengan serta-merta, tetapi selepas pengumpulan ubat di dalam badan. Ia menghalang aktiviti sistem pembekuan darah, mempunyai kesan menurunkan lipid dan meningkatkan kebolehtelapan vaskular. Pesakit disyorkan untuk memerhatikan masa kemasukan dan dos dadah dengan ketat.
  • Dadah yang paling biasa dalam kumpulan ini ialah Warfarin. Ia adalah agen antikoagulan yang menghalang sintesis faktor pembekuan darah di hati, yang mengurangkan kepekatan mereka dalam plasma dan melambatkan proses trombosis. "Warfarin" dibezakan dengan kesan awal dan pemberhentian pesat kesan yang tidak diingini pada dosis yang lebih rendah atau penarikan dadah.

Video: Antikoagulan Baru dan Warfarin

Penggunaan antikoagulan

Menerima antikoagulan ditunjukkan untuk penyakit jantung dan saluran darah:

Pengambilan antikoagulan yang tidak terkawal boleh membawa kepada perkembangan komplikasi hemoragik. Dengan risiko pendarahan yang lebih tinggi harus digunakan bukannya antikoagulan agen antiplatelet yang lebih selamat.

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Antikoagulan dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit berikut:

  • Ulser peptik dan 12 ulser duodenal,
  • Pendarahan buasir,
  • Hepatitis kronik dan fibrosis hati,
  • Kegagalan hati dan buah pinggang
  • Urolithiasis,
  • Purpura trombositopenik,
  • Kekurangan vitamin C dan K,
  • Endokarditis dan perikarditis,
  • Tuberkulosis pulmonari Cavernous,
  • Pankreatitis hemoragik,
  • Neoplasma malignan,
  • Infark miokardium dengan hipertensi,
  • Intracerebral aneurysm,
  • Leukemia
  • Alkohol,
  • Penyakit Crohn,
  • Retinopati pendarahan.

Antikoagulan dilarang mengambil semasa kehamilan, laktasi, haid, pada awal masa selepas bersalin, serta orang tua dan orang tua.

Kesan sampingan antikoagulan termasuk: gejala-gejala dispepsia dan mabuk, alergi, nekrosis, ruam, gatal-gatal kulit, disfungsi ginjal, osteoporosis, alopecia.

Komplikasi terapi antikoagulan - tindak balas hemorrhagic dalam bentuk pendarahan dari organ dalaman: mulut, nasofaring, perut, usus, serta pendarahan dalam otot dan sendi, rupa darah dalam air kencing. Untuk mencegah perkembangan kesan-kesan kesihatan berbahaya harus memantau petunjuk asas darah dan memantau keadaan umum pesakit.

Antiplatelet

Ejen antiplatelet adalah agen farmakologi yang mengurangkan pembekuan darah dengan menekan perekatan platelet. Tujuan utama mereka adalah untuk meningkatkan keberkesanan antikoagulan dan, bersama-sama dengan mereka, menghalang proses penggumpalan darah. Ejen antiplatelet juga mempunyai tindakan rematik, vasodilator, dan antispasmodik. Wakil yang terkemuka dalam kumpulan ini adalah Acetylsalicylic acid atau Aspirin.

Senarai ejen antiplatelet yang paling popular:

  • Aspirin kini merupakan ejen antiplatelet yang paling berkesan, yang dihasilkan dalam bentuk tablet dan bertujuan untuk pentadbiran lisan. Ia menghalang pengagregatan platelet, menyebabkan vasodilation, dan menghalang pembentukan bekuan darah.
  • "Tiklopidin" - agen antiplatelet yang menghalang lekatan platelet, meningkatkan peredaran mikro dan memanjangkan masa pendarahan. Ubat ini ditetapkan untuk pencegahan trombosis dan untuk rawatan penyakit arteri koronari, serangan jantung dan penyakit serebrovaskular.
  • "Tirofiban" - ubat yang menghalang agregasi platelet, yang membawa kepada trombosis. Ubat ini biasanya digunakan bersempena dengan "Heparin".
  • "Dipyridamole" memperluaskan saluran koronari, mempercepat aliran darah koronari, meningkatkan bekalan oksigen ke miokardium, sifat rheologi darah dan peredaran serebral, menurunkan tekanan darah.

Senarai antikoagulan: tindakan langsung dan tidak langsung

Dalam terapi dadah, antikoagulan digunakan sebagai cara mencegah pembekuan darah. Dalam kes-kes penyakit secara langsung atau tidak langsung berkaitan dengan trombosis, mereka boleh dianggap penting. Senarai antikoagulan termasuk ubat tindakan langsung dan tidak langsung.

Ditetapkan dalam rawatan:

  • Trombosis vena dan arteri akut.
  • Patologi yang berkaitan dengan pembebasan dari tisu sejumlah besar bahan tromboplastik.
  • Selepas operasi sebelum ini untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah.
  • Sebagai langkah pencegahan di hadapan penyakit jantung.

Apa ubat yang tergolong dalam antikoagulan? Ubat-ubatan ini mempunyai keupayaan untuk menipis darah, mereka juga dipanggil antikoagulan. Dibahagikan kepada dua kumpulan: tindakan langsung dan tidak langsung.

Senarai anticoagulants langsung bertindak

Kumpulan ini termasuk ubat antithrombolic yang mengurangkan faktor pembekuan (thrombin) dalam darah.

1. Heparin untuk kegunaan tempatan (luaran).

Ubat-ubatan ini berkaitan dengan antikoagulan yang ditetapkan untuk peradangan dalaman pembuluh darah dengan pembentukan darah beku rongga mereka.

Hentikan proses keradangan. Pembentukan agregat thromocyte dan aktiviti trombin dikurangkan. Menghilangkan bengkak. Aktifkan pernafasan tisu. Menyumbang kepada pembubaran bekuan darah secara beransur-ansur memulihkan lumen urat. Melemahkan sensasi yang menyakitkan.

Senarai ini termasuk antikoagulan langsung pengeluaran Rusia:

1. Heparin salap 25 g - 50 rubel.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rubel.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubel.
4. Venolife 40 gram - 330 p.
5. Laventum 50 g - 290 rubel.

Untuk pentadbiran subkutaneus dan intravena

Antikoagulan dadah pr dirujuk dalam rawatan trombosis urat dalam, thrombolia pulmonari, angina pectoris. Mereka adalah penyekat thrombin. Mengganggu pembentukan fibrin protein bukan globular dan platelet gluing.

Sebagai terapi terapeutik, doktor menetapkan:

1. Clexane (Perancis). Komponen aktif sodium enoxaparin yang utama mencegah penyumbatan saluran darah dan pembentukan pembekuan darah.

  • Syringes 0.2 ml 10 pcs. - 1700 Rubles.

2. Fraxiparin (Perancis). Bahan aktif nadroparin kalsium mempunyai aktiviti X-factor yang tinggi. Ia digunakan untuk menipis darah apabila terdapat risiko pembekuan darah.

  • Syringes 2850 ME 0,3 ml 10 pcs. - 2150 gosok.

3. Fragmin (Amerika Syarikat). Ia ditetapkan kepada pesakit hemodialisis atau hemofiltrasi. Ubat antikoagulan darah berkesan. Bahan aktif natrium alteparin penyelesaian mempunyai kesan antikoagulan. Mengurangkan kadar tindak balas kimia faktor pembekuan dan trombin.

  • Penyelesaian 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 pcs. - 2100 rubel.

Antikoagulan tidak langsung

Bahan aktif ubat yang tergolong dalam kumpulan ini melanggar sintesis prothrombin dalam hati dan memperlambat proses pembekuan darah. Prothrombin adalah prekursor kepada enzim thrombin. Merujuk kepada protein plasma kompleks. Mengambil bahagian dalam pembekuan darah dengan penyertaan vitamin K.

Senarai ubat antikoagulan dadah

1. Vapfapin (Rusia). Dadah yang paling popular dari senarai antikoagulan tidak langsung untuk rawatan trombosis sistem vena. Mengurangkan kemungkinan komplikasi thromboembolic.

Dengan pemakanan, pemantauan berterusan darah pada INR dan dos, terapi membawa kepada keputusan yang positif. Harga yang berpatutan adalah satu lagi ubat plus penting.

  • Tab. 2.5 mg 50 pcs. - 86 Rubles.

2. Fenilin (Rusia). Satu lagi ubat antikoagulan tidak langsung berkesan dalam bentuk tablet. Bahan aktif Phenindione mempunyai sifat antikoagulan.

Dilantik apabila menyekat dinding urat, saluran darah pada bahagian bawah kaki dan otak. Ia digunakan sebagai langkah pencegahan selepas campur tangan pembedahan.

  • Tab pembungkusan. 20 mg 30 pcs. - 120 p.

3. Sincumar (Rusia). Alat ini termasuk dalam senarai persediaan coumarin antikoagulan. Ia menghalang sintesis vitamin K dalam bentuk aktifnya, hasilnya proses pembekuan (pembentukan gumpalan darah) terganggu. Menekan sintesis faktor pembekuan darah.

  • Tab pembungkusan. 2 mg 50 pcs. - 470 rubel.

Antikoagulan generasi baru

Ciri ubat adalah keupayaan untuk tidak menghasilkan pemantauan berterusan indeks pembekuan darah (INR). Berdasarkan hak milik ini, ubat-ubatan baru lebih unggul daripada Warfarin untuk kemudahan penggunaan. Walau bagaimanapun, harga tinggi ubat membatasi ketersediaan mereka, yang merupakan kelemahan yang signifikan.

Senarai ubat antikoagulan generasi baru termasuk:

1. Xarelto (Jerman). Bahan aktif dalam ubat adalah rivaroxaban. Kajian klinikal telah membuktikan keberkesanan alat ini. Mudah digunakan. Tidak mengikat pesakit untuk ujian berterusan.

  • Kos tab.15 mg 28 pcs. - 2700 gosok.

2. Eliquis (Amerika Syarikat). Apixaban bahan aktif utama mengembalikan patensi urat. Ia digunakan untuk mencegah strok kardioembolik. Tidak memerlukan kawalan sistematik hemostasis.

  • Harga tablet 5 mg 60 keping - 2400 p.

3. Pradaksa (Austria). Komponen utama ubat ini ialah dabigatran etexilate. Ia ditetapkan untuk tromboembolisme vena dan sistemik, termasuk lesi arteri pulmonari selepas kecederaan serius dan operasi kompleks.

Baik diterima. Semasa terapi dadah, pengamal perhatikan risiko yang rendah pendarahan.

  • Kapsul 110 mg 30 pcs. - 1750 rubel.

Apakah antikoagulan, yang mana mereka tergolong dalam dadah tindakan langsung dan tidak langsung

Untuk mengelakkan berlakunya gumpalan darah sebagai pembekuan darah yang berbahaya, terdapat kumpulan farmakologi dalam klasifikasi ubat-ubatan yang disebut antikoagulan - senarai ubat-ubatan dibentangkan dalam mana-mana direktori perubatan. Ubat-ubatan tersebut memberikan kawalan kelikatan darah, mencegah beberapa proses patologi, berjaya merawat penyakit tertentu sistem hematopoietik. Untuk pemulihan menjadi muktamad, langkah pertama adalah mengenal pasti dan membuang faktor pembekuan darah.

Apakah antikoagulan?

Ini adalah wakil-wakil kumpulan farmakologi yang berasingan, yang dihasilkan dalam bentuk tablet dan suntikan, yang bertujuan untuk menurunkan indeks kelikatan darah, mencegah trombosis, mencegah strok, dalam terapi kompleks infark miokard. Ubat-ubatan semata-mata tidak hanya mengurangkan kadar pembekuan aliran darah sistemik, tetapi juga mengekalkan keanjalan dinding vaskular. Dengan peningkatan aktiviti platelet, antikoagulan menyekat pembentukan fibrin, yang sesuai untuk rawatan trombosis yang berjaya.

Petunjuk untuk digunakan

Anticoagulants digunakan bukan sahaja untuk pencegahan tromboembolisme yang berjaya, pelantikan seperti itu sesuai untuk peningkatan aktiviti trombin dan potensi ancaman pembentukan gumpalan darah di dinding vaskular yang berbahaya untuk aliran darah sistemik. Kepekatan platelet secara beransur-ansur berkurangan, darah memperoleh kadar aliran yang dapat diterima, retreats penyakit. Senarai ubat yang diluluskan adalah luas, dan mereka ditetapkan oleh pakar apabila:

  • aterosklerosis;
  • penyakit hati;
  • trombosis vena;
  • penyakit vaskular;
  • trombosis vena cava inferior;
  • thromboembolism;
  • pembengkakan darah urat hemoroid;
  • phlebitis;
  • kecederaan etiologi yang berlainan;
  • urat varikos.

Pengkelasan

Faedah jelas antikoagulan semula jadi, yang disintesis oleh tubuh dan mendominasi kepekatan yang mencukupi untuk mengawal kelikatan darah. Walau bagaimanapun, inhibitor pembekuan semulajadi mungkin tertakluk kepada beberapa proses patologi, oleh itu adalah perlu untuk memperkenalkan antikoagulan sintetik ke dalam rejimen rawatan kompleks. Sebelum menentukan senarai ubat, pesakit perlu menghubungi doktor yang bertanggungjawab, untuk menghapuskan komplikasi kesihatan yang berpotensi.

Anticoagulan bertindak langsung

Senarai ubat tersebut direka bentuk untuk menekan aktiviti trombin, mengurangkan sintesis fibrin, dan fungsi hati normal. Ini adalah heparin setempat, subkutaneus atau intravena yang diperlukan untuk rawatan urat variko pada kaki yang lebih rendah. Bahan-bahan aktif secara produktif diserap ke dalam peredaran sistemik, bertindak sepanjang hari, lebih berkesan apabila diberikan subcutaneously daripada dengan pentadbiran lisan. Di antara heparin berat molekul yang rendah, doktor membezakan senarai berikut ubat yang dimaksudkan untuk pentadbiran heparin secara topikal, secara intravena atau lisan:

  • Fraxiparin;
  • Gel Lioton;
  • Clexane;
  • Salap Heparin;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Natrium hidrokrit (heparin diberikan secara intravena);
  • Clivearin

Antikoagulan tidak langsung

Ini adalah ubat-ubatan yang bertindak secara terus pada pembekuan darah. Antikoagulan tindakan tidak langsung menyumbang kepada pembentukan prothrombin di hati, mengandungi vitamin yang berharga dalam komposisi kimia. Sebagai contoh, warfarin diresepkan untuk fibrillation atrial dan injap jantung tiruan, manakala dos yang dicadangkan Aspirin kurang produktif dalam amalan. Senarai ubat adalah klasifikasi siri coumarin berikut:

  • monocoumarins: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
  • indentions: fenilin, omefin, dipaxin;
  • Dikoumariny: Dikumarin, Tromeksan.

Untuk cepat menormalkan pembekuan darah dan mencegah trombosis vaskular selepas mengalami infarksi miokardium atau strok, doktor mengesyorkan anticoagulants oral dengan kandungan dalam komposisi kimia vitamin K. Menetapkan jenis ubat ini dan dalam kaedah lain dari sistem kardiovaskular yang terdedah kepada kursus kronik, berulang. Sekiranya tiada penyakit buah pinggang yang luas, senarai antikoagulan oral berikut perlu diserlahkan:

PLA Anticoagulants

Ini adalah generasi baru anticoagulants lisan dan parenteral, yang dibangunkan oleh saintis moden. Di antara kelebihan perlantikan sedemikian adalah kesan cepat, melengkapkan keselamatan risiko pendarahan, perencatan trombin terbalik. Walau bagaimanapun, terdapat juga kekurangan antikoagulan oral seperti ini, dan di sini adalah senarai mereka: pendarahan ke dalam saluran pencernaan, kehadiran kesan sampingan dan kontra-kontra. Di samping itu, untuk memastikan kesan terapeutik jangka panjang, perencat trombin diperlukan untuk masa yang lama, tanpa mengganggu dos harian yang disyorkan.

Ubat-ubatan ini universal, tetapi kesannya pada badan yang terkena lebih selektif, bersifat sementara, memerlukan penggunaan yang berpanjangan. Untuk menormalkan pembekuan darah tanpa komplikasi yang serius, adalah disyorkan untuk mengambil salah satu senarai anticoagulants oral yang dinyatakan dalam satu generasi baru:

Harga antikoagulan

Sekiranya perlu untuk mengurangkan pembekuan darah dalam masa yang sesingkat mungkin, doktor dengan ketat untuk tujuan perubatan mengesyorkan mengambil antikoagulan - senarai ubat yang luas. Pilihan terakhir bergantung pada ciri farmakologi dadah atau kos di farmasi. Harga adalah berbeza, dan memberi lebih banyak perhatian kepada kesan terapeutik. Di bawah ini anda boleh mengetahui lebih lanjut mengenai harga di Moscow, tetapi jangan lupa kriteria utama untuk pembelian sedemikian. Jadi:

Nama antikoagulan itu adalah dari senarai ubat-ubatan

Antikoagulan: ubat penting

Komplikasi yang disebabkan oleh trombosis vaskular adalah punca utama kematian dalam penyakit kardiovaskular. Oleh itu, dalam kardiologi moden, sangat penting disertakan dengan pencegahan perkembangan trombosis dan embolisme (oklusi) pembuluh darah. Pembekuan darah dalam bentuk yang paling sederhana dapat diwakili sebagai interaksi dua sistem: platelet (sel yang bertanggung jawab untuk pembentukan pembekuan darah) dan protein yang dibubarkan dalam plasma darah - faktor koagulasi di bawah tindakan fibrin terbentuk. Trombus yang dihasilkan terdiri daripada konglomerat platelet yang terikat dalam filamen fibrin.

Dua kumpulan ubat digunakan untuk mencegah pembentukan bekuan darah: agen antiplatelet dan antikoagulan. Ejen antiplatelet menghalang pembentukan bekuan platelet. Antikoagulan menghalang tindak balas enzim yang membawa kepada pembentukan fibrin.

Dalam artikel kami, kami akan mempertimbangkan kumpulan utama antikoagulan, petunjuk dan kontraindikasi untuk kegunaan mereka, kesan sampingan.

Pengkelasan

Bergantung pada titik permohonan, antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung dibezakan. Antikoagulan tindakan langsung menghalang sintesis thrombin, menghalang pembentukan fibrin dari fibrinogen dalam darah. Antikoagulan tidak langsung menghalang pembentukan faktor pembekuan pada hati.

Coagulants langsung: heparin dan derivatifnya, perencat langsung thrombin, serta perencat terpilih faktor Xa (salah satu faktor pembekuan darah). Antikoagulan tidak langsung termasuk antagonis vitamin K.

  1. Antagonis Vitamin K:
    • Phenindione (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin dan derivatifnya:
    • Heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexane, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexide (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Perencat Thrombin Langsung:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilate (Pradax).
  4. Perencat selektif faktor Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Antagonis Vitamin K

Antikoagulan tidak langsung adalah asas untuk pencegahan komplikasi trombosis. Bentuk tablet mereka boleh diambil untuk masa yang lama pada dasar pesakit luar. Penggunaan antikoagulan tidak langsung telah terbukti dapat mengurangkan kejadian komplikasi thromboembolic (serangan jantung, strok) semasa fibrilasi atrium dan kehadiran injap jantung buatan.

Fenilin kini tidak digunakan kerana risiko yang tinggi terhadap kesan yang tidak diingini. Sincumar mempunyai tempoh yang lama dan berkumpul di dalam badan, jadi ia jarang digunakan kerana kesukaran mengendalikan terapi. Dadah yang paling biasa dari kumpulan antagonis vitamin K adalah warfarin.

Warfarin berbeza dengan antikoagulan lain tidak langsung dengan kesan awal (10 hingga 12 jam selepas pengingesan) dan dengan pemberhentian cepat kesan yang tidak diingini pada dos yang lebih rendah atau pemberhentian ubat.

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan antagonisme ubat ini dan vitamin K. Vitamin K terlibat dalam sintesis faktor pembekuan darah tertentu. Di bawah tindakan warfarin, proses ini terganggu.

Warfarin diresepkan untuk mencegah pembentukan dan pertumbuhan pembekuan darah vena. Ia digunakan untuk terapi jangka panjang untuk fibrillation atrium dan dengan kehadiran trombus intrasardiac. Dalam keadaan ini, risiko serangan jantung dan strok yang berkaitan dengan penyumbatan saluran darah dengan pembekuan darah berkurangan. Penggunaan warfarin membantu mencegah komplikasi yang serius ini. Ubat ini sering digunakan selepas infark miokard untuk mengelakkan malapetaka koronari berulang.

Selepas injap jantung prostetik, mengambil warfarin diperlukan sekurang-kurangnya beberapa tahun selepas pembedahan. Ia adalah satu-satunya antikoagulan yang digunakan untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah pada injap jantung tiruan. Sentiasa mengambil ubat ini adalah perlu untuk beberapa thrombophilia, khususnya, sindrom antiphospholipid.

Warfarin diresepkan untuk cardiomyopathies yang diluaskan dan hypertrophic. Penyakit ini disertai oleh pengembangan rongga jantung dan / atau hipertropi dindingnya, yang mewujudkan prasyarat untuk pembentukan trombi intrasardiak.

Apabila merawat warfarin, perlu untuk menilai keberkesanan dan keselamatannya dengan memantau INR - nisbah normal yang dinormalisasi antarabangsa. Penunjuk ini dianggarkan setiap 4 hingga 8 minggu kemasukan. Terhadap latar belakang rawatan INR perlu 2.0 - 3.0. Mengekalkan nilai normal penunjuk ini adalah sangat penting untuk pencegahan pendarahan, di satu pihak, dan peningkatan pembekuan darah, di sisi yang lain.

Sesetengah makanan dan herba meningkatkan kesan warfarin dan meningkatkan risiko pendarahan. Ini adalah cranberry, grapefruit, bawang putih, akar halia, nanas, kunyit dan lain-lain. Melemahkan kesan antikoagulan dari bahan dadah yang terkandung dalam daun kubis, kubis Brussels, kubis Cina, bit, pasli, bayam, salad. Pesakit yang mengambil warfarin, anda tidak boleh menolak dari produk ini, tetapi bawa ia secara teratur dalam kuantiti yang kecil untuk mengelakkan turun naik secara mendadak ubat dalam darah.

Kesan sampingan termasuk pendarahan, anemia, trombosis setempat, hematoma. Aktiviti sistem saraf boleh terganggu dengan perkembangan keletihan, sakit kepala, dan gangguan rasa. Kadang-kadang ada mual dan muntah, sakit perut, cirit-birit, fungsi hati yang tidak normal. Dalam sesetengah kes, kulit terjejas, pewarna ungu dari jari-jari kaki muncul, paresthesias, vasculitis, dan kesunyian kaki. Mungkin perkembangan reaksi alergi dalam bentuk pruritus, urtikaria, angioedema.

Warfarin dikontraindikasikan semasa kehamilan. Ia tidak sepatutnya ditetapkan untuk sebarang keadaan yang berkaitan dengan ancaman pendarahan (trauma, pembedahan, ulserasi organ dalaman dan kulit). Ia tidak digunakan untuk aneurisma, perikarditis, endokarditis infektif, hipertensi teruk. Kontraindikasi adalah tidak mustahil kawalan makmal yang mencukupi kerana tidak dapat diakses makmal atau ciri keperibadian pesakit (alkoholisme, kurang organisasi, psikosis sengaja, dan sebagainya).

Heparin

Salah satu faktor utama yang menghalang pembekuan darah adalah antithrombin III. Heparin yang tidak difahami mengikatnya dalam darah dan meningkatkan aktiviti molekulnya beberapa kali. Hasilnya, tindak balas yang bertujuan untuk pembentukan gumpalan darah dalam kapal ditindas.

Heparin telah digunakan selama lebih dari 30 tahun. Sebelum ini, ia disuntik dengan subkutan. Sekarang ia dipercayai bahawa heparin yang tidak dibakar harus diberikan secara intravena, yang memudahkan pengendalian terhadap keselamatan dan keberkesanan terapi. Untuk pentadbiran subkutan, heparin berat molekul rendah adalah disyorkan, yang akan dibincangkan di bawah.

Heparin paling biasa digunakan untuk mencegah komplikasi thromboembolic dalam infark miokard akut, termasuk semasa trombolisis.

Kawalan makmal termasuk penentuan masa pembekuan tromboplastin parsial diaktifkan. Terhadap latar belakang rawatan dengan heparin dalam 24-72 jam, ia harus 1.5-2 kali lebih banyak daripada yang awal. Ia juga perlu mengawal jumlah platelet dalam darah supaya tidak terlepas daripada perkembangan thrombocytopenia. Biasanya, terapi heparin berlangsung selama 3 hingga 5 hari dengan pengurangan secara beransur-ansur dalam dos dan pembatalan selanjutnya.

Heparin boleh menyebabkan sindrom hemorrhagic (pendarahan) dan thrombocytopenia (penurunan jumlah platelet dalam darah). Dengan penggunaan yang berpanjangan dalam dos yang besar, perkembangan alopecia (alopecia), osteoporosis, dan hipoaldosteronisme mungkin. Dalam beberapa kes, tindak balas alahan berlaku, serta peningkatan tahap alanine aminotransferase dalam darah.

Heparin dikontraindikasikan dalam sindrom hemorrhagic dan thrombocytopenia, ulser gastrik dan 12 ulser duodenal, pendarahan dari saluran kencing, perikarditis dan aneurisme jantung akut.

Heparin berat molekul rendah

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, innerexide, bemiparin diperolehi daripada heparin tak terbakar. Mereka berbeza dari yang kedua dengan saiz molekul yang lebih kecil. Ini meningkatkan keselamatan ubat-ubatan. Tindakan ini menjadi lebih lama dan lebih mudah diramalkan, jadi penggunaan heparin berat molekul rendah tidak memerlukan pemantauan makmal. Ia boleh dilakukan menggunakan dos tetap - jarum suntikan.

Kelebihan heparin berat molekul rendah adalah keberkesanannya apabila diberi subcutaneously. Di samping itu, mereka mempunyai kesan sampingan yang jauh lebih rendah. Oleh itu, pada masa ini, heparin derivatif menggantikan heparin daripada amalan klinikal.

Heparin berat molekul rendah digunakan untuk mencegah komplikasi thromboembolic semasa operasi pembedahan dan trombosis urat mendalam. Ia digunakan pada pesakit di atas katil yang berisiko tinggi untuk komplikasi seperti itu. Di samping itu, ubat-ubatan ini secara meluas ditetapkan untuk angina dan infark miokard yang tidak stabil.

Kontraindikasi dan kesan yang tidak diingini dalam kumpulan ini adalah sama seperti heparin. Walau bagaimanapun, keparahan dan kekerapan kesan sampingan lebih kurang.

Inhibitors langsung Thrombin

Perencat thrombin langsung, seperti namanya, langsung tidak aktifkan thrombin. Pada masa yang sama, mereka menghalang aktiviti platelet. Penggunaan ubat-ubatan ini tidak memerlukan pemantauan makmal.

Bivalirudin diberikan secara intravena dalam infark miokard akut untuk mencegah komplikasi thromboembolic. Di Rusia, ubat ini belum digunakan.

Dabigatran (Pradaksa) adalah ejen tablet untuk mengurangkan risiko trombosis. Tidak seperti warfarin, ia tidak berinteraksi dengan makanan. Kajian berterusan pada ubat ini dalam kes fibrillation atrial yang berterusan. Ubat ini diluluskan untuk kegunaan di Rusia.

Perencat selektif faktor Xa

Fondaparinux mengikat kepada antithrombin III. Kompleks sedemikian secara intensif tidak mengaktifkan faktor X, mengurangkan keamatan pembentukan trombus. Dia dilantik subcutaneously dengan sindrom koroner akut dan trombosis vena, termasuk embolisme pulmonari. Ubat tidak menyebabkan trombositopenia dan tidak menyebabkan osteoporosis. Kawalan makmal terhadap keamanannya tidak diperlukan.

Fondaparinux dan bivalirudin terutamanya ditunjukkan pada pesakit dengan peningkatan risiko pendarahan. Dengan mengurangkan kekerapan gumpalan darah dalam kumpulan pesakit ini, ubat-ubatan ini dengan ketara dapat meningkatkan prognosis penyakit.

Fondaparinux disyorkan untuk digunakan dalam infark miokard akut. Ia tidak boleh digunakan hanya dengan angioplasti, kerana ia meningkatkan risiko pembekuan darah di kateter.

Ujian klinikal inhibitor faktor Xa dalam bentuk tablet.

Kesan sampingan yang paling kerap termasuk anemia, pendarahan, sakit perut, sakit kepala, pruritus, peningkatan aktiviti transaminase.

Kontraindikasi - pendarahan aktif, kegagalan buah pinggang teruk, intoleransi terhadap komponen ubat dan endokarditis infektif.

Baca Lebih Lanjut Mengenai Kapal-Kapal