Kajian penuh terhadap semua jenis penghalang adrenergik: selektif, tidak selektif, alpha, beta

Dari artikel ini anda akan mempelajari apa adrenoblockers, ke mana kumpulan mereka dibahagikan. Mekanisme tindakan mereka, petunjuk, senarai ubat-penyekat.

Adrenolytics (penghalang adrenergik) - sekumpulan ubat yang menyekat impuls saraf yang bertindak balas terhadap norepinephrine dan adrenalin. Kesan ubat mereka adalah bertentangan dengan kesan adrenalin dan noradrenalin pada badan. Nama kumpulan farmaseutikal ini bercakap untuk dirinya sendiri - ubat-ubatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" tindakan adrenoreceptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Dadah sedemikian digunakan secara meluas dalam kardiologi dan amalan terapeutik untuk rawatan penyakit vaskular dan jantung. Selalunya, pakar kardiologi menetapkan mereka kepada orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan lain-lain penyakit kardiovaskular.

Klasifikasi penyekat adrenergik

Di dalam dinding pembuluh darah terdapat 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic reseptor. Yang paling biasa ialah alpha- dan beta-blockers, "mematikan" reseptor adrenalin yang sepadan. Terdapat juga penghalang alpha-beta yang serentak menyekat semua reseptor.

Cara setiap kumpulan boleh menjadi selektif, selektif mengganggu hanya satu jenis reseptor, contohnya, alpha-1. Dan tidak selektif dengan menghalang kedua-dua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Contohnya, beta-blocker selektif hanya boleh menjejaskan beta-1.

Mekanisme tindakan penghalang adrenergik

Apabila norepinephrine atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreceptors bertindak dengan segera dengan menghubunginya. Akibat daripada proses ini, kesan berikut berlaku dalam tubuh:

  • kapal yang sempit;
  • denyutan nadi;
  • tekanan darah meningkat;
  • tahap glukosa darah meningkat;
  • bronkus berkembang.

Jika ada penyakit tertentu, sebagai contoh, arrhythmia atau hipertensi, maka kesan tersebut tidak diinginkan untuk seseorang, kerana mereka boleh menimbulkan krisis hipertensi atau penyakit yang berulang. Penyekat adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh itu, mereka bertindak dengan cara yang bertentangan:

  • melebarkan saluran darah;
  • kadar denyutan jantung yang lebih rendah;
  • mengelakkan gula darah tinggi;
  • lumen bronkial sempit;
  • tekanan darah rendah.

Ini adalah tindakan biasa ciri-ciri semua jenis ejen dari kumpulan adrenolitik. Tetapi dadah dibahagikan kepada subkumpulan bergantung kepada kesan pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeza.

Kesan sampingan biasa

Biasa kepada semua penghalang adrenergik (alpha, beta) adalah:

  1. Sakit kepala
  2. Keletihan.
  3. Mengantuk.
  4. Pening.
  5. Peningkatan ketegangan.
  6. Kemungkinan jangkitan jangka pendek.
  7. Gangguan aktiviti normal perut dan pencernaan.
  8. Reaksi alergi.

Oleh kerana ubat dari subkumpulan yang berbeza mempunyai kesan penyembuhan yang sedikit berbeza, kesan yang tidak diingini untuk mengambilnya juga berbeza.

Contraindikasi umum untuk pemekat beta yang terpilih dan tidak terpilih:

  • bradikardia;
  • sindrom sinus lemah;
  • kegagalan jantung akut;
  • sekatan atrioventricular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • kegagalan jantung decompensated;
  • alahan terhadap komponen ubat.

Penyekat tidak selektif tidak boleh diambil sekiranya asma bronkial dan penyakit vaskular yang memusnahkan, terpilih - dalam kes patologi peredaran darah periferal.

Klik pada foto untuk memperbesar

Ubat-ubatan sedemikian hendaklah menetapkan pakar kardiologi atau ahli terapi. Penerimaan tanpa kawalan yang bebas boleh menyebabkan akibat yang serius sehingga hasil yang mematikan kerana penangkapan jantung, kejutan kardiogenik atau anafilaksis.

Penyekat Alpha

Tindakan

Penyekat adrenergik penerima reseptor Alpha-1 melebarkan saluran darah dalam badan: periferal - kemerahan yang ketara pada kulit dan membran mukus; organ dalaman - terutamanya usus dengan buah pinggang. Ini meningkatkan aliran darah periferal, meningkatkan peredaran mikro tisu. Rintangan kapal di sepanjang pinggir berkurangan, dan tekanan berkurangan, dan tanpa refleks meningkat kadar jantung.

Dengan mengurangkan pulangan darah vena kepada atria dan pengembangan "pinggir", beban di jantung berkurangan. Kerana kelegaan karyanya, derajat hypertrophy ventrikel kiri, ciri-ciri pesakit hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, dikurangkan.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangkan trigliserida, kolesterol "buruk", dan meningkatkan paras lipoprotein berketumpatan tinggi. Kesan tambahan ini baik untuk penderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
  • Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Apabila mengambil ubat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Oleh itu, glukosa diserap dengan lebih cepat dan lebih cekap, yang bermaksud bahawa tahapnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting untuk pesakit kencing manis, di mana penyekat alpha mengurangkan tahap gula di dalam aliran darah.
  • Mengurangkan keterukan tanda-tanda keradangan dalam organ-organ sistem genitouriner. Alat ini berjaya digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala ciri: pengosongan separa pundi kencing, pembakaran uretra, kencing manis yang kerap dan nokturnal.

Penyekat adrenalin Alpha-2 mempunyai kesan yang bertentangan: menghalang pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah. Oleh itu, dalam amalan kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berjaya merawat impotensi pada lelaki.

Senarai ubat

Jadual ini mengandungi senarai nama generik ubat-ubatan generik daripada kumpulan penyekat reseptor alfa.

Kumpulan farmakologi - Penyekat Alpha

Persediaan subkumpulan dikecualikan. Dayakan

Penerangan

Rumusan mempunyai keupayaan untuk melindungi postsynaptic alpha-adrenoceptors melalui sentuhan dengan neurotransmitter (noradrenalin) atau agonis, beredar dalam darah (adrenalin dalaman, ubat-ubatan), dibahagikan dengan alpha terpilih1-penyekat adrenergik (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin, dan lain-lain) dan tidak selektif, menyekat dan alpha1-, dan alpha2-adrenoreceptors (phentolamine, tropodiphene, alkaloid ergot dan derivatif mereka, nicergoline, proproksana, butyroxan, dan sebagainya). Persiapan kumpulan ini menghalang laluan impuls vasoconstrictive melalui sinapsis adrenergik dan dengan itu menyebabkan pengembangan arteriol dan precapillaries. Satu lagi kesan yang dikawal oleh alpha blokade1-adrenoreceptors, adalah peningkatan urodinamik dengan hiperplasia prostatic benign (lihat Cara yang mempengaruhi metabolisme dalam kelenjar prostat, dan koreksi urodinamik).

Penyekat adrenergik (α, β): klasifikasi, penggunaan, mekanisme tindakan, senarai ubat

Penyekat adrenergik merupakan kumpulan besar ubat yang menyebabkan sekatan reseptor untuk adrenalin dan norepinefrin. Mereka digunakan secara meluas dalam amalan terapi dan kardiologi, ditetapkan di mana-mana untuk pesakit yang berlainan umur, tetapi terutamanya untuk orang yang lebih tua, yang paling mungkin mengalami kerosakan vaskular dan jantung.

Fungsi organ dan sistem adalah tertakluk kepada tindakan pelbagai bahan aktif biologi yang mempengaruhi reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan tertentu - pembesaran vaskular atau penguncupan, pengurangan atau peningkatan kekuatan kontraksi jantung, bronkospasme, dan lain-lain. Dalam keadaan tertentu, tindakan hormon ini adalah berlebihan atau ada keperluan untuk meneutralkan kesannya berkaitan dengan penyakit ini.

Adrenalin dan norepinefrin disembuhkan oleh medulla adrenal dan mempunyai pelbagai kesan biologi - vasoconstriction, peningkatan tekanan, peningkatan kadar gula dalam darah, bronkus dilatarkan, kelonggaran otot usus, murid dilebar. Fenomena ini mungkin disebabkan oleh pembebasan hormon pada hujung saraf periferi, yang mana impuls yang diperlukan pergi ke organ dan tisu.

Dalam pelbagai penyakit, ia perlu untuk menghalang impuls adrenergik untuk menghapuskan kesan adrenalin dan norepinephrine. Untuk tujuan ini, penghalang adrenergik digunakan, mekanisme tindakan yang merupakan sekatan adrenoreceptors, molekul protein untuk adrenalin dan noradrenalin, sementara pembentukan dan rembesan hormon itu sendiri tidak terganggu.

Klasifikasi bahan adrenoblokiruyuschih

Terdapat alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 reseptor yang terletak di dinding vaskular dan jantung. Bergantung pada jenis reseptor yang tidak aktif, alpha- dan beta-blockers diasingkan.

Menjalankan phentolamine, tropafen, pirroksan kepada penyekat adrenergik alpha, anaprilin, labetalol, atenolol dan lain-lain adalah cara menghalang aktiviti penerima beta. Persediaan kumpulan pertama mematikan hanya kesan-kesan adrenalin dan noradrenalin, yang dimediasi oleh reseptor alpha, yang kedua - reseptor beta-adrenergik.

Untuk meningkatkan keberkesanan rawatan dan menghilangkan beberapa kesan sampingan, agen penghalang adrenoseptor terpilih telah dibangunkan yang bertindak tegas pada jenis reseptor tertentu (α1,2, β1,2).

Kumpulan menyekat adrenergik

  1. Penyekat Alpha:
    • α -1 -adrenoblockers - prazosin, doxazosin;
    • α -2-blockers - yohimbine;
    • α-1,2-blockers - phentolamine, pirroksan, nicergoline.
  1. Penyekat beta:
    • adrenoblockers kardioselektif (β-1) - atenolol, bisoprolol;
    • penyekat β-1,2-adrenergik yang tidak selektif - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Penghalang kedua-dua reseptor alpha dan beta adrenergik - labetalol, carvedilol.

Penyekat Alpha

Penyekat Alpha (alpha-AB), yang menyekat pelbagai jenis reseptor alpha, bertindak dengan cara yang sama, menyedari kesan farmakologi yang sama, dan perbezaan penggunaannya adalah dalam bilangan reaksi yang buruk, yang, untuk alasan yang jelas, lebih banyak dalam alpha 1,2 -blocker, kerana ia langsung diarahkan ke semua reseptor adrenalin.

Persiapan kumpulan ini menyumbang kepada pengembangan lumen vaskular, yang sangat ketara dalam kulit, membran mukus, dinding usus, buah pinggang. Dengan peningkatan keupayaan aliran darah periferi, rintangan dinding vaskular dan tekanan arteri sistemik berkurangan, maka aliran peredaran mikro dan aliran darah di pinggir sistem peredaran darah sangat difasilitasi.

Pengurangan pulangan vena disebabkan pengembangan dan kelonggaran "pinggir" membantu mengurangkan beban di hati, oleh sebab itu pekerjaannya menjadi lebih mudah, dan keadaan badan bertambah baik. Penyekat alfa-adrenergik membantu mengurangkan tahap hipertropi dinding ventrikel kiri dengan memudahkan kerja badan, tidak menyebabkan takikardia, yang sering berlaku apabila menggunakan ubat antihipertensi.

Sebagai tambahan kepada vasodilator dan kesan hipotensi, alpha-AB untuk perubahan yang lebih baik penunjuk metabolisme lemak, membantu mengurangkan jumlah kolesterol dan trigliserida, meningkatkan kepekatan pecahan lemak antiatherogenik, oleh sebab itu, tujuan mereka adalah mungkin dengan obesitas dan dislipoproteinemia dari berbagai asal.

Apabila menggunakan α-blocker, metabolisme karbohidrat juga berubah. Sel-sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, jadi gula lebih baik dan cepat diserap oleh mereka, yang menghalang hiperglikemia dan menormalkan glukosa darah. Kesan ini sangat penting bagi pesakit diabetes.

Skop khas penyekat alpha adalah patologi urologi. Oleh itu, ubat menyekat α-adrenergik digunakan secara meluas dalam hiperplasia prostatik kerana kemampuan untuk mengurangkan beberapa gejala-gejalanya (kencing malam, pengosongan sebahagian pundi kencing, sensasi terbakar dalam uretra).

Penyekat adrenergik Alpha-2 mempunyai kesan yang lemah pada dinding vaskular dan jantung, jadi mereka tidak popular dalam kardiologi, bagaimanapun, kesan jelas pada bidang seks telah diperhatikan semasa ujian klinikal. Fakta ini adalah alasan untuk pelantikan mereka dengan disfungsi seksual pada lelaki.

Petunjuk untuk kegunaan alpha-AB adalah:

  • Gangguan aliran darah periferal - penyakit Raynaud, acrocyanosis, mikroangiopati diabetes);
  • Migrain;
  • Pheochromocytoma;
  • Lesi tropis pada tisu lembut anggota badan, khususnya, dalam aterosklerosis, radang dingin, bedores;
  • Hipertensi;
  • Akibat strok, serangan iskemia sementara, demensia vaskular;
  • Kegagalan jantung kronik;
  • Adenoma prostat;
  • Anestesia dan pembedahan - untuk pencegahan krisis hipertensi.

Prazosin, doxazosin secara aktif digunakan dalam rawatan hipertensi, tamsulosin, terazosin berkesan dalam hiperplasia prostat. Pirroksan mempunyai kesan sedatif, meningkatkan tidur, melegakan gatal-gatal dengan dermatitis alah. Di samping itu, kerana keupayaan untuk menghalang aktiviti alat vestibular, pirroksan dapat diresepkan untuk penyakit laut dan udara. Dalam amalan penyalahgunaan dadah, ia digunakan untuk mengurangkan manifestasi penarikan sindrom morfin dan pengeluaran alkohol.

Nicergolin digunakan oleh ahli saraf dalam rawatan encephalopathy disirkirculatis, arteriosklerosis serebral, yang menunjukkan gangguan aliran darah serebral akut dan kronik, serangan iskemia sementara, dan boleh ditetapkan untuk kecederaan kepala untuk mencegah serangan migrain. Ia mempunyai kesan vasodilating yang sangat baik, meningkatkan peredaran darah di anggota badan, dan oleh itu digunakan dalam patologi katil periferal (penyakit Raynaud, aterosklerosis, diabetes, dan lain-lain).

Penyekat beta

Penyekat beta (beta-AB), yang digunakan dalam bidang perubatan, diarahkan sama ada untuk kedua-dua jenis beta-receptors (1,2), atau kepada beta-1. Yang pertama disebut bukan selektif, kedua - selektif. Selektif beta-2-AB tidak digunakan untuk tujuan terapeutik, kerana ia tidak mempunyai kesan farmakologi yang ketara, selebihnya diedarkan secara meluas.

tindakan asas beta blockers

Pengendali beta mempunyai pelbagai kesan yang berkaitan dengan inactivating beta reseptor saluran darah dan jantung. Ada di antara mereka yang mampu bukan sahaja menghalang, tetapi juga untuk beberapa tahap, mengaktifkan molekul reseptor - aktiviti symatomimetic dalaman yang dipanggil. Harta ini dicatat untuk ubat-ubatan yang tidak selektif, sementara beta-1-blocker terpilih kekurangannya.

Penyekat beta digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit sistem kardiovaskular - iskemia miokardium, aritmia, hipertensi. Mereka mengurangkan kekerapan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan darah, dan memberikan kesan anestetik untuk angina. Kemurungan tumpuan perhatian dikaitkan dengan kemurungan sistem saraf pusat oleh persediaan berasingan, yang penting bagi pemandu pengangkutan dan orang yang terlibat dalam kerja fizikal dan mental yang sengit. Pada masa yang sama, kesan ini boleh digunakan dalam gangguan kecemasan.

Penyekat beta bukan selektif

Cara tindakan tidak selektif menyumbang kepada pengurangan pengecutan jantung, sedikit mengurangkan rintangan periferi keseluruhan secara keseluruhan, mempunyai kesan hipotensi. Aktiviti kontraksi miokardium berkurang, oleh itu, jumlah oksigen yang diperlukan untuk kerja jantung juga menjadi kurang, dan, dengan itu, penentangan terhadap peningkatan hipoksia (misalnya penyakit iskemia).

Dengan mengurangkan nada vaskular, mengurangkan pembebasan renin ke dalam aliran darah, kesan hipotensi beta-AB dalam hipertensi dicapai. Mereka mempunyai kesan antihromoksik dan antitrombotik, mengurangkan aktiviti pusat pengujaan dalam sistem pengalihan jantung, mencegah aritmia.

Pengendali beta nada otot licin bronkus, rahim, saluran gastrousus dan pada masa yang sama berehat sphincter pundi kencing.

Kesan yang berpengaruh membolehkan beta-blockers mengurangkan kemungkinan terjadinya infark miokard dan kematian koronari tiba-tiba, menurut beberapa sumber, separuh. Pesakit dengan ischemia jantung semasa penggunaannya mendapati bahawa serangan sakit menjadi lebih jarang, ketahanan terhadap peningkatan tekanan fizikal dan mental. Di kalangan pesakit hipertensi dengan beta-AB yang tidak selektif, risiko gangguan peredaran akut di dalam otak dan iskemia miokardium menjadi kurang.

Keupayaan untuk meningkatkan nada myometrium membolehkan penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini dalam amalan obstetrik untuk pencegahan dan rawatan pendarahan aromatik semasa melahirkan anak, kehilangan darah semasa operasi.

Penyekat beta terpilih

Penyekat beta selektif bertindak terutamanya di hati. Pengaruh mereka datang kepada:

  1. Kurangkan kadar jantung;
  2. Mengurangkan aktiviti nod sinus, laluan dan miokardium, dengan itu mencapai kesan antiarrhythmic;
  3. Mengurangkan myocardium oksigen yang diperlukan - kesan antihipoksik;
  4. Tekanan sistem dikurangkan;
  5. Sekatan pusat nekrosis pada serangan jantung.

Dengan pelantikan beta blockers, beban pada otot jantung dan jumlah darah memasuki aorta dari ventrikel kiri pada masa systole dikurangkan. Dalam pesakit yang mengambil ubat selektif, risiko takikardia dikurangkan apabila menukar kedudukan dari berbaring kepada menegak.

Kesan klinikal penghalang beta kardio adalah untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan strok, meningkatkan daya tahan terhadap tekanan fizikal dan psiko-emosi. Di samping meningkatkan kualiti hidup, mereka mengurangkan kematian daripada penyakit jantung, kemungkinan hipoglikemia dalam diabetes, bronkospasme dalam asma.

Senarai beta-AB terpilih termasuk banyak item, termasuk atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Pengendali adrenergik yang tidak selektif termasuk nadolol, pindolol (wiski), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (titisan mata).

Petunjuk untuk pelantikan beta-blocker mempertimbangkan:

  • Peningkatan tekanan sistemik dan intraocular (glaukoma);
  • Tachycardia;
  • Penyakit jantung iskemik (angina pectoris, infark miokard);
  • Pencegahan migrain;
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Pheochromocytoma, thyrotoxicosis.

Penyekat beta adalah sekumpulan ubat yang serius yang hanya boleh diresepkan oleh doktor, tetapi dalam kes ini, reaksi buruk mungkin. Pesakit mungkin mengalami sakit kepala dan pening, mengeluh tidur yang lemah, lemah, mengurangkan latar belakang emosi. Kesan sampingan mungkin hipotensi, pengurangan denyutan jantung atau gangguannya, tindak balas alahan, sesak nafas.

Penyekat beta tidak selektif dalam bilangan kesan sampingan mempunyai risiko kegagalan jantung, kerosakan penglihatan, pengsan, tanda-tanda kegagalan pernafasan. Titik mata boleh menyebabkan kerengsaan membran mukus, sensasi terbakar, merobek, proses keradangan di tisu mata. Semua simptom ini memerlukan perundingan dengan pakar.

Apabila menetapkan beta-blockers, doktor akan sentiasa mengambil kira kehadiran kontra, yang mana lebih banyak dalam kes ubat terpilih. Adalah mustahil untuk menetapkan ejen menyekat adrenoreceptor kepada pesakit dengan patologi konduksi di jantung sebagai penghalang, bradikardia, mereka dilarang dalam kejutan kardiogenik, hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat, kegagalan jantung decompensated akut atau kronik, asma bronkial.

Penyekat beta selektif tidak diberikan kepada wanita hamil dan ibu menyusu, serta kepada pesakit dengan patologi aliran darah distal.

Penggunaan alpha-beta-blocker

Persediaan dari kumpulan α, β-blockers menyumbang kepada penurunan tekanan sistemik dan intraokular, meningkatkan penunjuk metabolisme lemak (mengurangkan kepekatan kolesterol dan derivatifnya, meningkatkan kadar lipoprotein anti-aterogenik dalam plasma darah). Memperluas saluran darah, mengurangkan tekanan dan beban pada miokardium, mereka tidak menjejaskan aliran darah di buah pinggang dan jumlah rintangan vaskular periferal.

Dadah yang bertindak pada dua jenis reseptor untuk peningkatan kontraksi miokardium adrenalin, yang mana ventrikel kiri sepenuhnya membuang seluruh jumlah darah ke dalam aorta pada masa penguncupannya. Kesan ini penting untuk meningkatkan jantung, memperluas rongga, yang sering berlaku dengan kegagalan jantung, kecacatan jantung.

Apabila ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung, α, β-adrenergic blocking substances meningkatkan fungsi jantung, menjadikan pesakit lebih tahan terhadap usaha fizikal dan emosi, mencegah takikardia, dan strok dengan sakit jantung menjadi lebih jarang.

Mempunyai kesan positif terutamanya pada otot jantung, α, β-blocker mengurangkan kematian dan risiko komplikasi dalam infark miokard akut, kardiomiopati diluaskan. Alasan pelantikan mereka adalah:

  1. Hipertensi, termasuk, semasa krisis;
  2. Kegagalan jantung kongestif - digabungkan dengan kumpulan ubat lain mengikut skema;
  3. Iskemia kronik jantung dalam bentuk angina stabil;
  4. Beberapa jenis aritmia jantung;
  5. Meningkatkan tekanan intraokular - digunakan secara topikal dalam titisan.

Semasa pentadbiran ubat-ubatan dalam kumpulan ini, kesan sampingan adalah mungkin, yang mencerminkan kesan ubat pada kedua-dua jenis reseptor - kedua alpha dan beta:

  • Pusing dan sakit kepala dikaitkan dengan menurunkan tekanan darah, mungkin pengsan;
  • Kelemahan, rasa letih;
  • Pengurangan kekerapan penguncupan jantung, kemerosotan dalam pengalihan impuls sepanjang miokardium sehingga menghalang
  • Negeri yang tertekan;
  • Perubahan dalam jumlah darah - pengurangan leukosit dan platelet, yang penuh dengan pendarahan;
  • Edema dan berat badan;
  • Dyspnea dan bronkospasme;
  • Reaksi alergi.

Ini adalah senarai yang tidak lengkap tentang kemungkinan kesan yang mana pesakit boleh membaca semua maklumat dalam arahan untuk digunakan untuk ubat tertentu. Jangan panik, mencari senarai yang mengagumkan dari kesan reaksi yang mungkin, kerana kekerapan kejadian mereka adalah rendah dan biasanya rawatan dapat diterima dengan baik. Sekiranya terdapat kontraindikasi terhadap bahan tertentu, doktor akan dapat memilih alat lain dengan mekanisme tindakan yang sama, tetapi selamat untuk pesakit.

Alpha-beta-blockers boleh digunakan dalam bentuk titisan untuk rawatan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma). Kebarangkalian tindakan sistemik adalah kecil, tetapi masih perlu diperhatikan beberapa kemungkinan manifestasi rawatan: hipotensi dan penurunan kadar jantung, bronkospasme, sesak nafas, rasa degupan jantung dan kelemahan, loya, dan tindak balas alahan. Apabila gejala ini muncul, perlu segera pergi ke pakar mata untuk membetulkan terapi.

Seperti mana-mana kumpulan ubat lain, α, β-blockers mempunyai kontraindikasi untuk digunakan, yang diketahui ahli terapi, pakar kardiologi dan doktor lain yang menggunakannya dalam amalan mereka.

Dana ini tidak sepatutnya ditetapkan kepada pesakit yang mengalami gangguan impuls di jantung (blok sinoatrial, blok AV 2-3 darjah, bradikardia sinus dengan kadar denyutan kurang daripada 50 per minit), kerana ia akan memperburuk penyakit selanjutnya. Disebabkan kesan mengurangkan tekanan, ubat-ubatan ini tidak digunakan dalam hipotensi, dengan kejutan kardiogenik, kegagalan jantung decompensated.

Intoleransi individu, alergi, kerosakan hati yang teruk, penyakit dengan obstruksi bronkus (asma, bronkitis obstruktif) juga merupakan penghalang kepada penggunaan agen penyekat adreno.

Penyekat Alpha-beta tidak ditugaskan kepada ibu hamil dan wanita menyusu kerana kemungkinan kesan negatif pada janin dan badan bayi.

Senarai ubat dengan kesan beta-adrenoblokiruyuschimi sangat luas, mereka menerima sejumlah besar pesakit dengan penyakit kardiovaskular di seluruh dunia. Dengan kecekapan yang tinggi, mereka biasanya disahkan dengan baik, agak jarang memberikan kesan sampingan dan boleh ditetapkan untuk masa yang lama.

Seperti ubat lain, beta-blocker tidak boleh digunakan sendiri, tanpa pengawasan perubatan, walaupun ia membantu melegakan tekanan atau menghilangkan takikardia daripada saudara atau saudara terdekat. Sebelum menggunakan ubat-ubatan tersebut, peperiksaan menyeluruh diperlukan dengan penubuhan diagnosis yang tepat untuk menghapuskan risiko tindak balas dan komplikasi yang merugikan, serta berunding dengan ahli terapi, pakar kardiologi, dan pakar oftalmologi.

Apakah penyekat alpha?

  • Klasifikasi pengekat adrenergik alpha
  • Rawatan penyekat alren adrenergik dalam urologi
  • Rawatan blockers alren adrenergik dalam kardiologi
  • Senarai alat yang paling popular dalam kumpulan ini
  • Kontraindikasi dan kesan sampingan
  • Kesan dos pertama

Penyekat adrenergik Alpha dimasukkan ke dalam kumpulan ubat yang tindakannya bertujuan untuk melambatkan impuls saraf melalui sinaps adrenergik. Tindakan mereka adalah berdasarkan sekatan sementara α1- dan α2-adrenoreceptors.

Ubat-ubatan telah menemui penggunaannya dalam sistem khas untuk merawat hipertensi arteri, setelah terbukti menjadi cara yang berkesan. Dalam urologi, penyekat alpha membantu meningkatkan kencing, yang sangat penting untuk penyakit prostat.

Klasifikasi pengekat adrenergik alpha

Bergantung kepada spektrum tindakan penghalang alpha dibahagikan kepada dua jenis. Mereka yang dapat menghalang secara eksklusif α1-adrenoreceptor dipanggil selektif. Α jatuh di bawah pengaruh tidak selektif1-adrenoreceptors dan α2-adrenoreceptors. Berkesan sebagai ubat antihipertensi dalam rawatan adenoma prostat.

blockers tidak terpilih ditugaskan untuk diagnosis tumor benigna, untuk rawatan migrain, gangguan peredaran darah periferal, peredaran serebrum, sindrom pengeluaran (pesta) dan krisis hipertensi. Tindakan mereka mempunyai kesan yang singkat, yang tidak termasuk kemungkinan menggunakan ubat antihipertensi sebagai ubat tetap.

Rawatan penyekat alren adrenergik dalam urologi

Pakar Urologi digunakan secara tradisional hanya lima dadah dari kumpulan alpha blockers yang menghalang pengekalan kencing akut atau untuk memberi kesan terapeutik dalam Prostat kronik, penyakit adenoma prostat. Pertama sekali perhatian yang dibayar kepada pakar urologi pakar untuk alfuzosin dan tamsulosin untuk keupayaan untuk menyekat reseptor alpha adrenergic smooth muscle pundi kencing dan prostat, uretra beberapa kali lebih berkesan daripada otot licin saluran darah. Harta ini membolehkan ubat untuk menjejaskan tekanan darah sedikit.

Dalam sesetengah keadaan, ada kemungkinan untuk menetapkan terazosin dan doxazosin yang digunakan dalam kardiologi. Kaunter penyambut tetamu mereka memerlukan penjagaan khas. Dosis pertama boleh menyebabkan pengsan ortostatik. Ia adalah perlu untuk mengikuti arahan doktor yang merawat anda dengan ketat, dan jika tidak, maka arahan untuk digunakan dilampirkan pada pakej dengan ubat.

Dalam kes-kes yang jarang berlaku, prazosin boleh ditetapkan untuk memulihkan kencing.

Rawatan blockers alren adrenergik dalam kardiologi

Kardiologi menghargai ubat-ubatan ini untuk kemungkinan mengurangkan risiko aterosklerosis. Harta yang berfaedah disediakan oleh perubahan profil lipid dan tahap kolesterol dalam plasma darah. Ubat-ubatan ini mempunyai keupayaan untuk menurunkan tahap tekanan darah tanpa meningkatkan kadar denyut jantung, sementara mereka tidak menjejaskan potensi atau tahap glukosa dalam darah. Juga antara kelebihan dan beberapa kesan sampingan yang sederhana, yang utama adalah tindak balas kepada dos pertama. Bagi pesakit yang mengalami kegagalan jantung kronik, penyekat adrenergik alfa boleh ditetapkan dalam kombinasi dengan beta adrenergic blockers.

Berdasarkan kajian yang dijalankan oleh KIPPAG, didapati prazosin sebagai ubat utama dalam kursus antihipertensi memberikan hasil yang positif kepada 50% pesakit. Hasil yang stabil boleh dicapai dalam kebanyakan kes selepas enam bulan rawatan. Dalam sesetengah - dalam sebulan. Pakar perhatikan penurunan dalam keberkesanan ubat pada hari kelima pentadbiran tanpa meningkatkan dos. Adalah diperhatikan bahawa kemasukan penghalang alren adrenergik dalam beberapa kes menjadi penyebab pengekalan cecair di dalam tubuh, dalam hal ini diuretik ditetapkan secara selari.

Senarai alat yang paling popular dalam kumpulan ini

Dihydroergotamine dan dihydroergotoxin berada dalam kedudukan yang lebih baik daripada alkaloid ergot kerana eksperimen yang berjaya mengurangkan keracunan. Mereka membenarkan untuk mencapai pengurangan tekanan darah dengan menghalang pusat vasomotor dan menyekat adrenoreceptors vaskular. Kekerapan kemasukan adalah 2-3 setiap hari.

Pelantikan phentolamin adalah dinasihatkan, jika perlu, untuk menurunkan tekanan darah, memulihkan bekalan darah ke otot atau kulit, dan keluarkan kekejangan kapal periferi. Keberkesanan yang tinggi telah dicapai pada pesakit yang menderita luka tekanan, ulkus tropik pada kaki, endarteritis dan penyakit Raynaud.

Phentolamine ditetapkan untuk menurunkan tekanan darah, memulihkan bekalan darah ke otot atau kulit, dan melegakan kekejangan periferal. Ubat ini terbukti dengan baik apabila diambil oleh pesakit dengan penyakit Raynaud, endarteritis, bedsores, ulser trophik kaki. Kekerapan masuk mencapai 5 kali sehari.

Tropaphena membantu untuk mengembalikan peredaran darah periferal dan menghentikan krisis hipertensi. Selepas diperkenalkan intramuskular, subcutaneously atau intravena, tekanan arteri berkurangan, kapal periferi dilebar.

Bagi pesakit yang mengalami tekanan hipertensi, tekanan mental yang berkaitan, menderita kelembapan ayam atau sindrom Meniere, para pakar mengesyorkan mengambil pirroksana. Di bawah tindakannya adalah reseptor adrenergik periferi dan pusat, menyekat yang membolehkan untuk mencapai kesan sedatif yang jelas.

Dalam rawatan alkohol, penyakit alergi dan hipertensi menunjukkan butyroksan hasil yang tinggi. Ubat ini boleh didapati dalam dua bentuk, membolehkan anda mengambilnya di dalam atau dalam bentuk suntikan. Kekerapan kemasukan dari 2 hingga 4 kali sehari, bergantung pada bentuk yang dipilih.

Gangguan akut atau kronik dalam sistem peredaran darah otak dan gangguan peredaran periferal mencetuskan pentadbiran nicergoline. Dadah, yang merupakan derivatif sintetik alkaloid ergot, mempunyai kesan miotropik pada kapal. Kekerapan penerimaan 3 kali sehari.

Antara cara untuk merawat hipertensi, hasil yang tidak dijangka jelas menunjukkan prazosin hidroklorida. Pakar mengesyorkan menambahkan diuretik ke kursus rawatan. Tindakan ubat itu adalah berdasarkan posthennepic blocking adrenoreceptors secara terpilih.

Kontraindikasi dan kesan sampingan

Senarai kontraindikasi diketuai oleh kehadiran aterosklerosis yang ditandakan oleh arteri serebral dan koronari. Penghalang adrenergik alpha tidak terpilih tidak boleh diambil pada kadar denyut jantung yang tinggi, terpilih - dengan berhati-hati. Mengambil ubat dari kumpulan ini berbahaya bagi orang yang mempunyai stenosis aorta dan tekanan darah sistolik kurang daripada 80 mm Hg. st.

Bagi sesetengah dadah dalam kumpulan, bradikardia, buah pinggang yang teruk atau kerosakan hati, dan kehamilan atau penyusuan mungkin dikontraindikasikan.

Antara kesan sampingan utama menunjukkan kemungkinan sakit kepala, berdebar-debar, takikardia, pengurangan tekanan darah yang berlebihan. Pengekalan cecair di dalam badan boleh menyebabkan pembengkakan. Pengembangan pembuluh darah membawa kepada bengkak membran mukus, mengakibatkan rasa kesesakan hidung malar. Mengambil pirroksan atau butyroksan boleh mengurangkan kekonduksian jantung. Di bawah pengaruh prazosin, kencing mungkin menjadi lebih kerap. Suatu overdosis dihydroergotamine menyebabkan sakit otot, penyejukan kulit, perkembangan krenena kering.

Kesan dos pertama

Di bawah tindakan penyekat adrenergik alpha, tekanan darah menurun dalam arah menegak. Rasanya seperti cuba bangkit dengan mendadak selepas tinggal lama dalam kedudukan mendatar. Kelemahan, ketidakmampuan untuk menumpukan perhatian, dan dalam beberapa keadaan pengsan. Keadaan ini dicirikan oleh hipotensi ortostatik, hipotensi postural atau keruntuhan ortostatik. Hasil daripada mengambil ubat untuk kali pertama, hipotensi ortostatik adalah mungkin. Pengsan dengan sendirinya tidak berbahaya, tetapi pesakit mungkin cedera parah jika mereka jatuh. Orang yang mengambil diuretik atau mengikuti diet garam yang rendah berisiko.

Sebagai profilaksis untuk pengsan ortostatik selepas pengambilan pertama penghalang alpha, disyorkan untuk berhenti mengambil diuretik terlebih dahulu.

Jumlah dos pertama harus minimum, dan ia harus diambil dalam kedudukan mendatar. Pakar mengesyorkan kebiasaan dengan ubat yang dilakukan pada waktu tidur. Meningkatkan dos kepada yang diperlukan perlu dijalankan secara beransur-ansur selama beberapa hari. Sekiranya selepas tindak balas kepada dos pertama, ubat perlu dibatalkan, kemudian apabila diambil sekali lagi (tidak lebih awal daripada seminggu kemudian), dos yang sama tidak diperhatikan.

Penyekat Alpha

Adrenolytics adalah sekumpulan bahan kimia yang menjejaskan reseptor adrenergik tertentu. Bergantung kepada yang adrenoreceptors menjejaskan bahan-bahan ini, mereka dibahagikan kepada penghalang adrenergik beta dan alpha. Persediaan berdasarkan kepada mereka ditetapkan dalam perjuangan melawan pelbagai penyakit jantung, sistem pembuluh darah, gangguan peredaran darah, dan menormalkan tekanan.

Persediaan Alpha-blockers

Terdapat dua kumpulan ubat utama.

Bahan-bahan yang menghalang aktiviti adenoreceptor postsynaptic, mengakibatkan pengembangan lumen saluran darah dan penurunan tekanan, serta pembebasan norepinephrine yang berlebihan.

Wakil utama kumpulan pertama ialah Phentolamine, yang mana kesannya adalah untuk meningkatkan kapal periferal. Dengan pengenalan bahan intravena, kesannya dicapai dalam tempoh lima belas minit.

Dalam perubatan, ubat digunakan agak jarang sekarang, tetapi boleh diresepkan untuk:

  • bedsores atau frostbite;
  • diagnosis pheochromocytoma;
  • krisis hipertensi;
  • kejutan hemorrhagic;
  • Penyakit Raynaud.

Ahli lain dari kumpulan ini ialah:

Pemilih alfa 1-penyekat

Bahan-bahan dicirikan oleh aktiviti dan tempoh yang lebih besar. Mereka mempunyai kesan positif ke atas tahap kolesterol dalam darah, dengan itu mengurangkan risiko aterosklerosis. Di samping itu, bahan-bahan tersebut tidak menjejaskan kandungan gula, tidak meningkatkan tekanan dan mempunyai sedikit kesan sampingan.

Penyekat alpha selektif termasuk senarai ubat berikut:

Dari segi keberkesanannya, ubat ini jauh di hadapan Phentolamine. Kesan utama mereka adalah untuk mengurangkan tekanan dengan mengurangkan perencatan nada vaskular. Properties mula menunjukkan selepas kira-kira sejam selepas pengingesan.

Petunjuk untuk penggunaan alpha-blockers

Pertimbangkan kesan terapeutik kumpulan dadah individu:

  1. Dalam patologi sistem peredaran periferal (penyakit Raynaud), dalam rawatan luka-luka lama dan luka-luka lama yang tidak sembuh, serta dalam memerangi pheochromocytomas, Phentolamine dan Tropafen ditetapkan.
  2. Tahap awal perkembangan adenoma prostat dirawat dengan Prozazin, yang meningkatkan aliran air kencing.
  3. Alpha-1-blockers adalah yang paling biasa dalam hipertensi. Mereka mengembangkan kapal (dari terkecil hingga yang terbesar), sehingga mencapai penurunan tekanan. Pengurangan tekanan membawa kepada kejatuhan yang ketara dalam beban pada miokardium, yang menjadikan ubat ini berkesan dalam infark miokard.
  4. Untuk terapi berpanjangan menggunakan Prazonin dan Doxazin.
  5. Ciri-ciri antispasmodik dikurniakan phentolamine dan prazonin.
  6. Untuk migrain, serta bentuk kegagalan peredaran akut dan congestive, dihydroergotamine digunakan.

Contraindications Alpha-blockers

Ia tidak dibenarkan memberikan ubat kepada orang-orang dengan penyimpangan berikut:

  • bradikardia;
  • diherosklerosis ketara;
  • pendarahan jantung;
  • penyakit buah pinggang;
  • kecenderungan untuk tindak balas ortostatik ciri orang tua dengan diabetes;
  • penyakit iskemia tanpa pengambilan beta penyekat selari;
  • patologi peredaran serebrum.

Kontraindikasi relatif adalah kehamilan.

Kesan yang tidak diingini muncul sebagai:

  • penurunan tekanan yang berlebihan;
  • berlakunya bengkak;
  • sakit kepala;
  • malfungsi kadar denyutan jantung;
  • takikardia;
  • pelebaran saluran darah;
  • bengkak membran mukus;
  • mual;
  • insomnia;
  • sakit otot.

Penyekat adrenergik - apa itu?

Dalam rawatan penyakit jantung dan saluran darah memainkan peranan penting penyekat. Ini adalah ubat-ubatan yang menghalang kerja reseptor adrenergik, yang membantu untuk mencegah penyempitan dinding vena, mengurangkan tekanan tinggi dan menormalkan irama jantung.

Untuk rawatan penyakit jantung dan vaskular, penghalang adrenergik digunakan.

Apakah adrenoblockers?

Pengekat adrenergik (adrenolitik) adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi impuls adrenergik di dinding pembuluh darah dan tisu jantung yang bertindak balas terhadap adrenalin dan norepinefrin. Mekanisme tindakan mereka adalah bahawa mereka menghalang reseptor adrenergik yang sama, yang mana kesan terapeutik yang diperlukan untuk patologi jantung dicapai:

  • tekanan menurun;
  • meluaskan lumen di dalam kapal;
  • gula darah berkurangan;

Klasifikasi dadah adrenolitikov

Reseptor yang terletak di dalam kapal dan otot licin di jantung dibahagikan kepada alpha-1, alpha-2 dan beta-1, beta-2.

Bergantung kepada impuls adrenergik untuk menghalang, terdapat 3 kumpulan utama adrenolitik:

  • penyekat alfa;
  • beta blockers;
  • beta blockers alpha.

Setiap kumpulan menghalang hanya manifestasi yang timbul akibat kerja reseptor tertentu (beta, alfa, atau alpha-beta serentak).

Penghalang alpha adrenergik reseptor

Penyekat Alpha boleh terdiri daripada 3 jenis:

  • ubat-ubatan yang menghalang reseptor alpha-1;
  • ubat-ubatan yang menyentuh denyut alfa-2;
  • ubat gabungan yang menghalang denyut alpha-1,2.

Kumpulan utama penyekat alpha

Farmakologi ubat-ubatan kumpulan (terutamanya alpha -1 blocker) - peningkatan lumen dalam urat, arteri dan kapilari.

Ini membolehkan:

  • mengurangkan rintangan dinding vaskular;
  • mengurangkan tekanan;
  • meminimumkan beban di hati dan memudahkan kerja;
  • mengurangkan tahap penebalan dinding ventrikel kiri;
  • menormalkan adipose;
  • menstabilkan metabolisme karbohidrat (sensitiviti meningkat kepada insulin, gula biasa dalam plasma).

Jadual "Senarai penyekat alren adrenergik terbaik"

tempoh kehamilan dan masa penyusuan;

gangguan serius di hati;

kecacatan jantung yang teruk (stenosis aorta)

ketidakselesaan dada di sebelah kiri;

sesak nafas, sesak nafas;

penampilan bengkak tangan dan kaki;

pengurangan tekanan kepada nilai kritikal

kesengsaraan, peningkatan aktiviti dan kerengsaan;

masalah dengan kencing (mengurangkan jumlah cecair yang dikeluarkan dan kekerapan mendesak)

Gangguan aliran darah periferal (mikroangiopati diabetes, akrokyanosis)

Proses patologi dalam tisu lembut lengan dan kaki (proses ulseratif akibat nekrosis sel, akibat trombophlebitis, aterosklerosis lanjutan

meningkatkan jumlah peluh;

perasaan berterusan kesejukan di kaki dan lengan;

keadaan demam (kenaikan suhu);

Antara penyekat alren adrenergik generasi baru, Tamsulosin mempunyai kecekapan tinggi. Ia digunakan untuk prostatitis, kerana ia juga mengurangkan nada kelenjar lembut kelenjar prostat, menormalkan aliran air kencing dan mengurangkan gejala yang tidak menyenangkan dalam lesi prostat yang jinak.

Ubat ini boleh diterima dengan baik oleh badan, tetapi mungkin terdapat kesan sampingan:

  • muntah, cirit-birit;
  • pening, migrain;
  • pendarahan jantung, kesakitan dada;
  • ruam alahan, hidung berair.
Tamsulosin tidak disyorkan untuk digunakan dengan intolerans individu terhadap komponen ubat, tekanan yang dikurangkan, dan juga dalam kes-kes penyakit yang teruk pada buah pinggang dan hati.

Penyekat beta

Farmakologi dadah kumpulan blocker beta adalah bahawa mereka mengganggu rangsangan adrenalin beta1 atau beta1.2 denyutan. Kesan semacam itu menghalang peningkatan penguncupan jantung dan menghalang darah besar berkembang, dan juga tidak membenarkan perkembangan lumen bronkus.

Semua beta adrenoblockers dibahagikan kepada 2 subkumpulan - selektif (cardioselective, beta-1 antagonists reseptor) dan tidak selektif (menyekat adrenalin dalam dua arah sekaligus - beta-1 dan beta-2 denyutan).

Mekanisme tindakan beta-blocker

Penggunaan ubat kardiovaskular dalam rawatan patologi jantung membolehkan untuk mencapai kesan terapeutik berikut:

  • mengurangkan kadar jantung (meminimumkan risiko takikardia);
  • mengurangkan beban di hati;
  • kekerapan serangan angina dikurangkan, gejala penyakit yang tidak menyenangkan dilonggarkan;
  • meningkatkan kestabilan sistem jantung kepada tekanan emosi, mental dan fizikal.

Mengambil pemblokir beta membantu menormalkan keadaan umum pesakit yang mengidap gangguan jantung, serta mengurangkan risiko hipoglikemia dalam pesakit kencing manis, mencegah bronkospasme tajam dalam asma.

Penyekat adrenergik yang tidak selektif mengurangkan jumlah rintangan vaskular aliran darah periferal dan mempengaruhi nada dinding, yang menyumbang kepada:

  • penurunan kadar denyutan jantung;
  • normalisasi tekanan (dengan hipertensi);
  • penurunan dalam aktiviti contractile miokardium dan peningkatan rintangan terhadap hipoksia;
  • mencegah aritmia dengan mengurangkan keceriaan dalam sistem pengalihan jantung;
  • mengelakkan kemerosotan akut peredaran darah di dalam otak.

Klasifikasi penghalang adrenergik dan kesannya kepada badan lelaki

Penyekat hari ini digunakan secara meluas dalam pelbagai bidang farmakologi dan perubatan. Farmasi menjual pelbagai jenis ubat berdasarkan bahan-bahan ini. Bagaimanapun, untuk keselamatan anda, penting untuk mengetahui mekanisme tindakan, klasifikasi dan kesan sampingan mereka.

Apa itu adrenoreceptors

Tubuh adalah mekanisme yang diselaraskan dengan baik. Hubungan antara otak dan organ periferal, tisu disediakan oleh isyarat khas. Penghantaran isyarat tersebut adalah berdasarkan reseptor khas. Apabila reseptor mengikat kepada ligandnya (beberapa bahan yang mengiktiraf reseptor ini), ia memberikan penghantaran isyarat selanjutnya, di mana pengaktifan enzim tertentu berlaku.

Satu contoh sepasang tersebut (reseptor-ligand) adalah adrenoreceptor catecholamine. Yang terakhir termasuk adrenalin, norepinefrin, dopamin (prekursor mereka). Terdapat beberapa jenis adrenoreceptors, yang masing-masing mencetuskan lekukan isyarat sendiri, sebagai hasil reorganisasi asas berlaku di dalam badan kita.

Adrenoreceptor Alpha termasuk adrenoreceptors alpha1 dan alpha2:

  1. Alpha1 adrenoreceptor terletak di arterioles, memberikan kekejangan mereka, meningkatkan tekanan, mengurangkan kebolehtelapan saluran darah.
  2. Alpha 2 adrenoreceptor menurunkan tekanan darah.

Adrenoreceptor beta termasuk adrenoreceptors beta1, beta2, beta3:

  1. Beta1 adrenoreceptor meningkatkan kadar jantung (kedua-dua kekerapan dan kekuatannya), peningkatan tekanan arteri.
  2. Adrenoreceptor beta2 meningkatkan jumlah glukosa yang memasuki darah.
  3. Beta adrenoreceptor terletak di tisu adipose. Apabila diaktifkan, ia memberikan pengeluaran tenaga dan peningkatan pengeluaran haba.

Alpha1 dan beta1 adrenoreceptors mengikat norepinephrine. Reseptor Alpha2 dan beta2 mengikat kedua-dua norepinephrine dan adrenalin (beta2 adrenalin lebih baik ditangkap oleh adrenoreceptors).

Mekanisme kesan farmaseutikal pada adrenoreceptors

Terdapat dua kumpulan ubat asas yang berbeza:

  • perangsang (mereka adalah adrenomimetics, agonis);
  • penyekat (antagonis, adrenolytics, adrenoblockers).

Tindakan alfa 1 adrenomimetik adalah berdasarkan rangsangan reseptor adrenergik, akibat dari perubahan yang terjadi di dalam tubuh.

Senarai ubat:

Tindakan adrenolytics adalah berdasarkan perencatan adrenoreceptors. Dalam kes ini, adrenoreceptors mencetuskan perubahan bertentangan diametrik.

Senarai ubat:

Oleh itu, adrenolytics dan mimetics adrenergik adalah bahan antagonis.

Klasifikasi penyekat adrenergik

Sistematika adrenolytics ditolak oleh jenis adrenoreceptor yang penghalang ini menghalang. Oleh itu, peruntukkan:

  1. Penyekat Alpha, yang termasuk penghalang alpha1 dan penyekat alpha2.
  2. Adrenobloker beta, yang termasuk penyekat beta1 dan penghalang adrenergik beta2.

Penghalang adrenergik boleh menghalang satu atau beberapa reseptor. Contohnya, bahan pindodol blok beta1 dan beta2 adrenoreceptors - adrenoblocker tersebut dipanggil tidak selektif; Bahan Esmolod bertindak hanya pada beta-1 adrenoreceptor - seperti adrenolytic dipanggil selektif.

Beberapa beta-blocker (acetobutolol, oxprenolol, dan lain-lain) mempunyai kesan merangsang pada reseptor beta-adrenergik, mereka sering diresepkan kepada orang yang bradikardia.

Keupayaan ini dipanggil aktiviti simpatom dalaman (ICA). Oleh itu, klasifikasi ubat lain - dengan ICA, tanpa ICA. Istilah ini digunakan terutamanya oleh doktor.

Mekanisme tindakan penghalang adrenergik

Tindakan utama penghalang adrenergik alpha adalah keupayaan mereka untuk berinteraksi dengan reseptor adrenergik jantung dan saluran darah, "mematikannya".

Pengekat adrenergik mengikat kepada reseptor dan bukan ligan mereka (adrenalin dan norepinephrine), akibat daripada interaksi yang kompetitif, mereka menyebabkan kesan yang sebaliknya:

  • mengurangkan diameter lumen saluran darah;
  • tekanan darah meningkat;
  • lebih banyak glukosa masuk ke dalam darah.

Sehingga kini, terdapat pelbagai ubat berdasarkan alfa adrenoblakator, yang mempunyai sifat farmakologi yang sama untuk barisan ubat ini, dan sangat spesifik.

Jelasnya, kumpulan penyekat yang berbeza mempunyai kesan yang berbeza pada tubuh. Terdapat juga beberapa mekanisme untuk kerja mereka.

Penyekat alpha1 dan alpha2 reseptor terutama digunakan sebagai vasodilators. Peningkatan dalam lumen saluran darah membawa kepada peningkatan bekalan darah ke organ (biasanya dadah kumpulan ini direka untuk membantu buah pinggang dan usus), tekanan dinormalisasi. Jumlah darah vena dalam vena cava atas dan bawah berkurangan (penunjuk ini dipanggil vena pulangan), yang mengurangkan beban pada jantung.

Persiapan penyekat adrenergik alfa telah digunakan secara meluas untuk rawatan pesakit yang tidak aktif dan pesakit dengan obesiti. Penyekat Alpha menghalang perkembangan degupan jantung refleks.

Berikut adalah beberapa kesan utama:

  • memunggah otot jantung;
  • normalisasi peredaran darah;
  • mengurangkan sesak nafas;
  • penyerapan insulin dipercepatkan;
  • tekanan menurun dalam peredaran pulmonari.

Penyekat beta bukan selektif direka terutamanya untuk memerangi penyakit jantung koronari. Ubat-ubatan ini mengurangkan kemungkinan infark miokard. Keupayaan untuk mengurangkan jumlah renin dalam darah akibat penggunaan alpha-adenoblokatorov dengan hipertensi.

Penyekat beta selektif menyokong kerja otot jantung:

  1. Tingkatkan kadar denyutan jantung.
  2. Menggalakkan tindakan antiarrhythmic.
  3. Mereka mempunyai kesan antihipoksik.
  4. Isilah kawasan nekrosis dengan serangan jantung.

Penyekat beta sering diresepkan kepada individu yang mempunyai beban fizikal dan mental.

Petunjuk untuk penggunaan alpha-blockers

Terdapat beberapa gejala asas dan patologi di mana pesakit ditetapkan alpha-blockers:

  1. Dengan penyakit Raynaud (spasme berlaku di hujung jari, dari masa ke masa, jari menjadi bengkak dan sianik, ulser boleh berkembang).
  2. Dengan sakit kepala akut dan migrain.
  3. Apabila tumor aktif secara hormon berlaku di buah pinggang (dalam sel kromaffin).
  4. Untuk rawatan hipertensi.
  5. Apabila mendiagnosis hipertensi arteri.

Terdapat juga beberapa penyakit yang rawatannya berdasarkan penghalang adrenergik.

Bidang utama di mana penyekat adrenergik digunakan: urologi dan kardiologi.

Penyekat adrenergik dalam kardiologi

Perhatikan! Selalunya konsep keliru: hipertensi dan hipertensi. Hipertensi adalah penyakit yang sering menjadi kronik. Dalam hipertensi, anda didiagnosis dengan peningkatan tekanan darah (tekanan darah), nada umum. Peningkatan tekanan darah adalah - tekanan darah tinggi. Oleh itu, hipertensi adalah gejala penyakit, sebagai contoh, hipertensi. Dengan keadaan hipertensi yang berterusan, seseorang akan meningkatkan risiko strok, serangan jantung.

Penggunaan alpha adenoblockers dalam hipertensi telah lama memasuki amalan perubatan. Untuk rawatan hipertensi arteri, penghalang adrenergik terazosin - alpha1 digunakan. Ia adalah penghalang selektif yang digunakan, kerana di bawah pengaruhnya kadar denyutan jantung meningkat sedikit.

Elemen utama tindakan antihipertensi penghalang alpha adalah sekatan impuls saraf vasoconstrictor. Oleh kerana itu, lumen dalam saluran darah meningkat, dan tekanan darah dinormalisasi.

Ia penting! Dengan terapi antihipertensi, ingatlah bahawa hipertensi mempunyai perangkap tersendiri dalam rawatan: dengan adanya penghalang alren adrenergik, tekanan darah berkurang secara tidak seimbang. Kesan hipotonik berlaku dalam kedudukan tegak, oleh itu, dengan perubahan postur, pesakit mungkin kehilangan kesedaran.

Penyekat adrenergik juga digunakan dalam krisis hipertensi dan penyakit jantung hipertensi. Walau bagaimanapun, dalam kes ini, mereka mempunyai kesan bersamaan. Rundingan dengan doktor diperlukan.

Ia penting! Sesetengah penyekat alfa tidak menghadapi hipertensi, kerana mereka bertindak terutamanya pada saluran darah kecil (oleh itu, mereka lebih kerap digunakan untuk merawat penyakit peredaran serebrum dan periferal). Kesan antihipertensi lebih banyak ciri beta-blockers.

Penyekat adrenergik dalam urologi

Adrenolytics digunakan secara aktif dalam rawatan patologi urologi yang paling biasa - prostatitis.

Penggunaan penghalang adrenergik dalam prostatitis adalah disebabkan oleh keupayaan mereka untuk menghalang adrenoreceptor alfa dalam otot licin kelenjar prostat dan pundi kencing. Dadah seperti tamsulosin dan alfuzosin digunakan untuk merawat prostatitis kronik dan adenoma prostat.

Tindakan penghalang tidak terhad kepada satu pertengkaran terhadap prostatitis. Persiapan menstabilkan aliran air kencing, kerana produk metabolik dan bakteria patogen dikeluarkan dari tubuh. Untuk mencapai kesan penuh dadah memerlukan kursus dua minggu.

Contraindications

Terdapat beberapa kontraindikasi untuk penggunaan penghalang adrenergik. Pertama sekali, pesakit mempunyai kecenderungan individu terhadap ubat ini. Dengan blok sinus atau nod sindrom sinus.

Di hadapan penyakit paru-paru (asma bronkial, penyakit paru-paru obstruktif), rawatan dengan penyekat adrenergik juga dikontraindikasikan. Dalam penyakit hati yang teruk, maag, jenis kencing manis.

Kumpulan ubat ini juga dikontraindikasikan pada wanita semasa kehamilan dan ketika menyusu.

Penyekat boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan biasa:

  • mual;
  • pengsan;
  • masalah dengan kerusi;
  • pening kepala;
  • hipertensi (semasa menukar kedudukan).

Kesan sampingan berikut (karakter individu) adalah ciri penghalang adrenergik alfa-1:

  • penurunan tekanan darah;
  • kenaikan kadar denyutan jantung;
  • kabur penglihatan;
  • pembengkakan kaki;
  • dahaga;
  • penderaan yang menyakitkan atau sebaliknya, penurunan keghairahan dan keghairahan seksual;
  • sakit di bahagian belakang dan di bahagian dada.

Penyekat reseptor Alpha-2 mengakibatkan:

  • kemunculan perasaan kebimbangan;
  • mengurangkan kekerapan buang air kecil.

Penghalang reseptor alpha1 dan alpha2 juga menyebabkan:

  • hiperaktif yang membawa kepada insomnia;
  • sakit di bahagian bawah badan dan jantung;
  • selera makan miskin.

Baca Lebih Lanjut Mengenai Kapal-Kapal