Kajian penuh terhadap semua jenis penghalang adrenergik: selektif, tidak selektif, alpha, beta

Dari artikel ini anda akan mempelajari apa adrenoblockers, ke mana kumpulan mereka dibahagikan. Mekanisme tindakan mereka, petunjuk, senarai ubat-penyekat.

Adrenolytics (penghalang adrenergik) - sekumpulan ubat yang menyekat impuls saraf yang bertindak balas terhadap norepinephrine dan adrenalin. Kesan ubat mereka adalah bertentangan dengan kesan adrenalin dan noradrenalin pada badan. Nama kumpulan farmaseutikal ini bercakap untuk dirinya sendiri - ubat-ubatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" tindakan adrenoreceptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Dadah sedemikian digunakan secara meluas dalam kardiologi dan amalan terapeutik untuk rawatan penyakit vaskular dan jantung. Selalunya, pakar kardiologi menetapkan mereka kepada orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan lain-lain penyakit kardiovaskular.

Klasifikasi penyekat adrenergik

Di dalam dinding pembuluh darah terdapat 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic reseptor. Yang paling biasa ialah alpha- dan beta-blockers, "mematikan" reseptor adrenalin yang sepadan. Terdapat juga penghalang alpha-beta yang serentak menyekat semua reseptor.

Cara setiap kumpulan boleh menjadi selektif, selektif mengganggu hanya satu jenis reseptor, contohnya, alpha-1. Dan tidak selektif dengan menghalang kedua-dua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Contohnya, beta-blocker selektif hanya boleh menjejaskan beta-1.

Mekanisme tindakan penghalang adrenergik

Apabila norepinephrine atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreceptors bertindak dengan segera dengan menghubunginya. Akibat daripada proses ini, kesan berikut berlaku dalam tubuh:

  • kapal yang sempit;
  • denyutan nadi;
  • tekanan darah meningkat;
  • tahap glukosa darah meningkat;
  • bronkus berkembang.

Jika ada penyakit tertentu, sebagai contoh, arrhythmia atau hipertensi, maka kesan tersebut tidak diinginkan untuk seseorang, kerana mereka boleh menimbulkan krisis hipertensi atau penyakit yang berulang. Penyekat adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh itu, mereka bertindak dengan cara yang bertentangan:

  • melebarkan saluran darah;
  • kadar denyutan jantung yang lebih rendah;
  • mengelakkan gula darah tinggi;
  • lumen bronkial sempit;
  • tekanan darah rendah.

Ini adalah tindakan biasa ciri-ciri semua jenis ejen dari kumpulan adrenolitik. Tetapi dadah dibahagikan kepada subkumpulan bergantung kepada kesan pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeza.

Kesan sampingan biasa

Biasa kepada semua penghalang adrenergik (alpha, beta) adalah:

  1. Sakit kepala
  2. Keletihan.
  3. Mengantuk.
  4. Pening.
  5. Peningkatan ketegangan.
  6. Kemungkinan jangkitan jangka pendek.
  7. Gangguan aktiviti normal perut dan pencernaan.
  8. Reaksi alergi.

Oleh kerana ubat dari subkumpulan yang berbeza mempunyai kesan penyembuhan yang sedikit berbeza, kesan yang tidak diingini untuk mengambilnya juga berbeza.

Contraindikasi umum untuk pemekat beta yang terpilih dan tidak terpilih:

  • bradikardia;
  • sindrom sinus lemah;
  • kegagalan jantung akut;
  • sekatan atrioventricular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • kegagalan jantung decompensated;
  • alahan terhadap komponen ubat.

Penyekat tidak selektif tidak boleh diambil sekiranya asma bronkial dan penyakit vaskular yang memusnahkan, terpilih - dalam kes patologi peredaran darah periferal.

Klik pada foto untuk memperbesar

Ubat-ubatan sedemikian hendaklah menetapkan pakar kardiologi atau ahli terapi. Penerimaan tanpa kawalan yang bebas boleh menyebabkan akibat yang serius sehingga hasil yang mematikan kerana penangkapan jantung, kejutan kardiogenik atau anafilaksis.

Penyekat Alpha

Tindakan

Penyekat adrenergik penerima reseptor Alpha-1 melebarkan saluran darah dalam badan: periferal - kemerahan yang ketara pada kulit dan membran mukus; organ dalaman - terutamanya usus dengan buah pinggang. Ini meningkatkan aliran darah periferal, meningkatkan peredaran mikro tisu. Rintangan kapal di sepanjang pinggir berkurangan, dan tekanan berkurangan, dan tanpa refleks meningkat kadar jantung.

Dengan mengurangkan pulangan darah vena kepada atria dan pengembangan "pinggir", beban di jantung berkurangan. Kerana kelegaan karyanya, derajat hypertrophy ventrikel kiri, ciri-ciri pesakit hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, dikurangkan.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangkan trigliserida, kolesterol "buruk", dan meningkatkan paras lipoprotein berketumpatan tinggi. Kesan tambahan ini baik untuk penderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
  • Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Apabila mengambil ubat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Oleh itu, glukosa diserap dengan lebih cepat dan lebih cekap, yang bermaksud bahawa tahapnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting untuk pesakit kencing manis, di mana penyekat alpha mengurangkan tahap gula di dalam aliran darah.
  • Mengurangkan keterukan tanda-tanda keradangan dalam organ-organ sistem genitouriner. Alat ini berjaya digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala ciri: pengosongan separa pundi kencing, pembakaran uretra, kencing manis yang kerap dan nokturnal.

Penyekat adrenalin Alpha-2 mempunyai kesan yang bertentangan: menghalang pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah. Oleh itu, dalam amalan kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berjaya merawat impotensi pada lelaki.

Senarai ubat

Jadual ini mengandungi senarai nama generik ubat-ubatan generik daripada kumpulan penyekat reseptor alfa.

Kumpulan farmakologi - Penyekat Alpha

Persediaan subkumpulan dikecualikan. Dayakan

Penerangan

Rumusan mempunyai keupayaan untuk melindungi postsynaptic alpha-adrenoceptors melalui sentuhan dengan neurotransmitter (noradrenalin) atau agonis, beredar dalam darah (adrenalin dalaman, ubat-ubatan), dibahagikan dengan alpha terpilih1-penyekat adrenergik (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin, dan lain-lain) dan tidak selektif, menyekat dan alpha1-, dan alpha2-adrenoreceptors (phentolamine, tropodiphene, alkaloid ergot dan derivatif mereka, nicergoline, proproksana, butyroxan, dan sebagainya). Persiapan kumpulan ini menghalang laluan impuls vasoconstrictive melalui sinapsis adrenergik dan dengan itu menyebabkan pengembangan arteriol dan precapillaries. Satu lagi kesan yang dikawal oleh alpha blokade1-adrenoreceptors, adalah peningkatan urodinamik dengan hiperplasia prostatic benign (lihat Cara yang mempengaruhi metabolisme dalam kelenjar prostat, dan koreksi urodinamik).

Penggunaan penghalang alpha dalam hipertensi

Rawatan hipertensi adalah berdasarkan pemilihan kumpulan ubat yang bertindak pada pelbagai pautan patogenesis penyakit. Pendekatan bersepadu memberikan kawalan yang baik ke atas tahap tekanan darah (BP). Oleh itu, penyekat alpha untuk tekanan darah tinggi semestinya dimasukkan ke dalam skim terapeutik dan membuktikan keberkesanannya.

Penggunaan α-blockers dalam hipertensi

Hampir semua serabut otot saluran darah mempunyai reseptor alpha yang bertindak balas terhadap tindakan adrenalin dan norepinephrine. Bergantung kepada lokasi lokasi mereka berbanding sinaps (kawasan sambungan saraf saraf antara mereka atau dengan sel yang bertindak balas), 2 jenis reseptor dibezakan. Setempat kepada sinaps (presynaptic) - α1, selepas - α2. Semasa rangsangan, komposisi intrakeluler myocytes (struktur otot otot) berubah, penguncupan dan penyempitan lumen kapal berlaku.

Apabila kekejangan arteri bertambah, jumlah rintangan vaskular meningkat, yang perlu diatasi oleh aliran darah untuk membawa oksigen ke setiap sel dalam badan. Hasilnya, tekanan meningkat.

Untuk menghalang pautan patogenesis ini, penghalang adrenergik alfa ditetapkan untuk hipertensi.

Mereka menghalang penembusan impuls yang menyebabkan vasospasm ke arteri. Akibatnya, tekanan berkurangan.

Tindakan dadah berdasarkan penghalang alpha

Dadah yang mengandungi α-blockers boleh selektif (hanya mempengaruhi reseptor α1) dan bukan selektif (blok α1 dan α2). Dalam hipertensi, ubat tersebut ditetapkan apabila tekanan menjadi lebih tinggi daripada 140/90 mm Hg. st.

Kesan farmakologi utama penyekat alpha adalah seperti berikut:

  • pelebaran saluran darah;
  • penyingkiran nada sistem bersimpati peraturan saraf;
  • peningkatan lipolisis (pembahagian lemak);
  • pengurangan rintangan insulin (rintangan insulin);
  • peningkatan dalam pengaruh peraturan parasympathetic.

Mekanisme kesan positif kumpulan ubat ini pada metabolisme lemak tidak difahami sepenuhnya. Tetapi telah terbukti bahawa penggunaan penghalang adrenergik dalam hipertensi menurunkan kepekatan kolesterol dan trigliserida dalam darah. Ini mengurangkan bilangan lipoprotein berkepadatan rendah ("berbahaya"), yang menyumbang kepada aterosklerosis. Dan kepekatan "manfaat" lipoprotein ketumpatan tinggi, sebaliknya, meningkat.

Penggunaan alfa 1-penyekat menyumbang kepada peningkatan sensitiviti tisu untuk insulin, hormon yang mengawal metabolisme karbohidrat. Disebabkan ini, rembesan oleh sel pankreas dikurangkan dan paras gula darah normal.

Senarai penyekat alpha

Dadah yang mengandungi inhibitor reseptor adrenalin dibentangkan di pasaran farmaseutikal secara meluas. Bergantung pada kesan ke atas beberapa jenis reseptor alpha, agen ini tergolong dalam kumpulan ubat yang berlainan.

Senarai ubat dengan α1-blockers:

  • Alfuzosin (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) - tablet yang digunakan untuk prostatitis;
  • Prazosin (Prazosin, Prazosinbene) - ditetapkan untuk rawatan hipertensi arteri;
  • Urapidil (Tahiben, Urapidil Karino, Ebrantil) - kapsul dan penyelesaian intravena boleh digunakan semasa menangkap krisis hipertensi;
  • silodosin (Urorek) - ubat yang meningkatkan kencing dalam kes penyakit prostat;
  • doxazosin (Artezin, Doxazosin, Kamiren, Zokson, Urokard, Kardura, Tonokardin) - tablet untuk rawatan hipertensi dan patologi kelenjar prostat;
  • Tamsulosin (Hyperprost, Omnik) - digunakan untuk adenoma prostat;
  • Terazosin (Kornam, Setegis, Terazosin) - tablet yang ditetapkan untuk hipertensi mana-mana pertumbuhan asal dan pertumbuhan prostat.

Dadah yang mengandungi alpha-2-blockers ialah Yohimbine dan Yohimbine hydrochloride. Mereka digunakan untuk disfungsi erektil, penurunan libido dan klimaks lelaki. Contraindicated in hypertension.

Ubat yang mengandungi alpha-1,2-blockers diwakili oleh senarai berikut:

  • Nicergolin (Sermion, Nicergolin) - ubat yang digunakan untuk sebarang gangguan peredaran darah di otak, tekanan, penyempitan kaki anggota badan, sindrom Raynaud;
  • propoxane ditetapkan untuk krisis hypotolamic, yang disertai dengan peningkatan tekanan darah;
  • Phentolamine (Regitin, Dibasin) - tablet untuk rawatan krisis hipertensi dengan pheochromocytoma.
  • dihydroergotamine (Ditamin, Klavivrenin) - ubat ini ditunjukkan untuk migrain;
  • dihydroergotoxin (Rodergin, Vazolax) - digunakan untuk hipertensi sementara;
  • dihydroergocristine (Brinerdin, Normotens) - pil untuk tekanan dan gangguan aliran darah serebrum.

Hipertensi arteri dari mana-mana asal adalah petunjuk langsung untuk menetapkan penyekat α1-adrenergik.

Bagaimanakah α-blockers dalam hipertensi?

Walaupun ubat ini tidak termasuk dalam kumpulan ubat pertama untuk rawatan hipertensi, pelantikan mereka dalam amalan jantung masih sangat biasa dan munasabah. Disebabkan blok reseptor yang sensitif terhadap adrenalin, pembesaran vaskular berlaku. Terutamanya kesan antispasmodik dinyatakan di pinggir, kerana terdapat kepekatan adrenoreceptors lebih tinggi. Ini disebabkan oleh kesan positif penyekat alpha pada peredaran mikro.

Perkembangan arteriol mengurangkan rintangan vaskular periferal, yang menyebabkan penurunan tekanan. Dalam kes ini, jumlah strok minit jantung tidak bertambah, kerana pulangan vena akibat pengembangan urat tidak bertambah.

Perkembangan kapal koronari meningkatkan pemakanan jantung, mengurangkan keperluan oksigen dan mengurangkan gejala kekurangan kroniknya. Peningkatan lumen arteri peredaran pulmonari menyebabkan penurunan hipertensi pulmonari.

Kesan penyekat alren adrenergik pada metabolisme lemak, khususnya, pengurangan kolesterol, LDL dan trigliserida menerangkan maksud ubat-ubatan ini untuk aterosklerosis atau kecenderungan untuknya, serta untuk obesiti, yang digabungkan dengan hipertensi. Penggunaan α1-blocker dalam sindrom metabolik amat diperlukan.

Petunjuk

Reseptor untuk adrenalin terletak pada otot licin yang membentuk struktur banyak organ. Ini dapat menjelaskan pelbagai petunjuk untuk menetapkan ubat yang mengandungi alpha-blockers.

Syarat-syarat penggunaan ubat-ubatan yang menghalang reseptor α1 diperlukan:

  • hipertensi (terutamanya disebabkan oleh tekanan);
  • prostat adenoma;
  • kegagalan jantung kronik.

Perlantikan α1,2-penyekat yang munasabah untuk penyakit tersebut:

  • pelanggaran akut dan kronik peredaran otak;
  • Sindrom Raynaud;
  • pelanggaran peredaran darah periferal (menghilangkan aortoarteritis, trombosis kapal kaki);
  • migrain;
  • demensia, terutama dari vaskular asal;
  • vertigo (vertigo) akibat vasospasme;
  • angiopati dalam diabetes mellitus;
  • distrofi kornea;
  • neuropati saraf optik.

Dengan penggunaan biasa, kesan antihipertensi yang berkekalan dicatatkan. Pertukaran bahan aktif berlaku di hati, dan mereka dikumuhkan dalam urin dan najis.

Contraindications

Apabila menetapkan penghalang adrenergik, doktor mesti mengambil kira kontraindikasi yang terdapat dalam pesakit tertentu. Ini akan membantu mengelakkan kesan sampingan dan kemerosotan komorbiditi.

Penerimaan dadah kumpulan ini adalah kontraindikasi dalam keadaan seperti berikut:

  • penyakit bawaan kongenital dan diperolehi (aorta, mitral);
  • pendarahan akut;
  • infark miokard (baru-baru ini);
  • bradikardia yang teruk (mengurangkan kadar jantung);
  • hipotensi ortostatik (penurunan tekanan apabila menukar kedudukan badan);
  • penyakit hati yang teruk;
  • tempoh laktasi;
  • intoleransi terhadap komponen dadah;
  • penerimaan serentak beta-blockers;
  • kehamilan;
  • angina pectoris;
  • umur kanak-kanak (sehingga 12 tahun).

Semua tanda-tanda dan kontraindikasi mesti dinilai dengan teliti oleh doktor. Resipi ubat yang tidak munasabah, dan lebih-lebih lagi, sebagai cara rawatan diri tidak boleh diterima.

Kesan sampingan

Penyekat reseptor adrenalin menjejaskan otot licin seluruh badan, memberikan bukan sahaja kesan positif, tetapi juga kesan buruk yang mungkin.

Antara kesan sampingan preskripsi ubat yang menghalang reseptor alfa untuk hipertensi, syarat-syarat ini dibezakan:

  • hipotensi ortostatik;
  • pening kepala dan kehilangan kesedaran jangka pendek;
  • kemerahan sementara muka;
  • keletihan atau mengantuk;
  • muntah dan loya;
  • kesukaran tidur, insomnia;
  • tangan dan kaki penyejukan;
  • sakit perut;
  • serangan angina pectoris;
  • reaksi alergi.

Memandangkan kemungkinan pewarnaan akibat rawatan dengan ubat-ubatan ini untuk tekanan, dos pertama harus diberikan atau diambil dalam posisi duduk atau duduk.

Penyekat alfa-adrenergik adalah agen yang berkesan untuk rawatan penyakit hipertensi dan melegakan krisis yang disebabkan oleh peningkatan tekanan. Apabila menggunakan alat tersebut, anda mesti mengambil kira petunjuk dan kontraindikasi untuk digunakan. Sekiranya berlaku kesan sampingan, anda harus segera memaklumkan kepada doktor anda.

Penyekat adrenergik (α, β): klasifikasi, penggunaan, mekanisme tindakan, senarai ubat

Penyekat adrenergik merupakan kumpulan besar ubat yang menyebabkan sekatan reseptor untuk adrenalin dan norepinefrin. Mereka digunakan secara meluas dalam amalan terapi dan kardiologi, ditetapkan di mana-mana untuk pesakit yang berlainan umur, tetapi terutamanya untuk orang yang lebih tua, yang paling mungkin mengalami kerosakan vaskular dan jantung.

Fungsi organ dan sistem adalah tertakluk kepada tindakan pelbagai bahan aktif biologi yang mempengaruhi reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan tertentu - pembesaran vaskular atau penguncupan, pengurangan atau peningkatan kekuatan kontraksi jantung, bronkospasme, dan lain-lain. Dalam keadaan tertentu, tindakan hormon ini adalah berlebihan atau ada keperluan untuk meneutralkan kesannya berkaitan dengan penyakit ini.

Adrenalin dan norepinefrin disembuhkan oleh medulla adrenal dan mempunyai pelbagai kesan biologi - vasoconstriction, peningkatan tekanan, peningkatan kadar gula dalam darah, bronkus dilatarkan, kelonggaran otot usus, murid dilebar. Fenomena ini mungkin disebabkan oleh pembebasan hormon pada hujung saraf periferi, yang mana impuls yang diperlukan pergi ke organ dan tisu.

Dalam pelbagai penyakit, ia perlu untuk menghalang impuls adrenergik untuk menghapuskan kesan adrenalin dan norepinephrine. Untuk tujuan ini, penghalang adrenergik digunakan, mekanisme tindakan yang merupakan sekatan adrenoreceptors, molekul protein untuk adrenalin dan noradrenalin, sementara pembentukan dan rembesan hormon itu sendiri tidak terganggu.

Klasifikasi bahan adrenoblokiruyuschih

Terdapat alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 reseptor yang terletak di dinding vaskular dan jantung. Bergantung pada jenis reseptor yang tidak aktif, alpha- dan beta-blockers diasingkan.

Menjalankan phentolamine, tropafen, pirroksan kepada penyekat adrenergik alpha, anaprilin, labetalol, atenolol dan lain-lain adalah cara menghalang aktiviti penerima beta. Persediaan kumpulan pertama mematikan hanya kesan-kesan adrenalin dan noradrenalin, yang dimediasi oleh reseptor alpha, yang kedua - reseptor beta-adrenergik.

Untuk meningkatkan keberkesanan rawatan dan menghilangkan beberapa kesan sampingan, agen penghalang adrenoseptor terpilih telah dibangunkan yang bertindak tegas pada jenis reseptor tertentu (α1,2, β1,2).

Kumpulan menyekat adrenergik

  1. Penyekat Alpha:
    • α -1 -adrenoblockers - prazosin, doxazosin;
    • α -2-blockers - yohimbine;
    • α-1,2-blockers - phentolamine, pirroksan, nicergoline.
  1. Penyekat beta:
    • adrenoblockers kardioselektif (β-1) - atenolol, bisoprolol;
    • penyekat β-1,2-adrenergik yang tidak selektif - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Penghalang kedua-dua reseptor alpha dan beta adrenergik - labetalol, carvedilol.

Penyekat Alpha

Penyekat Alpha (alpha-AB), yang menyekat pelbagai jenis reseptor alpha, bertindak dengan cara yang sama, menyedari kesan farmakologi yang sama, dan perbezaan penggunaannya adalah dalam bilangan reaksi yang buruk, yang, untuk alasan yang jelas, lebih banyak dalam alpha 1,2 -blocker, kerana ia langsung diarahkan ke semua reseptor adrenalin.

Persiapan kumpulan ini menyumbang kepada pengembangan lumen vaskular, yang sangat ketara dalam kulit, membran mukus, dinding usus, buah pinggang. Dengan peningkatan keupayaan aliran darah periferi, rintangan dinding vaskular dan tekanan arteri sistemik berkurangan, maka aliran peredaran mikro dan aliran darah di pinggir sistem peredaran darah sangat difasilitasi.

Pengurangan pulangan vena disebabkan pengembangan dan kelonggaran "pinggir" membantu mengurangkan beban di hati, oleh sebab itu pekerjaannya menjadi lebih mudah, dan keadaan badan bertambah baik. Penyekat alfa-adrenergik membantu mengurangkan tahap hipertropi dinding ventrikel kiri dengan memudahkan kerja badan, tidak menyebabkan takikardia, yang sering berlaku apabila menggunakan ubat antihipertensi.

Sebagai tambahan kepada vasodilator dan kesan hipotensi, alpha-AB untuk perubahan yang lebih baik penunjuk metabolisme lemak, membantu mengurangkan jumlah kolesterol dan trigliserida, meningkatkan kepekatan pecahan lemak antiatherogenik, oleh sebab itu, tujuan mereka adalah mungkin dengan obesitas dan dislipoproteinemia dari berbagai asal.

Apabila menggunakan α-blocker, metabolisme karbohidrat juga berubah. Sel-sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, jadi gula lebih baik dan cepat diserap oleh mereka, yang menghalang hiperglikemia dan menormalkan glukosa darah. Kesan ini sangat penting bagi pesakit diabetes.

Skop khas penyekat alpha adalah patologi urologi. Oleh itu, ubat menyekat α-adrenergik digunakan secara meluas dalam hiperplasia prostatik kerana kemampuan untuk mengurangkan beberapa gejala-gejalanya (kencing malam, pengosongan sebahagian pundi kencing, sensasi terbakar dalam uretra).

Penyekat adrenergik Alpha-2 mempunyai kesan yang lemah pada dinding vaskular dan jantung, jadi mereka tidak popular dalam kardiologi, bagaimanapun, kesan jelas pada bidang seks telah diperhatikan semasa ujian klinikal. Fakta ini adalah alasan untuk pelantikan mereka dengan disfungsi seksual pada lelaki.

Petunjuk untuk kegunaan alpha-AB adalah:

  • Gangguan aliran darah periferal - penyakit Raynaud, acrocyanosis, mikroangiopati diabetes);
  • Migrain;
  • Pheochromocytoma;
  • Lesi tropis pada tisu lembut anggota badan, khususnya, dalam aterosklerosis, radang dingin, bedores;
  • Hipertensi;
  • Akibat strok, serangan iskemia sementara, demensia vaskular;
  • Kegagalan jantung kronik;
  • Adenoma prostat;
  • Anestesia dan pembedahan - untuk pencegahan krisis hipertensi.

Prazosin, doxazosin secara aktif digunakan dalam rawatan hipertensi, tamsulosin, terazosin berkesan dalam hiperplasia prostat. Pirroksan mempunyai kesan sedatif, meningkatkan tidur, melegakan gatal-gatal dengan dermatitis alah. Di samping itu, kerana keupayaan untuk menghalang aktiviti alat vestibular, pirroksan dapat diresepkan untuk penyakit laut dan udara. Dalam amalan penyalahgunaan dadah, ia digunakan untuk mengurangkan manifestasi penarikan sindrom morfin dan pengeluaran alkohol.

Nicergolin digunakan oleh ahli saraf dalam rawatan encephalopathy disirkirculatis, arteriosklerosis serebral, yang menunjukkan gangguan aliran darah serebral akut dan kronik, serangan iskemia sementara, dan boleh ditetapkan untuk kecederaan kepala untuk mencegah serangan migrain. Ia mempunyai kesan vasodilating yang sangat baik, meningkatkan peredaran darah di anggota badan, dan oleh itu digunakan dalam patologi katil periferal (penyakit Raynaud, aterosklerosis, diabetes, dan lain-lain).

Penyekat beta

Penyekat beta (beta-AB), yang digunakan dalam bidang perubatan, diarahkan sama ada untuk kedua-dua jenis beta-receptors (1,2), atau kepada beta-1. Yang pertama disebut bukan selektif, kedua - selektif. Selektif beta-2-AB tidak digunakan untuk tujuan terapeutik, kerana ia tidak mempunyai kesan farmakologi yang ketara, selebihnya diedarkan secara meluas.

tindakan asas beta blockers

Pengendali beta mempunyai pelbagai kesan yang berkaitan dengan inactivating beta reseptor saluran darah dan jantung. Ada di antara mereka yang mampu bukan sahaja menghalang, tetapi juga untuk beberapa tahap, mengaktifkan molekul reseptor - aktiviti symatomimetic dalaman yang dipanggil. Harta ini dicatat untuk ubat-ubatan yang tidak selektif, sementara beta-1-blocker terpilih kekurangannya.

Penyekat beta digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit sistem kardiovaskular - iskemia miokardium, aritmia, hipertensi. Mereka mengurangkan kekerapan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan darah, dan memberikan kesan anestetik untuk angina. Kemurungan tumpuan perhatian dikaitkan dengan kemurungan sistem saraf pusat oleh persediaan berasingan, yang penting bagi pemandu pengangkutan dan orang yang terlibat dalam kerja fizikal dan mental yang sengit. Pada masa yang sama, kesan ini boleh digunakan dalam gangguan kecemasan.

Penyekat beta bukan selektif

Cara tindakan tidak selektif menyumbang kepada pengurangan pengecutan jantung, sedikit mengurangkan rintangan periferi keseluruhan secara keseluruhan, mempunyai kesan hipotensi. Aktiviti kontraksi miokardium berkurang, oleh itu, jumlah oksigen yang diperlukan untuk kerja jantung juga menjadi kurang, dan, dengan itu, penentangan terhadap peningkatan hipoksia (misalnya penyakit iskemia).

Dengan mengurangkan nada vaskular, mengurangkan pembebasan renin ke dalam aliran darah, kesan hipotensi beta-AB dalam hipertensi dicapai. Mereka mempunyai kesan antihromoksik dan antitrombotik, mengurangkan aktiviti pusat pengujaan dalam sistem pengalihan jantung, mencegah aritmia.

Pengendali beta nada otot licin bronkus, rahim, saluran gastrousus dan pada masa yang sama berehat sphincter pundi kencing.

Kesan yang berpengaruh membolehkan beta-blockers mengurangkan kemungkinan terjadinya infark miokard dan kematian koronari tiba-tiba, menurut beberapa sumber, separuh. Pesakit dengan ischemia jantung semasa penggunaannya mendapati bahawa serangan sakit menjadi lebih jarang, ketahanan terhadap peningkatan tekanan fizikal dan mental. Di kalangan pesakit hipertensi dengan beta-AB yang tidak selektif, risiko gangguan peredaran akut di dalam otak dan iskemia miokardium menjadi kurang.

Keupayaan untuk meningkatkan nada myometrium membolehkan penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini dalam amalan obstetrik untuk pencegahan dan rawatan pendarahan aromatik semasa melahirkan anak, kehilangan darah semasa operasi.

Penyekat beta terpilih

Penyekat beta selektif bertindak terutamanya di hati. Pengaruh mereka datang kepada:

  1. Kurangkan kadar jantung;
  2. Mengurangkan aktiviti nod sinus, laluan dan miokardium, dengan itu mencapai kesan antiarrhythmic;
  3. Mengurangkan myocardium oksigen yang diperlukan - kesan antihipoksik;
  4. Tekanan sistem dikurangkan;
  5. Sekatan pusat nekrosis pada serangan jantung.

Dengan pelantikan beta blockers, beban pada otot jantung dan jumlah darah memasuki aorta dari ventrikel kiri pada masa systole dikurangkan. Dalam pesakit yang mengambil ubat selektif, risiko takikardia dikurangkan apabila menukar kedudukan dari berbaring kepada menegak.

Kesan klinikal penghalang beta kardio adalah untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan strok, meningkatkan daya tahan terhadap tekanan fizikal dan psiko-emosi. Di samping meningkatkan kualiti hidup, mereka mengurangkan kematian daripada penyakit jantung, kemungkinan hipoglikemia dalam diabetes, bronkospasme dalam asma.

Senarai beta-AB terpilih termasuk banyak item, termasuk atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Pengendali adrenergik yang tidak selektif termasuk nadolol, pindolol (wiski), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (titisan mata).

Petunjuk untuk pelantikan beta-blocker mempertimbangkan:

  • Peningkatan tekanan sistemik dan intraocular (glaukoma);
  • Tachycardia;
  • Penyakit jantung iskemik (angina pectoris, infark miokard);
  • Pencegahan migrain;
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Pheochromocytoma, thyrotoxicosis.

Penyekat beta adalah sekumpulan ubat yang serius yang hanya boleh diresepkan oleh doktor, tetapi dalam kes ini, reaksi buruk mungkin. Pesakit mungkin mengalami sakit kepala dan pening, mengeluh tidur yang lemah, lemah, mengurangkan latar belakang emosi. Kesan sampingan mungkin hipotensi, pengurangan denyutan jantung atau gangguannya, tindak balas alahan, sesak nafas.

Penyekat beta tidak selektif dalam bilangan kesan sampingan mempunyai risiko kegagalan jantung, kerosakan penglihatan, pengsan, tanda-tanda kegagalan pernafasan. Titik mata boleh menyebabkan kerengsaan membran mukus, sensasi terbakar, merobek, proses keradangan di tisu mata. Semua simptom ini memerlukan perundingan dengan pakar.

Apabila menetapkan beta-blockers, doktor akan sentiasa mengambil kira kehadiran kontra, yang mana lebih banyak dalam kes ubat terpilih. Adalah mustahil untuk menetapkan ejen menyekat adrenoreceptor kepada pesakit dengan patologi konduksi di jantung sebagai penghalang, bradikardia, mereka dilarang dalam kejutan kardiogenik, hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat, kegagalan jantung decompensated akut atau kronik, asma bronkial.

Penyekat beta selektif tidak diberikan kepada wanita hamil dan ibu menyusu, serta kepada pesakit dengan patologi aliran darah distal.

Penggunaan alpha-beta-blocker

Persediaan dari kumpulan α, β-blockers menyumbang kepada penurunan tekanan sistemik dan intraokular, meningkatkan penunjuk metabolisme lemak (mengurangkan kepekatan kolesterol dan derivatifnya, meningkatkan kadar lipoprotein anti-aterogenik dalam plasma darah). Memperluas saluran darah, mengurangkan tekanan dan beban pada miokardium, mereka tidak menjejaskan aliran darah di buah pinggang dan jumlah rintangan vaskular periferal.

Dadah yang bertindak pada dua jenis reseptor untuk peningkatan kontraksi miokardium adrenalin, yang mana ventrikel kiri sepenuhnya membuang seluruh jumlah darah ke dalam aorta pada masa penguncupannya. Kesan ini penting untuk meningkatkan jantung, memperluas rongga, yang sering berlaku dengan kegagalan jantung, kecacatan jantung.

Apabila ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung, α, β-adrenergic blocking substances meningkatkan fungsi jantung, menjadikan pesakit lebih tahan terhadap usaha fizikal dan emosi, mencegah takikardia, dan strok dengan sakit jantung menjadi lebih jarang.

Mempunyai kesan positif terutamanya pada otot jantung, α, β-blocker mengurangkan kematian dan risiko komplikasi dalam infark miokard akut, kardiomiopati diluaskan. Alasan pelantikan mereka adalah:

  1. Hipertensi, termasuk, semasa krisis;
  2. Kegagalan jantung kongestif - digabungkan dengan kumpulan ubat lain mengikut skema;
  3. Iskemia kronik jantung dalam bentuk angina stabil;
  4. Beberapa jenis aritmia jantung;
  5. Meningkatkan tekanan intraokular - digunakan secara topikal dalam titisan.

Semasa pentadbiran ubat-ubatan dalam kumpulan ini, kesan sampingan adalah mungkin, yang mencerminkan kesan ubat pada kedua-dua jenis reseptor - kedua alpha dan beta:

  • Pusing dan sakit kepala dikaitkan dengan menurunkan tekanan darah, mungkin pengsan;
  • Kelemahan, rasa letih;
  • Pengurangan kekerapan penguncupan jantung, kemerosotan dalam pengalihan impuls sepanjang miokardium sehingga menghalang
  • Negeri yang tertekan;
  • Perubahan dalam jumlah darah - pengurangan leukosit dan platelet, yang penuh dengan pendarahan;
  • Edema dan berat badan;
  • Dyspnea dan bronkospasme;
  • Reaksi alergi.

Ini adalah senarai yang tidak lengkap tentang kemungkinan kesan yang mana pesakit boleh membaca semua maklumat dalam arahan untuk digunakan untuk ubat tertentu. Jangan panik, mencari senarai yang mengagumkan dari kesan reaksi yang mungkin, kerana kekerapan kejadian mereka adalah rendah dan biasanya rawatan dapat diterima dengan baik. Sekiranya terdapat kontraindikasi terhadap bahan tertentu, doktor akan dapat memilih alat lain dengan mekanisme tindakan yang sama, tetapi selamat untuk pesakit.

Alpha-beta-blockers boleh digunakan dalam bentuk titisan untuk rawatan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma). Kebarangkalian tindakan sistemik adalah kecil, tetapi masih perlu diperhatikan beberapa kemungkinan manifestasi rawatan: hipotensi dan penurunan kadar jantung, bronkospasme, sesak nafas, rasa degupan jantung dan kelemahan, loya, dan tindak balas alahan. Apabila gejala ini muncul, perlu segera pergi ke pakar mata untuk membetulkan terapi.

Seperti mana-mana kumpulan ubat lain, α, β-blockers mempunyai kontraindikasi untuk digunakan, yang diketahui ahli terapi, pakar kardiologi dan doktor lain yang menggunakannya dalam amalan mereka.

Dana ini tidak sepatutnya ditetapkan kepada pesakit yang mengalami gangguan impuls di jantung (blok sinoatrial, blok AV 2-3 darjah, bradikardia sinus dengan kadar denyutan kurang daripada 50 per minit), kerana ia akan memperburuk penyakit selanjutnya. Disebabkan kesan mengurangkan tekanan, ubat-ubatan ini tidak digunakan dalam hipotensi, dengan kejutan kardiogenik, kegagalan jantung decompensated.

Intoleransi individu, alergi, kerosakan hati yang teruk, penyakit dengan obstruksi bronkus (asma, bronkitis obstruktif) juga merupakan penghalang kepada penggunaan agen penyekat adreno.

Penyekat Alpha-beta tidak ditugaskan kepada ibu hamil dan wanita menyusu kerana kemungkinan kesan negatif pada janin dan badan bayi.

Senarai ubat dengan kesan beta-adrenoblokiruyuschimi sangat luas, mereka menerima sejumlah besar pesakit dengan penyakit kardiovaskular di seluruh dunia. Dengan kecekapan yang tinggi, mereka biasanya disahkan dengan baik, agak jarang memberikan kesan sampingan dan boleh ditetapkan untuk masa yang lama.

Seperti ubat lain, beta-blocker tidak boleh digunakan sendiri, tanpa pengawasan perubatan, walaupun ia membantu melegakan tekanan atau menghilangkan takikardia daripada saudara atau saudara terdekat. Sebelum menggunakan ubat-ubatan tersebut, peperiksaan menyeluruh diperlukan dengan penubuhan diagnosis yang tepat untuk menghapuskan risiko tindak balas dan komplikasi yang merugikan, serta berunding dengan ahli terapi, pakar kardiologi, dan pakar oftalmologi.

Penyekat Alpha untuk hipertensi

Apakah tekanan yang berlaku?

Apakah tekanan darah tinggi?

Hipertensi - cara hidup

Adakah rawatan tekanan darah mustahil?

Semua penyakit dari saraf dan tidak aktif

Punca hipertensi

Memimpin kepada tekanan darah tinggi

Tekanan darah tinggi

Tekanan - punca utama hipertensi

Hipertensi 1,2,3 darjah

Adakah tekanan tinggi adalah masalah yang berterusan?

Tekanan darah tinggi

Tahap Penyakit Hipertensi

Tekanan tinggi dalam julat normal

Tahap rawatan hipertensi

Peraturan tekanan darah

Sebelum mengukur tekanan

Bacaan tekanan

Bagaimana untuk mengukur tekanan

Rawatan ubat hipertensi

Rawatan tekanan darah tinggi

Kawalan tekanan darah

Menyembuhkan hipertensi dengan ahli terapi

Pemakanan dan diet untuk tekanan darah tinggi

Diet untuk tekanan darah tinggi

Penyekat Alpha dan beta yang membawa kepada tekanan yang lebih rendah

Ubat-ubat ini, seperti inhibitor ACE, penyekat saluran kalsium, menjejaskan saluran darah. Penghalang alfa termasuk: doxazosin, prazosin, terazosin.

Penyekat Alpha menghalang laluan impuls vasoconstrictive ke arteri, menyebabkan pembuluh darah dan menyebabkan penurunan tekanan darah. Ubat-ubatan ini terutamanya ditunjukkan dengan tahap tinggi kolesterol jahat yang menyumbat arteri (lihat bab mengenai kolesterol).

Seperti inhibitor ubat-ubatan ACE, mereka tidak menyebabkan rasa mengantuk, jadi anda boleh mengekalkan gaya hidup yang aktif. Mereka mempunyai kesan sampingan yang berguna: mereka memudahkan kencing dengan peningkatan kelenjar prostat pada lelaki yang lebih tua. Kesan negatif negatif tidak bertahan lama: ia adalah pening atau pengsan cahaya (jarang) ketika mengambil dos pertama, terutama pada orang tua. Penyekat beta.

Ubat-ubatan ini bertindak secara langsung di dalam hati, menyebabkan ia kurang berat dan kurang berkuat kuasa, yang menurunkan tekanan darah. Kami menyenaraikan mereka: acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, sarteolol, labetalol, metoprolol, nadolol, propranolol, timolol, talinolol, carvedilol dan lain-lain.

Selain penggunaan hipertensi, mereka boleh digunakan untuk angina pectoris, sakit dada yang disebabkan oleh penyumbatan saluran darah yang memberi makan otot jantung. Kajian telah menunjukkan bahawa mengambil beta-blockers mengurangkan risiko serangan jantung kedua dan oleh itu mengurangkan jumlah kematian dalam teras. Walau bagaimanapun, penghalang beta tidak sesuai untuk semua orang.

Mereka dikontraindikasikan untuk mereka yang mengalami kegagalan jantung, iaitu, penyakit di mana jantung tidak menyerap darah melalui arteri. Menurunkan kadar denyutan jantung dengan penyakit ini hanya akan memburukkan lagi sebabnya.

Ubat-ubatan juga dikontraindikasikan dalam asma bronkial. Apabila pesakit kencing manis mengambil ubat-ubatan ini, mereka mesti sentiasa memeriksa kandungan gula mereka dalam darah, kerana ia boleh naik ke tahap yang berbahaya. Dengan tekanan darah tinggi, anda perlu menyemak kolesterol darah anda (dengan cara ini, ini juga penting jika anda tidak mengambil beta-blockers).

Penyekat beta boleh mengurangkan aktiviti seksual. Pada lelaki, mereka boleh menyebabkan mati pucuk.

Kesan sampingan mungkin bersifat sementara, tetapi mereka mesti dilaporkan kepada doktor anda. Tidak mustahil untuk berhenti mengambil beta-blocker tanpa terlebih dahulu mendapat kelulusan daripada doktor yang hadir: ubat-ubatan jenis ini mengubah cara kerja jantung, dan penamatan penggunaan yang mendadak menyebabkan akibat yang serius.

Penyekat saluran kalsium. Kalsium membolehkan anda mengawal otot dan fungsi otot. Ubat-ubatan ini mengurangkan tahap kalsium yang diambil oleh otot-otot yang terletak di sekitar saluran darah. Hasilnya adalah arteri santai dan terbuka. Sesetengah penghalang juga bertindak secara langsung di hati, sama ada dengan melemahkan kekuatan setiap pukulan atau dengan melambatkan proses degupan jantung. Persediaan jenis ini membantu dengan angina. Mereka tidak menyebabkan perasaan keletihan dan mengantuk, jadi orang yang membawa mereka boleh menjalani gaya hidup yang aktif. Mereka tidak meningkatkan kolesterol, oleh itu, mereka juga ditunjukkan dengan kolesterol tinggi.

Persediaan kumpulan ini termasuk: amlodipine, verapamil, diltiazem, isradipine, nifedipine dan lain-lain.

Ubat untuk tekanan darah tinggi

Tekanan mengurangkan ubat

Kami sedang mencari ubat anda untuk tekanan darah tinggi

Pemulihan rakyat untuk rawatan hipertensi

Hipertensi dan ubat herba, rawatan herba

Rawatan hipertensi dengan madu

Rawatan jus dalam hipertensi dan strok

Kolesterol dalam badan

Penyekat adrenergik dalam rawatan hipertensi. Keberkesanan penghalang adrenoreceptor

Penemuan oleh Alquist pada tahun 1949 dari adrenoreceptors. menganggap pengaruh simpatis dalam pelbagai organ, adalah asas untuk penciptaan kelas baru ubat-ubatan, yang memungkinkan untuk sengaja menjalankan merangsang (agonistik) atau menghalang (antagonistik) kesan pada reseptor ini. Kemudian ternyata bahawa adrenoreceptors jauh dari homogen, dan mereka dibahagikan kepada reseptor alpha dan beta.

Di samping itu, dalam setiap kumpulan dua kumpulan kecil diperuntukkan - yang pertama dan yang kedua. Telah ditubuhkan bahawa rangsangan reseptor alpha-1 adrenergik menyebabkan vasoconstriction. Akibat rangsangan reseptor adrenergik alfa-2 adalah penghambatan pembebasan norepinefrin dan vasodilasi. Pengurangan reseptor beta-1 mengakibatkan kenaikan kadar denyutan jantung, peningkatan dalam kerja, inotropisme, sementara kesan reseptor beta-2 membawa kepada pengembangan bronkiol, vasodilasi.

Untuk rawatan hipertensi arteri, alpha-1-blocker digunakan - prazosin, yang mengurangkan nada arteri, tidak meningkatkan kadar denyutan jantung dan tidak meningkatkan MO; tiada kesan pusat dan langsung pada buah pinggang; tidak menyebabkan gangguan metabolik. Walau bagaimanapun, dos pertama boleh menyebabkan hipotensi postural yang teruk. Monoterapi Prazozinom sering tidak berkesan. Memasukkannya dalam kombinasi dengan ubat-ubatan lain, khususnya, dengan diuretik.

Kumpulan ubat ini termasuk ergot alkaloid - dihydroergocristi, yang biasanya digunakan dalam persediaan kompleks (cristepin). Penyekat Alpha-1 boleh menyebabkan sindrom rompakan, kerana mereka sangat memperluaskan rangkaian koronari periferi. Dalam hal ini, mereka tidak dilantik dengan gangguan yang ketara, terutamanya akut, koronari.

Aktiviti Alpha-2-agonistik adrenoreceptors dalam rawatan hipertensi arteri digunakan dalam persediaan yang disifatkan terutamanya oleh tindakan pusat (clonidine dan dopamin).

Penghalang beta-adrenergic reseptors atau beta-blockers (BB) adalah yang paling penting dalam rawatan hipertensi. Dengan aktiviti mereka, kegigihan kesan, mereka sudah pasti menjadi ubat utama untuk rawatan hipertensi. Mekanisme tindakan bersama untuk keseluruhan kumpulan BB adalah kesan penghambatan pada bahagian pusat sistem saraf simpatik dan pada masa yang sama meningkatkan tindakan sistem parasympatetik. Pada peringkat awal, tindakan BB membawa kepada penurunan kadar denyutan jantung, kelemahan fungsi kontraksi jantung, dan penurunan dalam MO. Pada masa yang sama, pengeluaran renin sedikit berkurangan.

Walau bagaimanapun, pada kapal periferi pada tahap ini, penghalang beta mungkin mempunyai kesan vasoconstrictor, dipertingkatkan berkaitan dengan kejatuhan MO. Sekiranya kesan BB adalah terhad kepada kesan jantung, kemudian (pada hari 7-14) kesan hipotensi berterusan, yang dalam hipertensi hanya boleh disebabkan oleh kejatuhan rintangan periferal, akan tetap tidak dapat dijelaskan. Ternyata walaupun dengan normalisasi MO, kesan hipotensi berterusan. Telah ditakrifkan bahawa penurunan vasokonstrik periferal disebabkan peningkatan pengaruh saraf vagus, kepekaan peningkatan baroreceptor terhadap tekanan darah, menurunkan pengeluaran katekolamin, menurunkan pengeluaran renin, dan seterusnya, angiotensin II.

Telah terbukti bahawa kesan cardioprotective beta-blockers, menghalang perkembangan hypertrophy miokardium, memainkan peranan penting dalam rawatan hipertensi arteri. Lebih-lebih lagi, didapati bahawa penggunaan jangka panjang BB mungkin pada peringkat awal hipertensi membawa kepada perkembangan hipertrofi miokardium dan otot licin vaskular.

Jadual kandungan topik "Rawatan hipertensi arteri":

№ 3. Penyekat alfa sebagai ubat antihipertensi

Diterbitkan: 4 Februari 2013 dalam kategori Kardiologi dan ECG

Anda membaca satu siri artikel mengenai ubat antihipertensi (antihipertensi). Jika anda ingin mendapatkan pandangan yang lebih holistik terhadap topik ini, sila mulakan dari awal: gambaran keseluruhan ubat antihipertensi yang bertindak pada sistem saraf.

Penyekat alfa dipanggil ubat yang membalikkan (sementara) menyekat pelbagai jenis (α1 -, α2 -) reseptor adrenergik. Alpha1 -Pengekat adrenergik digunakan untuk merawat hipertensi (lebih kerap sebagai pembantu) dan untuk meningkatkan kencing dalam adenoma prostat.

Klasifikasi penyekat alpha

Terdapat pemutus alpha yang tidak selektif dan terpilih. Perbuatan tidak selektif seperti pada α1 -, sebagainya α2 -adrenoreceptors. Blok selektif sahaja α1 -adrenoreceptors.

Pada penghalang alpha yang tidak selektif hanya akan memberitahu secara ringkas. Ini termasuk phentolamine, ergot alkaloid dan derivatifnya, tropodiphene, nicergoline, propoxane, butyroxan, dan sebagainya. Senarai tanda-tanda yang jelas untuk penggunaannya adalah seperti berikut:

  • pelanggaran peredaran otak (aterosklerosis, stroke, dll.),
  • gangguan peredaran periferal (penyakit Raynaud, pemalas endarteritis, dan lain-lain),
  • sakit kepala dari vaskular (terutamanya migrain),
  • diagnosis dan rawatan pheochromocytoma (tumor benigna yang merembeskan norepinephrine dan adrenalin),
  • kadang-kadang untuk rawatan krisis hipertensi (intravena),
  • Sesetengah ubat digunakan dalam rawatan gejala penarikan (rawatan minum keras).

Ergot alkaloid dihydroergocristine adalah sebahagian daripada gabungan agen antihipertensi Normatens (dihydroergocristin + reserpine + clopamide), butiran akan menjadi subjek mengenai simpati.

. Oleh kerana tempoh yang singkat kesan hypotensive daripada phentolamine, tropafen dan lain-lain hanya digunakan untuk melegakan (relief) kecemasan hipertensi dan diagnosis pheochromocytoma (a tumor medula atau nod adrenal bersimpati sistem saraf autonomik merembeskan yang catecholamines - norepinephrine, epinephrine, dopamine, berlaku dalam 1 10 ribu penduduk dan sehingga 1% pesakit dengan hipertensi). Untuk kegunaan berterusan sebagai dana antihipertensi (antihipertensi) tidak sesuai.

Alpha selektif1 -Penyekat digunakan dalam kardiologi dan dalam urologi:

  1. sebagai ubat antihipertensi;
  2. untuk rawatan adenoma prostat.

Perbandingan alpha-blocker selektif dan tidak terpilih

Dalam rawatan hipertensi arteri, penghalang alpha selektif mengurangkan kadar denyutan jantung (kadar denyut jantung) daripada yang tidak selektif. Alasannya adalah dalam mekanisme maklum balas negatif. berasaskan alpha2 -adrenoreceptors. Apabila norepinephrine bertindak pada alpha2 -reseptor, ia mengurangkan rembesannya pada ujung saraf (pertahanan diri badan daripada pengaktifan sistem sympathoadrenal). Jika α2 -Oleh kerana reseptor disekat oleh penghalang alpha yang tidak selektif, tidak ada yang membatasi pembebasan katekolamin. Oleh itu, lebih banyak lagi norepinefrin dilepaskan, dan melalui β1 -adrenoreceptors meningkatkan kadar jantung lebih banyak (lihat topik sebelumnya tentang jenis dan kesan adrenoreceptors).

Alpha1 -penyekat untuk rawatan hipertensi

Ini termasuk prazosin, doxazosin dan terazosin.

Kumpulan ubat ini mempunyai kelebihan dan satu kelemahan yang besar.

Virtues alpha1 -penyekat:

  1. tidak seperti beta-blocker dan diuretik, α1 -Penyekat mempunyai kesan yang baik terhadap tahap jumlah kolesterol dan trigliserida (profil lipid) plasma darah, yang mengurangkan risiko perkembangan aterosklerosis,
  2. tidak menjejaskan tahap gula darah (glukosa),
  3. mengurangkan tekanan darah tanpa peningkatan kadar jantung,
  4. tidak menjejaskan potensi,
  5. mempunyai sedikit kesan sampingan, kecuali satu - "kesan dos pertama" (butiran di bawah).

Alpha1 -penyekat membebaskan kedua-dua saluran darah kecil dan lebih besar, yang mana tekanan darah berkurangan lebih tinggi daripada kedudukan tegak berbanding dengan mendatar. Biasanya, ketika seseorang keluar dari tempat tidur, sistem sarafnya meningkatkan nada arteri untuk menyesuaikan tubuh ke posisi tegak tubuh. Penerimaan alpha1 -Penyekat menghalang penyesuaian organisma tersebut. Apabila seseorang mengambil kedudukan menegak, tekanan darahnya jatuh mendadak, oksigen yang tidak cukup dibekalkan ke otak, menjadi lebih gelap di mata, pening, bimbang dengan kelemahan tajam. dan pesakit yang lemah. Selepas jatuh (dalam kedudukan mendatar) bekalan darah ke otak meningkat, dan tidak lama lagi kesedaran akan kembali. Dengan sendirinya, kekacauan itu tidak mewakili bahaya besar, tetapi apabila jatuh, pesakit boleh menyebabkan dirinya cedera berbahaya.

Penurunan mendadak dalam tahap tekanan darah dengan kemungkinan kehilangan kesedaran semasa peralihan dari mendatar ke kedudukan menegak mempunyai beberapa nama:

  • hipotensi postural (dari bahasa Inggeris, postur - kedudukan, kedudukan, hypo - di bawah, Bahasa Inggeris, ketegangan - tekanan)
  • hipotensi ortostatik (dari Greek. ortos - lurus, statos - berdiri),
  • Keruntuhan ortostatik (dari lat collapsus - jatuh).

Hipotensi ortostatik lebih kerap digunakan dengan penggunaan ALPHA terpilih.1 -penyekat, jadi ia juga dikenali sebagai "kesan dos pertama". Sebagai contoh, prazosin mempunyai kesan dos pertama paling kerap dalam 16% kes. Dalam ubat-ubatan lain kumpulan ini (doxazosin dan terazosin), kesan dos pertama kurang jelas kerana mereka diserap lebih perlahan di saluran gastrointestinal, dan oleh itu kesan berlaku kemudian. Prazosin dirawat 2-3 kali sehari, dan doxazosin dan terazosin boleh diambil 1 kali sehari.

Secara peribadi, saya mengalami kehilangan kesedaran pada pesakit selepas dos pertama prazosin atau doxazosin sekitar 2-3 kali. Faktor risiko untuk pengsan ialah:

  • diet garam rendah (sekatan garam pada pesakit dengan hipertensi arteri),
  • menerima prazosin pertama semasa rawatan diuretik (diuretik).

Pencegahan syncope ortostatik pada dos pertama alpha1-adrenergic blocker:

  • Diuretik perlu dibatalkan dalam beberapa hari,
  • dos pertama alpha1 -Penyekat harus minimum (lihat arahan untuk ubat, untuk prazosin adalah 0.5-1 mg),
  • Dosis pertama harus diambil pada waktu tidur. pesakit mesti berada dalam kedudukan mendatar. Kemudian, dengan selang beberapa hari, dos harian secara beransur-ansur meningkat kepada yang diperlukan.
  • Ia adalah penasaran bahawa jika α1 -penyekat itu menyebabkan kesan dos pertama dan telah dibatalkan sementara, maka pelantikan semula ubat ini selama 1 minggu tidak lagi membawa kepada kesan dos pertama.

    Dalam kajian klinikal multi-pusat CIPPAG I (1985, 1989), didapati bahawa prazozin monoterapi (iaitu, prazosin diambil sebagai satu-satunya ubat) dalam 2-3 hari pertama menurunkan tekanan darah dengan baik, maka kesan menurun sebanyak 4-5 hari (tachyphylaxis) memerlukan peningkatan dos. Kesan antihipertensi yang stabil diperhatikan pada akhir bulan pertama rawatan dalam 50%, dalam setengah tahun - 75%, dalam 1 tahun selepas permulaan rawatan - dalam 53%. Oleh itu, monoterapi prazozinom adalah mungkin pada separuh daripada pesakit yang mengambil bahagian dalam kajian ini.

    Alpha1 -Penyekat kadang-kadang menyebabkan pengekalan cecair dalam badan, dalam kes-kes ini adalah berguna untuk menggabungkan mereka dengan diuretik. Di samping rawatan hipertensi, alpha1 -Penyekat dengan penghalang beta sering digunakan untuk merawat kegagalan jantung kronik (lihat campuran α1 -, β-blocker carvedilol dalam topik seterusnya mengenai beta-blockers).

    Doxazosin, terazosin - ubat yang lebih moden (berbanding dengan prazosin) dengan regimen dos yang mudah (1 kali sehari) dan kurang kesan sampingan yang teruk.

    Alpha1 -penyekat dalam urologi

    Penggunaan kedua yang paling penting iaitu α1 -penyekat - rawatan gejala yang dikaitkan dengan adenoma prostat. atau sebaliknya, dengan BPH (hyperplasia prostatic benign). Alpha1 -Penyekat digunakan dalam urologi dan di kawasan lain, sebagai contoh, untuk pencegahan pengekalan kencing akut, untuk rawatan prostatitis kronik, dsb.

    Daripada alpha1 -Hanya 2 ubat yang digunakan dalam penghalang secara eksklusif dalam urologi:

    Kedua-dua ubat ini tidak mempunyai kesan ke atas tekanan darah. kerana mereka menghalang alpha1A -adrenoreceptors dari kelenjar prostat kelenjar prostat, leher pundi kencing dan uretra adalah 20 kali lebih aktif. daripada alpha1B -adrenoreceptor otot licin saluran darah. Walaupun berhati-hati tidak menyakiti.

    Kedua-dua kardiologi dan urologi digunakan:

    Prazosin juga boleh digunakan untuk gangguan kencing, tetapi mengikut tanda-tanda ini, ia diberikan sangat jarang. Pengsan ortostatik diikuti dengan panggilan kecemasan biasanya berlaku apabila pakar bedah atau pakar urologi menetapkan doxazosin atau terazosin dan lupa untuk memberi amaran kepada pesakit bagaimana untuk mengambil dos pertama dengan betul. Saya tidak bernasib baik untuk sentiasa membaca arahan untuk ubat yang anda buat buat kali pertama. Ini sering mengelakkan beberapa masalah, kerana doktor di resepsi mungkin tidak mempunyai masa atau lupa untuk memberi amaran kepada pesakit tentang semua perkara yang perlu.

    Baca Lebih Lanjut Mengenai Kapal-Kapal