Apakah penyekat alpha?

Persediaan subkumpulan dikecualikan. Dayakan

Penerangan

Rumusan mempunyai keupayaan untuk melindungi postsynaptic alpha-adrenoceptors melalui sentuhan dengan neurotransmitter (noradrenalin) atau agonis, beredar dalam darah (adrenalin dalaman, ubat-ubatan), dibahagikan dengan alpha terpilih1-penyekat adrenergik (alfuzosin, prazosin, doxazosin, tamsulosin, terazosin, dan lain-lain) dan tidak selektif, menyekat dan alpha1-, dan alpha2-adrenoreceptors (phentolamine, tropodiphene, alkaloid ergot dan derivatif mereka, nicergoline, proproksana, butyroxan, dan sebagainya). Persiapan kumpulan ini menghalang laluan impuls vasoconstrictive melalui sinapsis adrenergik dan dengan itu menyebabkan pengembangan arteriol dan precapillaries. Satu lagi kesan yang dikawal oleh alpha blokade1-adrenoreceptors, adalah peningkatan urodinamik dengan hiperplasia prostatic benign (lihat Cara yang mempengaruhi metabolisme dalam kelenjar prostat, dan koreksi urodinamik).

Kajian penuh terhadap semua jenis penghalang adrenergik: selektif, tidak selektif, alpha, beta

Dari artikel ini anda akan mempelajari apa adrenoblockers, ke mana kumpulan mereka dibahagikan. Mekanisme tindakan mereka, petunjuk, senarai ubat-penyekat.

Adrenolytics (penghalang adrenergik) - sekumpulan ubat yang menyekat impuls saraf yang bertindak balas terhadap norepinephrine dan adrenalin. Kesan ubat mereka adalah bertentangan dengan kesan adrenalin dan noradrenalin pada badan. Nama kumpulan farmaseutikal ini bercakap untuk dirinya sendiri - ubat-ubatan yang termasuk di dalamnya "mengganggu" tindakan adrenoreceptor yang terletak di jantung dan dinding pembuluh darah.

Dadah sedemikian digunakan secara meluas dalam kardiologi dan amalan terapeutik untuk rawatan penyakit vaskular dan jantung. Selalunya, pakar kardiologi menetapkan mereka kepada orang tua yang telah didiagnosis dengan hipertensi arteri, aritmia jantung, dan lain-lain penyakit kardiovaskular.

Klasifikasi penyekat adrenergik

Di dalam dinding pembuluh darah terdapat 4 jenis reseptor: beta-1, beta-2, alpha-1, alpha-2-adrenergic reseptor. Yang paling biasa ialah alpha- dan beta-blockers, "mematikan" reseptor adrenalin yang sepadan. Terdapat juga penghalang alpha-beta yang serentak menyekat semua reseptor.

Cara setiap kumpulan boleh menjadi selektif, selektif mengganggu hanya satu jenis reseptor, contohnya, alpha-1. Dan tidak selektif dengan menghalang kedua-dua jenis: beta-1 dan -2 atau alpha-1 dan alpha-2. Contohnya, beta-blocker selektif hanya boleh menjejaskan beta-1.

Mekanisme tindakan penghalang adrenergik

Apabila norepinephrine atau adrenalin dilepaskan ke dalam aliran darah, adrenoreceptors bertindak dengan segera dengan menghubunginya. Akibat daripada proses ini, kesan berikut berlaku dalam tubuh:

  • kapal yang sempit;
  • denyutan nadi;
  • tekanan darah meningkat;
  • tahap glukosa darah meningkat;
  • bronkus berkembang.

Jika ada penyakit tertentu, sebagai contoh, arrhythmia atau hipertensi, maka kesan tersebut tidak diinginkan untuk seseorang, kerana mereka boleh menimbulkan krisis hipertensi atau penyakit yang berulang. Penyekat adrenergik "mematikan" reseptor ini, oleh itu, mereka bertindak dengan cara yang bertentangan:

  • melebarkan saluran darah;
  • kadar denyutan jantung yang lebih rendah;
  • mengelakkan gula darah tinggi;
  • lumen bronkial sempit;
  • tekanan darah rendah.

Ini adalah tindakan biasa ciri-ciri semua jenis ejen dari kumpulan adrenolitik. Tetapi dadah dibahagikan kepada subkumpulan bergantung kepada kesan pada reseptor tertentu. Tindakan mereka sedikit berbeza.

Kesan sampingan biasa

Biasa kepada semua penghalang adrenergik (alpha, beta) adalah:

  1. Sakit kepala
  2. Keletihan.
  3. Mengantuk.
  4. Pening.
  5. Peningkatan ketegangan.
  6. Kemungkinan jangkitan jangka pendek.
  7. Gangguan aktiviti normal perut dan pencernaan.
  8. Reaksi alergi.

Oleh kerana ubat dari subkumpulan yang berbeza mempunyai kesan penyembuhan yang sedikit berbeza, kesan yang tidak diingini untuk mengambilnya juga berbeza.

Contraindikasi umum untuk pemekat beta yang terpilih dan tidak terpilih:

  • bradikardia;
  • sindrom sinus lemah;
  • kegagalan jantung akut;
  • sekatan atrioventricular dan sinoatrial;
  • hipotensi;
  • kegagalan jantung decompensated;
  • alahan terhadap komponen ubat.

Penyekat tidak selektif tidak boleh diambil sekiranya asma bronkial dan penyakit vaskular yang memusnahkan, terpilih - dalam kes patologi peredaran darah periferal.

Klik pada foto untuk memperbesar

Ubat-ubatan sedemikian hendaklah menetapkan pakar kardiologi atau ahli terapi. Penerimaan tanpa kawalan yang bebas boleh menyebabkan akibat yang serius sehingga hasil yang mematikan kerana penangkapan jantung, kejutan kardiogenik atau anafilaksis.

Penyekat Alpha

Tindakan

Penyekat adrenergik penerima reseptor Alpha-1 melebarkan saluran darah dalam badan: periferal - kemerahan yang ketara pada kulit dan membran mukus; organ dalaman - terutamanya usus dengan buah pinggang. Ini meningkatkan aliran darah periferal, meningkatkan peredaran mikro tisu. Rintangan kapal di sepanjang pinggir berkurangan, dan tekanan berkurangan, dan tanpa refleks meningkat kadar jantung.

Dengan mengurangkan pulangan darah vena kepada atria dan pengembangan "pinggir", beban di jantung berkurangan. Kerana kelegaan karyanya, derajat hypertrophy ventrikel kiri, ciri-ciri pesakit hipertensi dan orang tua dengan masalah jantung, dikurangkan.

  • Mempengaruhi metabolisme lemak. Alpha-AB mengurangkan trigliserida, kolesterol "buruk", dan meningkatkan paras lipoprotein berketumpatan tinggi. Kesan tambahan ini baik untuk penderita hipertensi, dibebani dengan aterosklerosis.
  • Mempengaruhi pertukaran karbohidrat. Apabila mengambil ubat meningkatkan kerentanan sel dengan insulin. Oleh itu, glukosa diserap dengan lebih cepat dan lebih cekap, yang bermaksud bahawa tahapnya tidak meningkat dalam darah. Tindakan ini penting untuk pesakit kencing manis, di mana penyekat alpha mengurangkan tahap gula di dalam aliran darah.
  • Mengurangkan keterukan tanda-tanda keradangan dalam organ-organ sistem genitouriner. Alat ini berjaya digunakan untuk hiperplasia prostat untuk menghilangkan beberapa gejala ciri: pengosongan separa pundi kencing, pembakaran uretra, kencing manis yang kerap dan nokturnal.

Penyekat adrenalin Alpha-2 mempunyai kesan yang bertentangan: menghalang pembuluh darah, meningkatkan tekanan darah. Oleh itu, dalam amalan kardiologi tidak digunakan. Tetapi mereka berjaya merawat impotensi pada lelaki.

Senarai ubat

Jadual ini mengandungi senarai nama generik ubat-ubatan generik daripada kumpulan penyekat reseptor alfa.

Penyekat dadah Alpha penyekat

Penyekat adrenergik dalam hipertensi

Penyekat alpha yang terkenal untuk hipertensi paling kerap digunakan sebagai sebahagian daripada terapi kompleks. Penyekat adrenergik adalah bahan kimia yang boleh menghalang reseptor adrenergik, yang memberi kesan positif terhadap sistem jantung dan peredaran darah. Ia digunakan untuk pesakit-pesakit yang berlainan usia, tetapi dalam kebanyakan kes mereka ditetapkan oleh orang tua, yang mempunyai pelanggaran yang paling kerap dalam sistem kardiovaskular.

Jenis ubat dan penggunaannya

Bergantung pada kesan pada jenis adrenoreceptor yang berlainan, terdapat 3 jenis penyekat adrenergik utama: penghalang adrenergik alpha, adrenobloker beta dan penyekat adrenergik alpha beta. Kesemua mereka bertindak pada jenis reseptor tertentu dan mempunyai kesan yang berbeza. Bergantung kepada ini, senarai ubat juga boleh dibahagikan kepada kumpulan yang berasingan.

Penyekat beta

Terdapat dua jenis beta-blocker: ada yang diarahkan ke reseptor jenis beta-1 sahaja (mereka juga dipanggil selektif), dan yang lain diarahkan kepada kedua-dua jenis saraf sensitif (1 dan 2, tidak selektif). Yang terakhir ini mampu melakukan aktiviti simpatomimetik dalaman, iaitu, mereka tidak boleh hanya mengganggu sensitiviti penerima beta, tetapi juga mengaktifkan beberapa saluran ion. Penyekat beta-1-selektif kekurangan sifat sedemikian.

Penyekat beta boleh melambatkan degupan jantung, bertindak sebagai analgesik untuk angina, dan menurunkan tekanan darah pada penyakit hipertensi. Penyekat beta terpilih terutamanya memberi kesan kepada jantung. Mereka cenderung untuk bertindak anti-amis, keupayaan untuk mengurangkan aktiviti nodus sinoatrial. Ubat-ubatan ini memberi kesan hipotensi, dapat membatasi kematian dalam serangan jantung. Non-selektif mengurangkan aktiviti kontraksi miokardium, masing-masing, dan jumlah oksigen yang diperlukan untuk berfungsi jantung berkurang, dan penentangan terhadap kandungan oksigen yang dikurangkan dalam badan diperbaiki.

Penyekat beta beta

Penyekat alfa beta dapat mengurangkan tekanan dan mengurangkan beban jantung tanpa menjejaskan peredaran buah pinggang dan rintangan pinggir vaskular. Oleh kerana itu, dari ventrikel kiri semua darah memasuki kontraksi terus ke dalam aorta, yang penting dalam pelanggaran fungsi jantung. Bahan-bahan sedemikian, di atas semua, mempunyai kesan positif pada otot jantung, sehingga mengurangkan kematian dan risiko komplikasi serangan jantung.

Penghalang adrenergik beta-2

Penyekat beta mempunyai kesan hipotensi.

Bahan kimia ini tidak lagi digunakan dalam amalan perubatan kerana mereka tidak mempunyai kebolehan farmakologi yang ketara. Walau bagaimanapun, kerana terdapat penyekat selektif yang mematikan hanya reseptor beta-1 adrenergik, mereka sering dipanggil penghalang adrenergik beta-2 yang tidak selektif. Tetapi nama ini tidak betul.

Bagaimana mereka bekerja?

Penyekat adrenergik menghalang reseptor untuk neurotransmitter kumpulan adrenalin dan, secara berasingan, bertindak pada semua jenis reseptor adrenergik. Apabila reseptor ini bebas, adrenalin dan norepinefrin memberi kesan kepada mereka dan mempunyai kesan vasoconstrictor dan hipertensi. Dengan menyekat akses kepada mereka, bahan ini melebarkan saluran darah, tekanan yang lebih rendah, yang memberi mereka penggunaan yang meluas dalam hipertensi arteri.

Petunjuk untuk penggunaan penghalang adrenergik dalam hipertensi

Penyekat Alpha untuk hipertensi: ubat

Hipertensi adalah penyakit yang membimbangkan bukan sahaja warga tua hari ini, tetapi juga generasi muda. Faktor-faktor yang menyumbang kepada peningkatan tekanan adalah gaya hidup yang terlalu aktif atau, sebaliknya, kekurangan aktiviti fizikal dan aktiviti fizikal, diet tidak sihat, tekanan, tidur terganggu dan terjaga, genetik.

Setiap orang hipertonik mahu menjalani kehidupan yang penuh. Ubat farmaseutikal yang ditetapkan oleh pakar neurologi dan bantuan kardiologi untuk memenuhi keinginan ini. Dalam kes ini, dadah mempunyai kesan arahnya sendiri.

Penyekat Alpha adalah kesan terapeutik yang jelas dalam beberapa ubat lain - tongkat sihir sebenar untuk hipertensi. Ubat-ubatan perlu diambil sepanjang hayat, jika tekanan jatuh mengganggu pesakit untuk masa yang lama, anda tidak perlu takut untuk masuk secara berterusan. Perlu difahami bahawa ini adalah satu-satunya cara untuk menyelamatkan saluran darah daripada akibatnya dan untuk mengelakkan krisis prophylactic yang membawa kepada strok.

Apabila penyekat alfa membantu

Hypertensives tahu bahawa tablet untuk rawatan tekanan darah tinggi sahaja tidak cukup, terutamanya jika tonometer menunjukkan nilai menghampiri 180 mmHg. st.

Penyekat Alpha dalam kombinasi dengan beta-blockers membolehkan anda menyesuaikan dan mengatur hipertensi pada tahap pembangunan yang berbeza:

  1. Hipertensi yang sederhana - tekanan mencapai julat dari 90/140 hingga 114/179. Dalam format ini, sistem saraf masih berfungsi dengan betul dan sepenuhnya.
  2. Parah - tekanan tinggi didiagnosis, berbahaya bukan sahaja untuk banyak sistem dan organ pesakit, tetapi juga untuk kehidupan manusia. Penunjuk Tonometer berkisar antara 115/180 hingga 129/300. Kajian dan amalan perubatan bertahun-tahun telah menunjukkan bahawa perubahan tidak dapat dipulihkan berlaku dalam sistem kardiovaskular dan otak pada masa ini. Fundus mata kelihatan berbeza, kerosakan dalam hati dan buah pinggang muncul.

Mengapa mengambil penghalang alfa

Ramai pesakit, yang pertama berhadapan dengan keperluan untuk mengambil penghalang alpha secara teratur, telah mempelajari arahan untuk menggunakan ubat untuk masa yang lama dan beralih kepada doktor untuk penjelasan. Adakah risiko kesan sampingan yang dibenarkan oleh kesan terapeutik ubat? Sudah tentu, penghalang alfa, yang ditetapkan untuk tekanan darah tinggi, seperti ubat-ubatan lain, mempunyai beberapa komplikasi, tetapi ini tidak bermakna bahawa mereka pasti akan membuat mereka diketahui.

Untuk pemahaman yang lebih baik mengenai intipati rawatan, doktor menerangkan tugas-tugas penghalang alpha dalam proses terapi tekanan darah tinggi:

  1. Bagi seseorang, hipertensi adalah tekanan, jadi pesakit merasa, untuk meletakkannya dengan sedikit, tidak selesa. Menjadi jelas bahawa matlamat pertama untuk mengurangkan tekanan adalah untuk meningkatkan kesejahteraan fizikal pesakit, untuk mengurangkan gejala.
  2. Jika tekanan darah tinggi tidak dirawat, penyakit ini boleh membawa kepada akibat yang serius, dan selepas itu hampir mustahil pulih.
  3. Terapi tepat pada masanya terhadap hipertensi memanjangkan hayat pesakit, mengelakkan angin ahmar dan krisis.

Peraturan asas untuk mengambil penghalang alpha

Dadah ditetapkan secara eksklusif oleh doktor, anda tidak perlu mendengar nasihat jiran dan orang lain yang tidak kompeten yang pernah berhadapan dengan tekanan darah tinggi. Setiap kes peningkatan tekanan adalah individu. Mungkin anda mempunyai hipertensi yang terbentuk akibat daripada patologi yang serius, atau terdapat ciri-ciri lain penyakit ini.

Hanya doktor yang mengambil kira nuansa tersebut. Pada resepsi sama pentingnya untuk menunjukkan kehalusan berikut:

  • dalam masa terdekat anda sedang bersedia untuk mengandung yang dirancang;
  • kehadiran penyakit lain yang berkaitan.

Dalam usaha untuk penghalang alpha untuk menunjukkan hasil positif yang terbaik, sementara anda tidak perlu berurusan dengan kesan sampingan, anda perlu memantau pemakanan dengan teliti. Adalah tidak diingini untuk memuat saluran pencernaan dengan makanan berat, pedas, berlemak, goreng dan salai. Tablet perlu diambil semasa atau selepas makan. Dos dan kekerapan penggunaan dadah bergantung kepada keparahan hipertensi, umur pesakit, kehadiran penyakit kronik yang lain.

Untuk tetap mengikuti perubahan tekanan darah, adalah lebih baik untuk membeli monitor tekanan darah peribadi dan mengukur tekanan setiap hari, sementara juga menjejaki kadar jantung anda. 2 indikator ini amat penting untuk diagnosis kesejahteraan hipertonik.

Jika anda pergi ke doktor gigi atau menjalani pembedahan berjadual, pastikan anda memberitahu doktor yang menghadiri alfa yang anda ambil.

Kesan sampingan yang mungkin

Mengeluarkan kekejangan pembuluh darah, penghalang alpha serentak mengembangkannya, kerana tekanannya menurun. Mengambil pil, anda tidak perlu menghadapi rasa mengantuk dan kelesuan - ini adalah tambahan yang pasti.

Tetapi dengan terlalu tajam penurunan tekanan, pening, kelemahan, lingkaran hitam sebelum mata, refleks loya mungkin. Sekiranya dos melebihi, pesakit mungkin mengalami kesan yang bertentangan - ortostatik hipotensi.

Senarai ubat kumpulan alpha blockers

Hari ini, beberapa penghalang alfa dihentikan, masih terdapat produk moden generasi yang lalu, dengan sedikit kesan sampingan. Doxazosin - bahan aktif utama yang digunakan dalam tablet untuk hipertensi, digunakan 1 kali sehari:

Juga terdapat Polpressin, yang berdasarkan prazosin. Ia perlu minum ubat 2 hingga 3 kali sehari.

Ubat digunakan secara meluas untuk melegakan serangan akut dan rawatan yang berpanjangan. Anda tidak boleh berhenti meminum pil - ia boleh mengakibatkan gangguan jantung dan saluran darah, menyebabkan sindrom penarikan, komplikasi yang kadangkala menjadi krisis hipertensi. Sekiranya terdapat angina bersamaan, risiko kenaikan angiogenic meningkat.

Baca juga mengenai topik:

Ejen menyekat adrenergik - senarai ubat

Penyekat adrenergik atau adrenolitik adalah ubat-ubatan yang melambatkan atau menyekat laluan impuls saraf, iaitu. mereka "mematikan" reseptor yang terletak di dinding saluran darah dan di dalam hati, yang bertindak balas terhadap adrenalin dan norepinephrine. Senarai penyekat dadah setiap tahun menjadi lebih luas. Mari cuba cari apa jenis adrenolytics yang ada, dan juga di bawah apa yang patologi mereka berkesan.

Apakah alfa dan beta blocking agents?

Jenis penghalang utama adalah:

Bergantung pada jenis, adrenolytics memberi kesan kepada reseptor salah satu daripada dua spesies ini.

Penyekat yang berbeza mempunyai bentuk dos yang berbeza. Maka adrenolytics boleh didapati dalam bentuk:

  • tablet;
  • ampul dengan penyelesaian untuk suntikan;
  • jatuh.

Penyekat alfa dalam badan bertindak seperti berikut:

  • mengembangkan urat kecil, sambil mengurangkan beban di hati;
  • mengurangkan tekanan darah, mengurangkan rintangan vaskular periferal dan beban pada otot jantung;
  • meningkatkan peredaran darah;
  • mengurangkan tekanan dalam lingkaran kecil (pulmonari) peredaran darah;
  • mengurangkan tahap kolesterol;
  • mengurangkan kepekatan glukosa dalam darah.

Kumpulan penyekat reseptor alfa termasuk ubat yang digunakan dalam patologi berikut:

  • hipertensi arteri;
  • migrain;
  • endarteritis;
  • kekejangan kapal retina.

Penyekat alfa berjaya digunakan dalam rawatan prostatitis pada lelaki.

Kontraindikasi terhadap penggunaan penyekat alpha adalah penyakit:

  • hipotensi;
  • aterosklerosis;
  • infarksi miokardium;
  • kerosakan buah pinggang atau hepatik yang teruk.

Dalam senarai ubat popular alpha-blockers:

  • Dihydroergotoxin;
  • Urapidil;
  • Nicergolin;
  • Phentolamine;
  • Pirroxan;
  • Tropafen;
  • Prazosin Hydrochloride;
  • Butyroxan.

Untuk maklumat anda! Sebelum ini, ubat-ubatan dari senarai α-blockers digunakan dalam kardiologi dalam rawatan semua pesakit tanpa pengecualian, tetapi hasil penyelidikan perubatan didapati bahawa dalam beberapa kes penggunaannya boleh membawa kepada serangan jantung.

Mengambil dadah penyekat beta membawa kepada kesan berikut:

  • mengurangkan kadar jantung;
  • mengurangkan tekanan darah;
  • meningkatkan rintangan sel-sel otot jantung kepada kebuluran oksigen semasa iskemia;
  • meningkatkan nada pembuluh darah;
  • Pembentukan platelet dihalang;
  • Bekalan oksigen ke tisu badan meningkat;
  • menstabilkan kerja organ dalaman dan kelenjar rahim.

Petunjuk untuk penggunaan ubat-ubatan yang termasuk dalam senarai penyekat β adalah penyakit seperti:

  • glaukoma;
  • hipertensi arteri;
  • angina pectoris;
  • arrhythmia jantung;
  • infarksi miokardium;
  • kegagalan jantung;
  • thyrotoxicosis;
  • kardiomiopati.

Antara kontraindikasi terhadap penggunaan ubat jenis ini adalah sejumlah penyakit, termasuk:

  • kencing manis;
  • asma bronkial;
  • COPD (penyakit pulmonari obstruktif kronik);
  • atherosclerosis obliterans.

Dalam senarai beta-blocker ubat generasi baru:

  • Kordanum;
  • Anaprilin (Propranolol);
  • Metoprolol;
  • Bisoprolol (Concor);
  • Nebilet (Nebivolol);
  • Betaxolol (Lokren);
  • Aptin;
  • Betapressin;
  • Esmolol dan lain-lain

Ia penting! Walaupun beberapa ubat menyekat adrenergik boleh dibeli di farmasi tanpa preskripsi, mereka harus digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor, kerana bukan rawatan yang berkesan, anda boleh mendapatkan kesan sampingan yang serius.

Terdapat kumpulan ubat khas yang menunjukkan secara serentak sebagai alpha-adrenolytic dan beta-adrenolytic. Ini adalah adrenoblockers seperti:

Penyekat adrenergik (α, β): klasifikasi, penggunaan, mekanisme tindakan, senarai ubat

Penyekat adrenergik merupakan kumpulan besar ubat yang menyebabkan sekatan reseptor untuk adrenalin dan norepinefrin. Mereka digunakan secara meluas dalam amalan terapi dan kardiologi, ditetapkan di mana-mana untuk pesakit yang berlainan umur, tetapi terutamanya untuk orang yang lebih tua, yang paling mungkin mengalami kerosakan vaskular dan jantung.

Fungsi organ dan sistem adalah tertakluk kepada tindakan pelbagai bahan aktif biologi yang mempengaruhi reseptor tertentu dan menyebabkan perubahan tertentu - pembesaran vaskular atau penguncupan, pengurangan atau peningkatan kekuatan kontraksi jantung, bronkospasme, dan lain-lain. Dalam keadaan tertentu, tindakan hormon ini adalah berlebihan atau ada keperluan untuk meneutralkan kesannya berkaitan dengan penyakit ini.

Adrenalin dan norepinefrin disembuhkan oleh medulla adrenal dan mempunyai pelbagai kesan biologi - vasoconstriction, peningkatan tekanan, peningkatan kadar gula dalam darah, bronkus dilatarkan, kelonggaran otot usus, murid dilebar. Fenomena ini mungkin disebabkan oleh pembebasan hormon pada hujung saraf periferi, yang mana impuls yang diperlukan pergi ke organ dan tisu.

Dalam pelbagai penyakit, ia perlu untuk menghalang impuls adrenergik untuk menghapuskan kesan adrenalin dan norepinephrine. Untuk tujuan ini, penghalang adrenergik digunakan, mekanisme tindakan yang merupakan sekatan adrenoreceptors, molekul protein untuk adrenalin dan noradrenalin, sementara pembentukan dan rembesan hormon itu sendiri tidak terganggu.

Klasifikasi bahan adrenoblokiruyuschih

Terdapat alpha-1, alpha-2, beta-1 dan beta-2 reseptor yang terletak di dinding vaskular dan jantung. Bergantung pada jenis reseptor yang tidak aktif, alpha- dan beta-blockers diasingkan.

Menjalankan phentolamine, tropafen, pirroksan kepada penyekat adrenergik alpha, anaprilin, labetalol, atenolol dan lain-lain adalah cara menghalang aktiviti penerima beta. Persediaan kumpulan pertama mematikan hanya kesan-kesan adrenalin dan noradrenalin, yang dimediasi oleh reseptor alpha, yang kedua - reseptor beta-adrenergik.

Untuk meningkatkan keberkesanan rawatan dan menghilangkan beberapa kesan sampingan, agen penghalang adrenoseptor terpilih telah dibangunkan yang bertindak tegas pada jenis reseptor tertentu (α1,2, β1,2).

Kumpulan menyekat adrenergik

  1. Penyekat Alpha:
    • α -1 -adrenoblockers - prazosin, doxazosin;
    • α -2-blockers - yohimbine;
    • α-1,2-blockers - phentolamine, pirroksan, nicergoline.
  1. Penyekat beta:
    • adrenoblockers kardioselektif (β-1) - atenolol, bisoprolol;
    • penyekat β-1,2-adrenergik yang tidak selektif - propranolol, sotalol, timolol.
  1. Penghalang kedua-dua reseptor alpha dan beta adrenergik - labetalol, carvedilol.

Penyekat Alpha

Penyekat Alpha (alpha-AB), yang menyekat pelbagai jenis reseptor alpha, bertindak dengan cara yang sama, menyedari kesan farmakologi yang sama, dan perbezaan penggunaannya adalah dalam bilangan reaksi yang buruk, yang, untuk alasan yang jelas, lebih banyak dalam alpha 1,2 -blocker, kerana ia langsung diarahkan ke semua reseptor adrenalin.

Persiapan kumpulan ini menyumbang kepada pengembangan lumen vaskular, yang sangat ketara dalam kulit, membran mukus, dinding usus, buah pinggang. Dengan peningkatan keupayaan aliran darah periferi, rintangan dinding vaskular dan tekanan arteri sistemik berkurangan, maka aliran peredaran mikro dan aliran darah di pinggir sistem peredaran darah sangat difasilitasi.

Pengurangan pulangan vena disebabkan pengembangan dan kelonggaran "pinggir" membantu mengurangkan beban di hati, oleh sebab itu pekerjaannya menjadi lebih mudah, dan keadaan badan bertambah baik. Penyekat alfa-adrenergik membantu mengurangkan tahap hipertropi dinding ventrikel kiri dengan memudahkan kerja badan, tidak menyebabkan takikardia, yang sering berlaku apabila menggunakan ubat antihipertensi.

Sebagai tambahan kepada vasodilator dan kesan hipotensi, alpha-AB untuk perubahan yang lebih baik penunjuk metabolisme lemak, membantu mengurangkan jumlah kolesterol dan trigliserida, meningkatkan kepekatan pecahan lemak antiatherogenik, oleh sebab itu, tujuan mereka adalah mungkin dengan obesitas dan dislipoproteinemia dari berbagai asal.

Apabila menggunakan α-blocker, metabolisme karbohidrat juga berubah. Sel-sel menjadi lebih sensitif terhadap insulin, jadi gula lebih baik dan cepat diserap oleh mereka, yang menghalang hiperglikemia dan menormalkan glukosa darah. Kesan ini sangat penting bagi pesakit diabetes.

Skop khas penyekat alpha adalah patologi urologi. Oleh itu, ubat menyekat α-adrenergik digunakan secara meluas dalam hiperplasia prostatik kerana kemampuan untuk mengurangkan beberapa gejala-gejalanya (kencing malam, pengosongan sebahagian pundi kencing, sensasi terbakar dalam uretra).

Penyekat adrenergik Alpha-2 mempunyai kesan yang lemah pada dinding vaskular dan jantung, jadi mereka tidak popular dalam kardiologi, bagaimanapun, kesan jelas pada bidang seks telah diperhatikan semasa ujian klinikal. Fakta ini adalah alasan untuk pelantikan mereka dengan disfungsi seksual pada lelaki.

Petunjuk untuk kegunaan alpha-AB adalah:

  • Gangguan aliran darah periferal - penyakit Raynaud, acrocyanosis, mikroangiopati diabetes);
  • Migrain;
  • Pheochromocytoma;
  • Lesi tropis pada tisu lembut anggota badan, khususnya, dalam aterosklerosis, radang dingin, bedores;
  • Hipertensi;
  • Akibat strok, serangan iskemia sementara, demensia vaskular;
  • Kegagalan jantung kronik;
  • Adenoma prostat;
  • Anestesia dan pembedahan - untuk pencegahan krisis hipertensi.

Prazosin, doxazosin secara aktif digunakan dalam rawatan hipertensi, tamsulosin, terazosin berkesan dalam hiperplasia prostat. Pirroksan mempunyai kesan sedatif, meningkatkan tidur, melegakan gatal-gatal dengan dermatitis alah. Di samping itu, kerana keupayaan untuk menghalang aktiviti alat vestibular, pirroksan dapat diresepkan untuk penyakit laut dan udara. Dalam amalan penyalahgunaan dadah, ia digunakan untuk mengurangkan manifestasi penarikan sindrom morfin dan pengeluaran alkohol.

Nicergolin digunakan oleh ahli saraf dalam rawatan encephalopathy disirkirculatis, arteriosklerosis serebral, yang menunjukkan gangguan aliran darah serebral akut dan kronik, serangan iskemia sementara, dan boleh ditetapkan untuk kecederaan kepala untuk mencegah serangan migrain. Ia mempunyai kesan vasodilating yang sangat baik, meningkatkan peredaran darah di anggota badan, dan oleh itu digunakan dalam patologi katil periferal (penyakit Raynaud, aterosklerosis, diabetes, dan lain-lain).

Penyekat beta

Penyekat beta (beta-AB), yang digunakan dalam bidang perubatan, diarahkan sama ada untuk kedua-dua jenis beta-receptors (1,2), atau kepada beta-1. Yang pertama disebut bukan selektif, kedua - selektif. Selektif beta-2-AB tidak digunakan untuk tujuan terapeutik, kerana ia tidak mempunyai kesan farmakologi yang ketara, selebihnya diedarkan secara meluas.

tindakan asas beta blockers

Pengendali beta mempunyai pelbagai kesan yang berkaitan dengan inactivating beta reseptor saluran darah dan jantung. Ada di antara mereka yang mampu bukan sahaja menghalang, tetapi juga untuk beberapa tahap, mengaktifkan molekul reseptor - aktiviti symatomimetic dalaman yang dipanggil. Harta ini dicatat untuk ubat-ubatan yang tidak selektif, sementara beta-1-blocker terpilih kekurangannya.

Penyekat beta digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit sistem kardiovaskular - iskemia miokardium, aritmia, hipertensi. Mereka mengurangkan kekerapan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan darah, dan memberikan kesan anestetik untuk angina. Kemurungan tumpuan perhatian dikaitkan dengan kemurungan sistem saraf pusat oleh persediaan berasingan, yang penting bagi pemandu pengangkutan dan orang yang terlibat dalam kerja fizikal dan mental yang sengit. Pada masa yang sama, kesan ini boleh digunakan dalam gangguan kecemasan.

Penyekat beta bukan selektif

Cara tindakan tidak selektif menyumbang kepada pengurangan pengecutan jantung, sedikit mengurangkan rintangan periferi keseluruhan secara keseluruhan, mempunyai kesan hipotensi. Aktiviti kontraksi miokardium berkurang, oleh itu, jumlah oksigen yang diperlukan untuk kerja jantung juga menjadi kurang, dan, dengan itu, penentangan terhadap peningkatan hipoksia (misalnya penyakit iskemia).

Dengan mengurangkan nada vaskular, mengurangkan pembebasan renin ke dalam aliran darah, kesan hipotensi beta-AB dalam hipertensi dicapai. Mereka mempunyai kesan antihromoksik dan antitrombotik, mengurangkan aktiviti pusat pengujaan dalam sistem pengalihan jantung, mencegah aritmia.

Pengendali beta nada otot licin bronkus, rahim, saluran gastrousus dan pada masa yang sama berehat sphincter pundi kencing.

Kesan yang berpengaruh membolehkan beta-blockers mengurangkan kemungkinan terjadinya infark miokard dan kematian koronari tiba-tiba, menurut beberapa sumber, separuh. Pesakit dengan ischemia jantung semasa penggunaannya mendapati bahawa serangan sakit menjadi lebih jarang, ketahanan terhadap peningkatan tekanan fizikal dan mental. Di kalangan pesakit hipertensi dengan beta-AB yang tidak selektif, risiko gangguan peredaran akut di dalam otak dan iskemia miokardium menjadi kurang.

Keupayaan untuk meningkatkan nada myometrium membolehkan penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini dalam amalan obstetrik untuk pencegahan dan rawatan pendarahan aromatik semasa melahirkan anak, kehilangan darah semasa operasi.

Penyekat beta terpilih

Penyekat beta selektif bertindak terutamanya di hati. Pengaruh mereka datang kepada:

  1. Kurangkan kadar jantung;
  2. Mengurangkan aktiviti nod sinus, laluan dan miokardium, dengan itu mencapai kesan antiarrhythmic;
  3. Mengurangkan myocardium oksigen yang diperlukan - kesan antihipoksik;
  4. Tekanan sistem dikurangkan;
  5. Sekatan pusat nekrosis pada serangan jantung.

Dengan pelantikan beta blockers, beban pada otot jantung dan jumlah darah memasuki aorta dari ventrikel kiri pada masa systole dikurangkan. Dalam pesakit yang mengambil ubat selektif, risiko takikardia dikurangkan apabila menukar kedudukan dari berbaring kepada menegak.

Kesan klinikal penghalang beta kardio adalah untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan strok, meningkatkan daya tahan terhadap tekanan fizikal dan psiko-emosi. Di samping meningkatkan kualiti hidup, mereka mengurangkan kematian daripada penyakit jantung, kemungkinan hipoglikemia dalam diabetes, bronkospasme dalam asma.

Senarai beta-AB terpilih termasuk banyak item, termasuk atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Pengendali adrenergik yang tidak selektif termasuk nadolol, pindolol (wiski), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (titisan mata).

Petunjuk untuk pelantikan beta-blocker mempertimbangkan:

  • Peningkatan tekanan sistemik dan intraocular (glaukoma);
  • Tachycardia;
  • Penyakit jantung iskemik (angina pectoris, infark miokard);
  • Pencegahan migrain;
  • Kardiomiopati hipertrofik;
  • Pheochromocytoma, thyrotoxicosis.

Penyekat beta adalah sekumpulan ubat yang serius yang hanya boleh diresepkan oleh doktor, tetapi dalam kes ini, reaksi buruk mungkin. Pesakit mungkin mengalami sakit kepala dan pening, mengeluh tidur yang lemah, lemah, mengurangkan latar belakang emosi. Kesan sampingan mungkin hipotensi, pengurangan denyutan jantung atau gangguannya, tindak balas alahan, sesak nafas.

Penyekat beta tidak selektif dalam bilangan kesan sampingan mempunyai risiko kegagalan jantung, kerosakan penglihatan, pengsan, tanda-tanda kegagalan pernafasan. Titik mata boleh menyebabkan kerengsaan membran mukus, sensasi terbakar, merobek, proses keradangan di tisu mata. Semua simptom ini memerlukan perundingan dengan pakar.

Apabila menetapkan beta-blockers, doktor akan sentiasa mengambil kira kehadiran kontra, yang mana lebih banyak dalam kes ubat terpilih. Adalah mustahil untuk menetapkan ejen menyekat adrenoreceptor kepada pesakit dengan patologi konduksi di jantung sebagai penghalang, bradikardia, mereka dilarang dalam kejutan kardiogenik, hipersensitiviti individu terhadap komponen ubat, kegagalan jantung decompensated akut atau kronik, asma bronkial.

Penyekat beta selektif tidak diberikan kepada wanita hamil dan ibu menyusu, serta kepada pesakit dengan patologi aliran darah distal.

Penggunaan alpha-beta-blocker

Persediaan dari kumpulan α, β-blockers menyumbang kepada penurunan tekanan sistemik dan intraokular, meningkatkan penunjuk metabolisme lemak (mengurangkan kepekatan kolesterol dan derivatifnya, meningkatkan kadar lipoprotein anti-aterogenik dalam plasma darah). Memperluas saluran darah, mengurangkan tekanan dan beban pada miokardium, mereka tidak menjejaskan aliran darah di buah pinggang dan jumlah rintangan vaskular periferal.

Dadah yang bertindak pada dua jenis reseptor untuk peningkatan kontraksi miokardium adrenalin, yang mana ventrikel kiri sepenuhnya membuang seluruh jumlah darah ke dalam aorta pada masa penguncupannya. Kesan ini penting untuk meningkatkan jantung, memperluas rongga, yang sering berlaku dengan kegagalan jantung, kecacatan jantung.

Apabila ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung, α, β-adrenergic blocking substances meningkatkan fungsi jantung, menjadikan pesakit lebih tahan terhadap usaha fizikal dan emosi, mencegah takikardia, dan strok dengan sakit jantung menjadi lebih jarang.

Mempunyai kesan positif terutamanya pada otot jantung, α, β-blocker mengurangkan kematian dan risiko komplikasi dalam infark miokard akut, kardiomiopati diluaskan. Alasan pelantikan mereka adalah:

  1. Hipertensi, termasuk, semasa krisis;
  2. Kegagalan jantung kongestif - digabungkan dengan kumpulan ubat lain mengikut skema;
  3. Iskemia kronik jantung dalam bentuk angina stabil;
  4. Beberapa jenis aritmia jantung;
  5. Meningkatkan tekanan intraokular - digunakan secara topikal dalam titisan.

Semasa pentadbiran ubat-ubatan dalam kumpulan ini, kesan sampingan adalah mungkin, yang mencerminkan kesan ubat pada kedua-dua jenis reseptor - kedua alpha dan beta:

  • Pusing dan sakit kepala dikaitkan dengan menurunkan tekanan darah, mungkin pengsan;
  • Kelemahan, rasa letih;
  • Pengurangan kekerapan penguncupan jantung, kemerosotan dalam pengalihan impuls sepanjang miokardium sehingga menghalang
  • Negeri yang tertekan;
  • Perubahan dalam jumlah darah - pengurangan leukosit dan platelet, yang penuh dengan pendarahan;
  • Edema dan berat badan;
  • Dyspnea dan bronkospasme;
  • Reaksi alergi.

Ini adalah senarai yang tidak lengkap tentang kemungkinan kesan yang mana pesakit boleh membaca semua maklumat dalam arahan untuk digunakan untuk ubat tertentu. Jangan panik, mencari senarai yang mengagumkan dari kesan reaksi yang mungkin, kerana kekerapan kejadian mereka adalah rendah dan biasanya rawatan dapat diterima dengan baik. Sekiranya terdapat kontraindikasi terhadap bahan tertentu, doktor akan dapat memilih alat lain dengan mekanisme tindakan yang sama, tetapi selamat untuk pesakit.

Alpha-beta-blockers boleh digunakan dalam bentuk titisan untuk rawatan peningkatan tekanan intraokular (glaukoma). Kebarangkalian tindakan sistemik adalah kecil, tetapi masih perlu diperhatikan beberapa kemungkinan manifestasi rawatan: hipotensi dan penurunan kadar jantung, bronkospasme, sesak nafas, rasa degupan jantung dan kelemahan, loya, dan tindak balas alahan. Apabila gejala ini muncul, perlu segera pergi ke pakar mata untuk membetulkan terapi.

Seperti mana-mana kumpulan ubat lain, α, β-blockers mempunyai kontraindikasi untuk digunakan, yang diketahui ahli terapi, pakar kardiologi dan doktor lain yang menggunakannya dalam amalan mereka.

Dana ini tidak sepatutnya ditetapkan kepada pesakit yang mengalami gangguan impuls di jantung (blok sinoatrial, blok AV 2-3 darjah, bradikardia sinus dengan kadar denyutan kurang daripada 50 per minit), kerana ia akan memperburuk penyakit selanjutnya. Disebabkan kesan mengurangkan tekanan, ubat-ubatan ini tidak digunakan dalam hipotensi, dengan kejutan kardiogenik, kegagalan jantung decompensated.

Intoleransi individu, alergi, kerosakan hati yang teruk, penyakit dengan obstruksi bronkus (asma, bronkitis obstruktif) juga merupakan penghalang kepada penggunaan agen penyekat adreno.

Penyekat Alpha-beta tidak ditugaskan kepada ibu hamil dan wanita menyusu kerana kemungkinan kesan negatif pada janin dan badan bayi.

Senarai ubat dengan kesan beta-adrenoblokiruyuschimi sangat luas, mereka menerima sejumlah besar pesakit dengan penyakit kardiovaskular di seluruh dunia. Dengan kecekapan yang tinggi, mereka biasanya disahkan dengan baik, agak jarang memberikan kesan sampingan dan boleh ditetapkan untuk masa yang lama.

Seperti ubat lain, beta-blocker tidak boleh digunakan sendiri, tanpa pengawasan perubatan, walaupun ia membantu melegakan tekanan atau menghilangkan takikardia daripada saudara atau saudara terdekat. Sebelum menggunakan ubat-ubatan tersebut, peperiksaan menyeluruh diperlukan dengan penubuhan diagnosis yang tepat untuk menghapuskan risiko tindak balas dan komplikasi yang merugikan, serta berunding dengan ahli terapi, pakar kardiologi, dan pakar oftalmologi.

Penyekat adrenergik - apa itu?

Dalam rawatan penyakit jantung dan saluran darah memainkan peranan penting penyekat. Ini adalah ubat-ubatan yang menghalang kerja reseptor adrenergik, yang membantu untuk mencegah penyempitan dinding vena, mengurangkan tekanan tinggi dan menormalkan irama jantung.

Untuk rawatan penyakit jantung dan vaskular, penghalang adrenergik digunakan.

Apakah adrenoblockers?

Pengekat adrenergik (adrenolitik) adalah sekumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi impuls adrenergik di dinding pembuluh darah dan tisu jantung yang bertindak balas terhadap adrenalin dan norepinefrin. Mekanisme tindakan mereka adalah bahawa mereka menghalang reseptor adrenergik yang sama, yang mana kesan terapeutik yang diperlukan untuk patologi jantung dicapai:

  • tekanan menurun;
  • meluaskan lumen di dalam kapal;
  • gula darah berkurangan;

Klasifikasi dadah adrenolitikov

Reseptor yang terletak di dalam kapal dan otot licin di jantung dibahagikan kepada alpha-1, alpha-2 dan beta-1, beta-2.

Bergantung kepada impuls adrenergik untuk menghalang, terdapat 3 kumpulan utama adrenolitik:

  • penyekat alfa;
  • beta blockers;
  • beta blockers alpha.

Setiap kumpulan menghalang hanya manifestasi yang timbul akibat kerja reseptor tertentu (beta, alfa, atau alpha-beta serentak).

Penghalang alpha adrenergik reseptor

Penyekat Alpha boleh terdiri daripada 3 jenis:

  • ubat-ubatan yang menghalang reseptor alpha-1;
  • ubat-ubatan yang menyentuh denyut alfa-2;
  • ubat gabungan yang menghalang denyut alpha-1,2.

Kumpulan utama penyekat alpha

Farmakologi ubat-ubatan kumpulan (terutamanya alpha -1 blocker) - peningkatan lumen dalam urat, arteri dan kapilari.

Ini membolehkan:

  • mengurangkan rintangan dinding vaskular;
  • mengurangkan tekanan;
  • meminimumkan beban di hati dan memudahkan kerja;
  • mengurangkan tahap penebalan dinding ventrikel kiri;
  • menormalkan adipose;
  • menstabilkan metabolisme karbohidrat (sensitiviti meningkat kepada insulin, gula biasa dalam plasma).

Jadual "Senarai penyekat alren adrenergik terbaik"

tempoh kehamilan dan masa penyusuan;

gangguan serius di hati;

kecacatan jantung yang teruk (stenosis aorta)

ketidakselesaan dada di sebelah kiri;

sesak nafas, sesak nafas;

penampilan bengkak tangan dan kaki;

pengurangan tekanan kepada nilai kritikal

kesengsaraan, peningkatan aktiviti dan kerengsaan;

masalah dengan kencing (mengurangkan jumlah cecair yang dikeluarkan dan kekerapan mendesak)

Gangguan aliran darah periferal (mikroangiopati diabetes, akrokyanosis)

Proses patologi dalam tisu lembut lengan dan kaki (proses ulseratif akibat nekrosis sel, akibat trombophlebitis, aterosklerosis lanjutan

meningkatkan jumlah peluh;

perasaan berterusan kesejukan di kaki dan lengan;

keadaan demam (kenaikan suhu);

Antara penyekat alren adrenergik generasi baru, Tamsulosin mempunyai kecekapan tinggi. Ia digunakan untuk prostatitis, kerana ia juga mengurangkan nada kelenjar lembut kelenjar prostat, menormalkan aliran air kencing dan mengurangkan gejala yang tidak menyenangkan dalam lesi prostat yang jinak.

Ubat ini boleh diterima dengan baik oleh badan, tetapi mungkin terdapat kesan sampingan:

  • muntah, cirit-birit;
  • pening, migrain;
  • pendarahan jantung, kesakitan dada;
  • ruam alahan, hidung berair.
Tamsulosin tidak disyorkan untuk digunakan dengan intolerans individu terhadap komponen ubat, tekanan yang dikurangkan, dan juga dalam kes-kes penyakit yang teruk pada buah pinggang dan hati.

Penyekat beta

Farmakologi dadah kumpulan blocker beta adalah bahawa mereka mengganggu rangsangan adrenalin beta1 atau beta1.2 denyutan. Kesan semacam itu menghalang peningkatan penguncupan jantung dan menghalang darah besar berkembang, dan juga tidak membenarkan perkembangan lumen bronkus.

Semua beta adrenoblockers dibahagikan kepada 2 subkumpulan - selektif (cardioselective, beta-1 antagonists reseptor) dan tidak selektif (menyekat adrenalin dalam dua arah sekaligus - beta-1 dan beta-2 denyutan).

Mekanisme tindakan beta-blocker

Penggunaan ubat kardiovaskular dalam rawatan patologi jantung membolehkan untuk mencapai kesan terapeutik berikut:

  • mengurangkan kadar jantung (meminimumkan risiko takikardia);
  • mengurangkan beban di hati;
  • kekerapan serangan angina dikurangkan, gejala penyakit yang tidak menyenangkan dilonggarkan;
  • meningkatkan kestabilan sistem jantung kepada tekanan emosi, mental dan fizikal.

Mengambil pemblokir beta membantu menormalkan keadaan umum pesakit yang mengidap gangguan jantung, serta mengurangkan risiko hipoglikemia dalam pesakit kencing manis, mencegah bronkospasme tajam dalam asma.

Penyekat adrenergik yang tidak selektif mengurangkan jumlah rintangan vaskular aliran darah periferal dan mempengaruhi nada dinding, yang menyumbang kepada:

  • penurunan kadar denyutan jantung;
  • normalisasi tekanan (dengan hipertensi);
  • penurunan dalam aktiviti contractile miokardium dan peningkatan rintangan terhadap hipoksia;
  • mencegah aritmia dengan mengurangkan keceriaan dalam sistem pengalihan jantung;
  • mengelakkan kemerosotan akut peredaran darah di dalam otak.

Baca Lebih Lanjut Mengenai Kapal-Kapal